[发明专利]一种3;3’-二吲哚基乙酸酯的制备方法在审
| 申请号： | 201710911056.6 | 申请日： | 2017-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN109574906A | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 张元;杨枭荣;周煌;李瀛 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07D209/18 | 分类号： | C07D209/18;C07D209/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 730000 甘肃省兰*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 3,3’‑二吲哚基乙酸酯类化合物及其衍生物被发现具有广泛的抗免疫、抗炎症及抑制水肿等活性。同时3,3’‑二吲哚基乙酸酯化合物也属于有机制备范畴内的一类重要中间体原料，该化合物可以用于合成多种具有3,3’‑二吲哚甲烷结构的生物活性分子，具有很高的有机合成应用价值。本发明提供了一种极为简洁的可见光催化的3,3’‑二吲哚基乙酸酯类化合物的制备方法，具体为：以甘氨酸衍生物和吲哚衍生物为原料，以有机光敏剂(曙红Y、玫瑰红或罗丹明6G)为光催化剂，在室温和可见光照射下反应10‑30h，分离纯化得到产物。与现有技术相比，该制备方法具有步骤简洁、产率高、原料和催化剂廉价易得、无金属、反应条件温和、反应操作简单等优点，更适合于中试放大与大规模制备3,3’‑二吲哚基乙酸酯类化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚基 制备 乙酸酯类化合物 甘氨酸衍生物 生物活性分子 乙酸酯化合物 有机合成应用 二吲哚甲烷 可见光催化 可见光照射 有机光敏剂 重要中间体 吲哚衍生物 反应操作 反应条件 分离纯化 光催化剂 罗丹明6G 有机制备 抗免疫 抗炎症 玫瑰红 乙酸酯 曙红Y 产率 水肿 催化剂 放大 合成 金属 发现 | ||
【主权项】：
1.一种3,3’‑二吲哚基乙酸酯化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：向烧瓶中依次加入甘氨酸衍生物、吲哚衍生物、光敏剂、酸和适量溶剂，在可见光照射下室温搅拌10‑30小时，然后加入饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，减压蒸除溶剂，柱层析得到3,3’‑二吲哚基乙酸酯化合物，制备过程如下式：![]()
其中R1取代基可以是甲基、甲氧基等；R2取代基可以是甲基、乙基、苄基、烯丙基等；R3取代基可以是烷基如甲基等，也可以是吸电子基团如氰基等；R4取代基可以是甲基、苄基等。
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- 郁彭;王天娇;王义乾;史彪;邓旺;姜磊;孙华;杨尧;宋彬彬;向岑 - 天津科技大学
- 2014-06-05 - 2014-09-10 - C07D209/18
- 本发明涉及一种双吲哚类化合物及合成方法，其中2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)苯基甲烷，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对硝基苯基甲烷，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对氟苯基甲烷，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对甲氧基苯基甲烷对人白血病细胞(K562)肿瘤细胞有着一定的生长抑制作用，其IC50值分别为56.19μM，90.71μM，58.55μM，67.22μM，分析结果表明苯环对位连有弱吸电基与间位连有供电基的分子结构活性较好。
- 合成4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸的方法-201310727861.5
- 龙沁;杨军;赵敏;李晓强 - 华东理工大学;中国科学院上海有机化学研究所
- 2013-12-25 - 2014-04-30 - C07D209/18
- 本发明公开了一种新的制备4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸的方法，即以五氘代硝基苯为起始原料，首先与乙烯基格氏试反应得到4,5,6,7-四氘代吲哚；然后在甲基格氏试剂作用下四氘代吲哚与溴乙腈发生亲核取代反应得到4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙腈；最后四氘代吲哚-3-乙腈在碱的条件下水解得到4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸。本发明方法反应条件温和，操作安全、方便，所得产品纯度高、氘丰度高。
- 芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物及其制备方法和应用-201310278480.3
- 彭师奇;赵明;王文敬;彭莉 - 永光制药有限公司
- 2013-07-04 - 2014-01-29 - C07D209/18
- 本发明提供了通式I代表的新颖的芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物及其制备方法和应用。本发明的芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物具有抑制肿瘤细胞功效且毒副作用弱，可作为临床用的抗肿瘤药物。
- 专利分类
