[发明专利]一种多酚氧化酶（PPO）抑制剂及其制备方法和应用有效

申请号：	201810606714.5	申请日：	2018-06-13
公开（公告）号：	CN108623505B	公开（公告）日：	2020-04-21
发明（设计）人：	张青叶;齐晓娟;刘梦苑	申请（专利权）人：	华中农业大学
主分类号：	C07C337/06	分类号：	C07C337/06;C07D213/82;C07D307/68;C07D333/38;C07D209/42;A23L3/3535;A23L3/3544
代理公司：	武汉宇晨专利事务所 42001	代理人：	王敏锋
地址：	430070 湖***	国省代码：	湖北;42
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摘要：	本发明公开了一种多酚氧化酶(PPO)抑制剂，所述抑制剂为N‑取代苯基‑取代酰肼氨基硫脲类化合物；该多酚氧化酶(PPO)抑制剂的制备方法为：在100mL的单口圆底烧瓶中依次加入1mmol取代异硫酸氰酯和1mmol取代酰肼，再加入15mL无水乙醇溶解，室温下反应约2‑6h，反应结束后，进行抽滤，得到的固体用无水乙醇重结晶，30℃真空干燥得到目标化合物。本发明制备的化合物对多酚氧化酶(PPO)具有较高抑制活性，可以作为抗氧化剂的有效成份，应用前景广阔。
搜索关键词：	一种氧化酶 ppo 抑制剂及其制备方法应用
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【主权项】：

1.一种多酚氧化酶(PPO)抑制剂，其特征在于，所述抑制剂为N‑取代苯基‑取代酰肼氨基硫脲类化合物，其化学结构式如通式(I)所示：其中，基团R1为选自‑NO2、Cl‑、乙氧基羰基中的一种或两种；基团R2为C6H5‑、Cl‑C6H4‑、Br‑C6H4‑、OH‑C6H4‑、CH3‑C6H4‑、H‑、中的一种。

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摘要：本发明公开了一种多酚氧化酶(PPO)抑制剂，所述抑制剂为N‑取代苯基‑取代酰肼氨基硫脲类化合物；该多酚氧化酶(PPO)抑制剂的制备方法为：在100mL的单口圆底烧瓶中依次加入1mmol取代异硫酸氰酯和1mmol取代酰肼，再加入15mL无水乙醇溶解，室温下反应约2‑6h，反应结束后，进行抽滤，得到的固体用无水乙醇重结晶，30℃真空干燥得到目标化合物。本发明制备的化合物对多酚氧化酶(PPO)具有较高抑制活性，可以作为抗氧化剂的有效成份，应用前景广阔。

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摘要：本发明属于抗菌药物技术领域，涉及1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R₁选自氢、羟基、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基、芳甲氧基、卤代芳甲氧基；R₂选自氢或C₁‑C₈烷基，以及卤代C₁‑C₈烷基；X选自硫或氧。本发明的1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、抗万古霉素肠道球菌(VRE)在内的耐药菌具有强抑制作用，可用于制备新型的抗耐药性细菌药物。

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摘要：本发明涉及一种甲基氨基硫脲的合成方法，按一定比例向四口瓶内加入甲基肼、硫氰酸铵、二甲苯，负压升温，85‑87℃开始回流，全回流3h，然后10:1采水，采出2‑3h后瓶内析出晶体，继续升温采水，至顶温113℃停止采出，降温至80℃加200mL水，搅拌降温至30℃抽滤，抽滤后烘干，母液进行溶剂回收重复利用。本发明的方法合成甲基氨基硫脲收率达到93.0％以上，比其它工艺高出4‑5％。这种工艺操作简单，减少人力劳动，只需投料和出料即可。另外，此工艺是二甲苯和水分层，方便回收利用。

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申请日： 2015-04-09 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07C337/06
摘要：本发明公开了一种甲基氨基硫脲合成工艺，包含有如下步骤将硫脲溶于溶剂中，加入催化剂，在搅拌下升温至温度为10～200℃，然后通入一氯甲烷气体进行反应，反应完成后，通入氮气吹除残余的氯化氢气体，然后在30～90℃的温度下再滴加水合肼进行反应，反应完成后，蒸馏溶剂，降温至温度为‑10～50℃后，过滤出固体料，干燥得到甲基氨基硫脲。

一种苯基硫脲衍生物及其应用-201510085868.0
发明人：丁国华;赵永;甘园园 -专利权人：桂林理工大学
申请日： 2015-02-21 - 公布日： 2015-05-13 - 主分类号： C07C337/06
摘要：本发明公开了一种苯基硫脲衍生物及其应用。该苯基硫脲衍生物的分子结构式为：；上述苯基硫脲衍生物应用于阳离子识别领域中，对Cu²⁺具有选择性识别能力。在环境监测等领域具有潜在的应用价值。

一种双硫脲衍生物及其应用-201510085869.5
发明人：丁国华;赵永;温殿庆 -专利权人：桂林理工大学
申请日： 2015-02-21 - 公布日： 2015-05-13 - 主分类号： C07C337/06
摘要：本发明公开了一种双硫脲衍生物及其应用。该双硫脲衍生物应用于光响应材料领域中。本发明的双硫脲衍生物具有良好的对光响应的光敏变色性能，在光敏变色材料制备领域具有潜在的应用价值。

一种2-甲基氨基硫脲的合成方法-201410170952.8
发明人：牟应科;姜福元;张世凤 -专利权人：山东汇海医药化工有限公司
申请日： 2014-04-25 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： C07C337/06
摘要：本发明属于化学合成领域，涉及一种2-甲基氨基硫脲的合成方法，将含量为40％甲基肼水溶液、硫氰酸铵、无机盐催化剂按照一定的质量比加入到5000L的搪玻璃反应釜中，于112-115℃脱水反应4-5小时，反应结束通循环水降温至室温，然后用离心机离心过滤，取下层沉淀用双锥回转真空干燥机干燥2-4小时即得2-甲基氨基硫脲。本发明反应步骤简单，通过使用无机铁盐催化剂，收率得到大幅度提高，2-甲基氨基硫脲的收率可达到95.8％-96.8％，生产成本比传统工艺降低30％以上。

肼硫代酰胺化合物及其制备方法和用途-201310750708.4
发明人：汪蔚;姚菊明;曹万荣;刘向东 -专利权人：浙江荣泰科技企业有限公司
申请日： 2013-12-30 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： C07C337/06
摘要：一种肼硫代酰胺化合物，由氨基硫脲、羟基苯甲醛与芳香族二胺加成制得。本发明肼硫代酰胺化合物30-36重量份与100重量份环氧值0.48-0.54环氧树脂混合，所得组合物在26℃适用期达到15天-120天，固化温度120℃-160℃，固化时间3小时-8小时，固化物玻璃化温度140℃-180℃。

一种氨基硫脲的制备方法-201310677938.2
发明人：曹帅;张建林;栾波 -专利权人：黄河三角洲京博化工研究院有限公司
申请日： 2013-12-13 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： C07C337/06
摘要：本发明属于化工技术领域，涉及化工合成技术。采用对原始物料具有良好溶解特性的溶纤剂做溶剂，通过水合肼和硫氰酸铵所形成的碱性环境，使亲核加成反应和重排在同一溶剂体系中完成。本发明涉及的氨基硫脲的制备方法，以硫氰酸铵和水合肼为原料，通过硫氰酸铵和水合肼亲核加成反应、重排和后处理过程得到氨基硫脲，所述硫氰酸铵和水合肼的亲核加成反应和重排过程在单一溶剂中、120℃～135℃进行。本发明涉及的氨基硫脲的制备方法，操作简单，易于控制，反应周期短，耗用溶剂少，环境友好。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C337-00 含C07C 333/00或C07C 335/00组所包括的官能团的硫代碳酸的衍生物，其中这些官能团的至少1个氮原子进一步连接在另一氮原子上，该氮原子不属于硝基或亚硝基
C07C337-02 .含基团NNCSS，NNCSS，NNCSO，NNCOS或NNCSO中的任何一个的化合物，例如肼基硫代甲酸酯
C07C337-06 .含基团NNCSN，NNCSN或NNCSN中的任何一个的化合物，例如氨基硫脲
C07C337-10 .官能团的两个氮原子彼此以双键相连
C07C337-08 ..基他氮原子进一步以双键连接在碳原子上，例如缩氨基硫脲
C07C337-04 ..另一氮原子进一步以双键连接在碳原子上

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[发明专利]一种多酚氧化酶（PPO）抑制剂及其制备方法和应用有效

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