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[发明专利]一种含酰胺的阿魏酸衍生物及其制备方法和应用-CN202111547205.8有效
发明人：甘秀海;袁婷;韦兴品;陈超;兰世超 -专利权人：贵州大学
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明属于药物合成和农业病害防治技术领域，具体涉及一种含酰胺的阿魏酸衍生物及其制备方法和应用；本发明合成的含酰胺的阿魏酸衍生物化合物可应用于制备抗植物病毒剂，能有效抑制番茄斑萎病毒，黄瓜花叶病毒病等病害。本发明含酰胺的阿魏酸类衍生物中的化合物Y1、Y2、Y8、Z1和Z2对番茄斑萎病毒和黄瓜花叶病毒表现出较好的抑制活性。其中化合物Y2对番茄斑萎病毒和黄瓜花叶病毒表现出较好的钝化活性，优于阳性对照药剂阿魏酸、宁南霉素和病毒唑。可作为防治番茄斑萎病毒和黄瓜花叶病毒等病害的药物或药剂。其结构源于天然产物，环境友好、易代谢和降解，制备工艺简单，理化性质相对稳定，应用前景广阔。
一种含酰胺阿魏酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一锅法快速合成1,3-二氨基硫脲的方法-CN202310535296.6在审
发明人：刘娥;詹桉;张碧滢;张拦;朱心如;时梦绮;建方方 -专利权人：洛阳理工学院;河南科技大学
申请日： 2023-05-12 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种一锅法快速合成1,3‑二氨基硫脲的方法，在一四口烧瓶上装备温度计、滴液漏斗及含有导管的活塞，在四口烧瓶中加入一定量质量分数为10％的氨水溶液、质量分数为5％的过氧化氢溶液及巯基乙醇，滴液漏斗中加入二硫化碳，四口烧瓶置于超声波反应器中，设定超声波频率为60‑65kHZ，功率为400W，加热温度为40℃；当烧瓶内物料温度为40℃时，开始滴加二硫化碳，同时开启超声波辅助反应；反应结束后，自然冷却至室温，产物过滤得到粗品1,3‑二氨基硫脲；纯化并烘干后得到成品1,3‑二氨基硫脲。本发明采用超声波辐射辅助反应，可以一锅法快速高效地合成1,3‑二氨基硫脲，解决了现有技术合成时间长，反应温度高，条件苛刻，产率不高等缺陷。
一锅快速合成氨基硫脲方法

[发明专利]含氨基硫脲的没食子酸类衍生物及合成方法与用途-CN202111200903.0有效
发明人：刘玮炜;蒋凯俊;邵仲柏;曹联攻;吴玉宇;陈超;苏子钦;高田田;郭雷 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2021-10-15 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明涉及含氨基硫脲的没食子酸类衍生物。属化合物领域。本发明还涉及该类衍生物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：先将没食子酸制成3,4,5‑三羟基苯甲酰肼，然后与取代的苯甲酰异硫氰酸酯反应制成1‑(3,4,5‑三羟基苯甲酰基)‑4‑(取代苯甲酰基)氨基硫脲类化合物。本发明原料易得，反应条件温和，合成方法操作简单安全、环境污染小、后处理方便。合成出的此类化合物对哈氏弧菌、霍乱弧菌、副溶血弧菌或创伤弧菌有抑制作用。
氨基硫脲没食子酸类衍生物合成方法用途

[发明专利]硫代卡巴肼生产方法-CN202210159974.9在审
发明人：张得国;范卫卫;王海东 -专利权人：宁夏彩源科技有限公司
申请日： 2022-02-22 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明提供一种硫代卡巴肼生产方法，属于有机合成工艺技术领域。在低温下，首先向水合肼中缓慢滴加CS2，并控制CS2的滴加总摩尔量与水合肼的摩尔量的比为1:(2.9‑3.5)，保持整个反应过程的水合肼过量。第一次反应结束，升温至所述第二反应温度，使得反应产物HDTC分解。随后降温至25℃‑35℃，加入液碱，调整体系pH。然后，在低温下，再次向反应体系中缓慢滴加CS2，并控制CS2的滴加总摩尔量与水合肼的摩尔量的比为1:(5.6‑7)，由于体系中反应产物被移除，利于CS2转化为HDTC，从而有效地提高了CS2的转化率，提高硫代卡巴肼的收率。实践表明，相同条件下，采用本发明提供的硫代卡巴肼生产方法，硫代卡巴肼的收率提高至83％‑85％(以CS2计)。
硫代卡巴肼生产方法

[发明专利]一类含脲和硫脲结构的化合物、合成方法及其应用-CN201910366510.3有效
发明人：徐文清;张源;孟鑫;唐海康;成明慧;孟媛媛 -专利权人：中国医学科学院放射医学研究所
申请日： 2019-05-05 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明涉及一类具有式I结构的脲和硫脲结构的有机小分子化合物与合成方法及其应用。体外抗肿瘤活性试验证明具有较好的抗肿瘤生物活性，是潜在的抗肿瘤小分子药物。本发明产物可以作为模板有机小分子合成多样性小分子化合物库。此类化合物合成步骤包括：第一步，苯肼的合成；第二步，异氰酸酯、异硫氰酸酯的合成；第三步，第一步和第二步产物反应合成脲或硫脲。
一类硫脲结构化合物合成方法及其应用

[发明专利]1-取代苯甲酰基-4-脂酰基氨基脲类衍生物、制备方法及作为抗菌药物的用途-CN201810091202.X有效
发明人：吴松;夏杰;闻刚;冯波;贾雨晴;张文轩;杨庆云;张驰;戚燕 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-01-30 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明属于抗菌药物技术领域，涉及1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R1选自氢、羟基、C1‑C3烷基、C1‑C8烷基氧基、C3‑C6环烷基氧基、C3‑C6环烷基甲氧基、无取代或卤代苯基C1‑C3烷氧基、苯基、C1‑C3烷基苯、卤代苯,R1的取代位置选自邻位、间位或对位；R2选自无取代或卤代C1‑C8烷基、无取代或卤代C3‑C6环烷基、无取代或卤代苯基C1‑C3烷基；X选自硫或氧。本发明的1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、抗万古霉素肠道球菌(VRE)在内的耐药菌具有强抑制作用，可用于制备新型的抗耐药性细菌药物。
取代苯甲酰基脂酰基氨基衍生物制备方法作为抗菌药物用途

[发明专利]4-甲基氨基硫脲的制备工艺-CN202010126446.4在审
发明人：杨国杰;李勇;杜涵月;张林 -专利权人：山东金城柯瑞化学有限公司
申请日： 2020-02-28 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑甲基氨基硫脲的制备工艺，属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤：向反应瓶内加入水合肼，20～25℃滴加二硫化碳，滴加时长2～3h，滴加完毕，20～25℃保温1～2h；控制温度25～30℃，反应瓶内滴加一甲胺，滴加时长1～2h，滴加完毕，70～75℃通入氮气，回流1～2h，吹除反应生成的硫化氢气体；降温至0～5℃过滤，得MTSC湿品，在55℃下真空干燥3h，升温至70℃真空干燥2～3h，控制水分小于0.1％，得到白色结晶粉末4‑甲基氨基硫脲。本发明设计科学合理，原料来源广泛，成本低，步骤简单，绿色无污染，提高了生产效率，利于工业化生产。
甲基氨基硫脲制备工艺

[发明专利]六种PARP1抑制剂的制备及其应用-CN201810812259.4有效
发明人：史大永;王立军;郭传龙;李祥乾;江波;李晓伟 -专利权人：中国科学院海洋研究所
申请日： 2018-07-23 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明涉及六种新型PARP1抑制剂的制备及该类化合物的组合，以及在抗肿瘤和/或抗癌症药物中的应用，本发明还涉及该类化合物的制备方法，所述化合物的化学结构如下：本发明还涉及含有至少一种上述化合物或其与生理上可接受的无机酸或有机酸形成的盐，如果合适，可药用赋形剂和/或稀释剂或赋形剂；本发明还涉及含有至少一种该结构式化合物或其盐的上式化合物给药剂型，其剂型为片剂、胶囊、输注用溶液、栓剂、贴剂、粉剂、混悬剂等。
parp1 抑制剂制备及其应用

[发明专利]一种合成2-甲基氨基硫脲的方法-CN201911264328.3在审
发明人：王克文;王亮亮;张世凤;张国辉;张莉华;李保铃;赵攀峰 -专利权人：山东汇海医药化工有限公司
申请日： 2019-12-11 - 公布日： 2020-04-21 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成2‑甲基氨基硫脲的方法，按照一定比例向四口瓶内加入硫氰酸铵、甲基肼水溶液，负压升温，60‑70℃出现回流，80℃开始8:1采氨水；温度升至100‑102℃时，向四口瓶内滴加一定量甲苯，通过回流管路，甲苯回四口瓶内，氨水进中间瓶，滴加完毕后继续升温至108‑110℃保温2h，然后减压蒸甲苯，将四口瓶内甲苯蒸干，然后加入一定量纯净水，进行精制，升温至90℃，保温0.5h，然后降温至30℃抽滤、烘干得2‑甲基氨基硫脲。采用本发明的方法，甲基肼的转化率高，2‑甲基氨基硫脲收率高达95％以上，比传统工艺提高6‑8％。
一种合成甲基氨基硫脲方法

[发明专利]一种多酚氧化酶（PPO）抑制剂及其制备方法和应用-CN201810606714.5有效
发明人：张青叶;齐晓娟;刘梦苑 -专利权人：华中农业大学
申请日： 2018-06-13 - 公布日： 2020-04-21 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种多酚氧化酶(PPO)抑制剂，所述抑制剂为N‑取代苯基‑取代酰肼氨基硫脲类化合物；该多酚氧化酶(PPO)抑制剂的制备方法为：在100mL的单口圆底烧瓶中依次加入1mmol取代异硫酸氰酯和1mmol取代酰肼，再加入15mL无水乙醇溶解，室温下反应约2‑6h，反应结束后，进行抽滤，得到的固体用无水乙醇重结晶，30℃真空干燥得到目标化合物。本发明制备的化合物对多酚氧化酶(PPO)具有较高抑制活性，可以作为抗氧化剂的有效成份，应用前景广阔。
一种氧化酶 ppo 抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]2-(萘氨基硫代甲酰基)肼甲酸苄酯化合物、合成方法及应用-CN201710548658.X有效
发明人：马立军;谢政;何嘉良;许佳如;吕足 -专利权人：华南师范大学
申请日： 2017-07-07 - 公布日： 2019-11-15 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明公开了2‑(萘氨基硫代甲酰基)肼甲酸苄酯化合物、合成方法及应用以及检测汞离子和银离子浓度的方法。该化合物结构式为：
氨基硫代甲酰基甲酸酯化合成方法应用

[发明专利]1-取代苯甲酰基-4-脂酰基氨基脲类衍生物、制备方法及作为抗菌药物的用途-CN201810197899.9在审
发明人：吴松;夏杰;闻刚;张文轩;戚燕;杨庆云;张弛 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-03-13 - 公布日： 2019-09-24 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明属于抗菌药物技术领域，涉及1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R₁选自氢、羟基、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基、芳甲氧基、卤代芳甲氧基；R₂选自氢或C₁‑C₈烷基，以及卤代C₁‑C₈烷基；X选自硫或氧。本发明的1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、抗万古霉素肠道球菌(VRE)在内的耐药菌具有强抑制作用，可用于制备新型的抗耐药性细菌药物。
烷基取代苯甲酰基氨基脲类抗菌药物式( I )脂酰基制备芳甲氧基卤代耐甲氧西林金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌革兰氏阳性菌抗耐药性细菌肠道球菌甲氧西林万古霉素耐药菌烷氧基可用羟基

[实用新型]应用于硫代卡巴肼生产线的真空抽水合肼系统-CN201821326082.9有效
发明人：田鹏 -专利权人：阿拉善左旗恒盛化工有限公司
申请日： 2018-08-17 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本实用新型涉及应用于硫代卡巴肼生产线的真空抽水合肼系统，该系统包括气液分离器(1)、真空泵(2)、液化罐(3)和反应釜(4)，真空泵(2)置于气液分离器(1)的进气腔内，真空泵(2)的前端接口与气液分离器(1)的进气口连接，气液分离器(1)的进气口通过第一管道(15)连接至水合肼源，真空泵(2)的排水口经第二管道(12)连接至反应釜(4)，气液分离器(1)的液体排出口经由第三管道(13)连接至反应釜(4)，气液分离器(1)的气体排出口经由第四管道(11)连接至液化罐(3)，液化罐(3)的排出口通过第五管道(14)连接至反应釜(4)。本方案可实现水合肼抽至反应釜过程中的零浪费。
气液分离器反应釜真空泵液化罐真空抽水卡巴肼水合肼硫代进气口本实用新型进气口连接气体排出口液体排出口第二管道第一管道前端接口进气腔排出口排水口应用

[发明专利]一种甲基氨基硫脲的合成方法-CN201811405703.7在审
发明人：王克文;王乐强;李保铃;张国辉;殷福东;王亮亮 -专利权人：山东汇海医药化工有限公司
申请日： 2018-11-23 - 公布日： 2019-03-26 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种甲基氨基硫脲的合成方法，按一定比例向四口瓶内加入甲基肼、硫氰酸铵、二甲苯，负压升温，85‑87℃开始回流，全回流3h，然后10:1采水，采出2‑3h后瓶内析出晶体，继续升温采水，至顶温113℃停止采出，降温至80℃加200mL水，搅拌降温至30℃抽滤，抽滤后烘干，母液进行溶剂回收重复利用。本发明的方法合成甲基氨基硫脲收率达到93.0％以上，比其它工艺高出4‑5％。这种工艺操作简单，减少人力劳动，只需投料和出料即可。另外，此工艺是二甲苯和水分层，方便回收利用。
甲基氨基硫脲二甲苯采水抽滤合成析出氨基硫脲工艺操作合成甲基回收利用搅拌降温硫氰酸铵溶剂回收重复利用甲基肼全回流水分层烘干出料负压母液收率投料劳动

[发明专利]N-苄基氨基硫脲类素酶抑制剂及其制法和用途-CN201811135625.3在审
发明人：肖竹平;倪伟伟;邹霞;李芳;朱文艳 -专利权人：吉首大学
申请日： 2018-09-28 - 公布日： 2019-02-15 - 主分类号： C07C337/06 文献下载
摘要：一类N‑苄基氨基硫脲化合物，它们具有如下结构通式：它们对尿素酶有较好的抑制作用，可以用于制备抗胃炎、胃溃疡、尿路结石等药物，本发明公开了其制法。
苄基氨基制法硫脲化合物结构通式尿路结石胃溃疡硫脲类尿素酶抑制剂胃炎素酶制备

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