[发明专利]一种3-(2-氰基乙烯基)吲哚衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201611127615.6 | 申请日： | 2016-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN108610275A | 公开（公告）日： | 2018-10-02 |
| 发明（设计）人： | 吴凯凯;余正坤 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D209/18 | 分类号： | C07D209/18 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 辽宁省*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成3‑(2‑氰基乙烯基)吲哚衍生物的方法。反应以廉价易得、具有结构多样性的吲哚衍生物为原料与3‑二甲胺基丙烯腈在酸存在下进行连续的Friedel‑Crafts反应/消除反应，合成3‑(2‑氰基乙烯基)吲哚衍生物。与已报道的3‑(2‑氰基乙烯基)吲哚衍生物合成方法相比较，本发明原料廉价易得、毒性低、操作简便、合成反应条件温和以及效率高。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚衍生物 氰基乙烯基 合成 合成反应条件 结构多样性 二甲胺基 消除反应 丙烯腈 | ||
【主权项】：
1.一种3‑(2‑氰基乙烯基)吲哚衍生物的合成方法，3‑(2‑氰基乙烯基)吲哚衍生物(1)结构式如下，![]()
取代基R1、R2、R3分别为氢、C1‑C3烷基、芳基C6H5‑aXa，苄基CH2C6H5‑aXa，萘基C10H7‑bXb或五元杂环化合物C4H3‑cXcY；其中X为芳环、萘环或五元杂环上取代基团，可以是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C1‑C3烷基或C1‑C3烷氧基；Y为氧原子或硫原子；a为0‑5的整数，b为0‑7的整数，c为0‑3的整数；其特征在于：以吲哚衍生物(2)为起始原料，通过与3‑二甲胺基丙烯腈(3)在酸性环境下进行连续的Friedel‑Crafts反应/消除反应，生成3‑(2‑氰基乙烯基)吲哚衍生物(1)；合成路线如下述反应式所示，![]()
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- 本发明涉及一种双吲哚类化合物及合成方法，其中2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)苯基甲烷，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对硝基苯基甲烷，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对氟苯基甲烷，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对甲氧基苯基甲烷对人白血病细胞(K562)肿瘤细胞有着一定的生长抑制作用，其IC50值分别为56.19μM，90.71μM，58.55μM，67.22μM，分析结果表明苯环对位连有弱吸电基与间位连有供电基的分子结构活性较好。
- 合成4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸的方法-201310727861.5
- 龙沁;杨军;赵敏;李晓强 - 华东理工大学;中国科学院上海有机化学研究所
- 2013-12-25 - 2014-04-30 - C07D209/18
- 本发明公开了一种新的制备4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸的方法，即以五氘代硝基苯为起始原料，首先与乙烯基格氏试反应得到4,5,6,7-四氘代吲哚；然后在甲基格氏试剂作用下四氘代吲哚与溴乙腈发生亲核取代反应得到4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙腈；最后四氘代吲哚-3-乙腈在碱的条件下水解得到4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸。本发明方法反应条件温和，操作安全、方便，所得产品纯度高、氘丰度高。
- 芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物及其制备方法和应用-201310278480.3
- 彭师奇;赵明;王文敬;彭莉 - 永光制药有限公司
- 2013-07-04 - 2014-01-29 - C07D209/18
- 本发明提供了通式I代表的新颖的芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物及其制备方法和应用。本发明的芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物具有抑制肿瘤细胞功效且毒副作用弱，可作为临床用的抗肿瘤药物。
- 专利分类
