[发明专利]一种咖啡酸内酯及其制备方法、药物组合物与应用在审

专利信息
申请号: 201710102040.0 申请日: 2017-02-24
公开(公告)号: CN107814784A 公开(公告)日: 2018-03-20
发明(设计)人: 郑静;陈清西;王勤;张瑞娟 申请(专利权)人: 厦门大学
主分类号: C07D311/18 分类号: C07D311/18;A61K31/37;A61P17/00;A61K8/49;A61Q19/04;A61Q5/00;A23L33/10
代理公司: 北京汇思诚业知识产权代理有限公司11444 代理人: 王刚,龚敏
地址: 361005 *** 国省代码: 福建;35
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 本申请涉及咖啡酸衍生物,具体讲,涉及一种如式I所示的咖啡酸内酯,其制备方法、药物组合物和应用。
搜索关键词: 一种 咖啡 内酯 及其 制备 方法 药物 组合 应用
【主权项】:
一种咖啡酸内酯,其特征在于,所述咖啡酸内酯的结构式如式I所示:
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于厦门大学,未经厦门大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201710102040.0/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种次氯酸响应型荧光传感材料的制备方法与应用-201710540959.8
  • 李文轩;王蕾;智文静;宋丹;瞿敏侃;戴震;倪良 - 江苏大学
  • 2017-07-05 - 2019-10-01 - C07D311/18
  • 本发明属于化学荧光传感材料技术领域,涉及一种次氯酸响应型荧光传感材料的制备方法和用途。本发明提供一种次氯酸响应型荧光传感材料,所述材料是由6‑羧基香豆素和氨基硫脲作为基础原料,无水甲醇作为溶剂,经亲电取代反应制备荧光化学传感材料。本发明制备的荧光传感材料,水溶性和生物相容性良好,制备的荧光传感材料具有快速响应,能对OCl具有灵敏的选择性识别性能,在紫外灯下荧光信号的变化肉眼可见,其他常见阴离子和活性氧物质干扰性小,成功实现了生物细胞中目标离子的成像。
  • 一种香豆素-芳氧羧酸酯类化合物及其在农药上的应用-201611224789.4
  • 张敏;刘莉;杨乐;夏梅;杨文博;仰榴青 - 江苏大学
  • 2016-12-27 - 2019-06-28 - C07D311/18
  • 本发明提供了一种香豆素‑芳氧羧酸酯类化合物及其在农药上的应用,制备方法如下:1、将含有不同取代基的间苯二酚加入到盛有浓硫酸的反应瓶中,搅拌溶解,冰水浴冷却下缓慢滴加乙酰乙酸酯类化合物,滴毕,冰水浴冷却下反应1h;于室温反应24h;剧烈搅拌下倒入冰水混合物中,有黄色沉淀生成,抽滤,滤饼用无水乙醇重结晶得7‑羟基香豆素类化合物;2、2,4‑二氯苯氧乙酸与草酰氯溶于CH2Cl2溶剂中,滴加N,N‑二甲基甲酰胺,室温反应2h制得酰氯;3、在含有7‑羟基香豆素类化合物和酰氯的有机溶剂中,一定温度下,加入催化剂,反应一段时间后,重结晶即得香豆素‑芳氧羧酸酯类化合物。本发明的香豆素‑芳氧羧酸酯类化合物具有很高的除草活性。
  • 7-芳氧乙酰氧基香豆素类化合物及其在农药上的应用-201611224790.7
  • 刘莉;张敏;杨乐;夏梅;钱敏;仰榴青 - 江苏大学
  • 2016-12-27 - 2019-06-28 - C07D311/18
  • 本发明提供了一种7‑芳氧乙酰氧基香豆素类化合物及其在农药上的应用,制备如下:1、将含有不同取代基的间苯二酚加入到盛有浓硫酸的反应瓶中,搅拌溶解,冰水浴冷却下缓慢滴加乙酰乙酸酯类化合物,滴毕,冰水浴冷却下反应1h;于室温反应24h;剧烈搅拌下倒入冰水混合物中,有黄色沉淀生成,抽滤,滤饼用无水乙醇重结晶得7‑羟基香豆素类化合物;2、2,4‑二氯苯氧乙酸与草酰氯溶于CH2Cl2溶剂中,滴加N,N‑二甲基甲酰胺,室温反应2h制得酰氯;3、在含有7‑羟基香豆素类化合物和酰氯的有机溶剂中,一定温度下,加入催化剂,反应一段时间后,重结晶即得7‑芳氧乙酰氧基香豆素类化合物。本发明的化合物具有很高的除草活性。
  • 一种香豆素类化合物及其提取方法-201811454340.6
  • 程永现;晏永明;涂正超 - 深圳大学
  • 2018-11-30 - 2019-04-26 - C07D311/18
  • 本发明公开了一种香豆素类化合物,涉及化学药物领域,命名为4‑(2′,5′‑Dihydroxy‑4′‑methylphenyl)‑6‑hydroxy‑8‑methyl‑2H‑chromen‑2‑one和4‑(2′,5′‑Dihydroxy‑3′‑methylphenyl)‑6‑hydroxy‑8‑methyl‑2H‑chromen‑2‑one。本发明还提供了一种香豆素类化合物的提取分离方法。本发明显示该类化合物具有抗肿瘤的作用。
  • 氨基硫脲缩7-羟基香豆素-8-醛探针试剂及其制备和应用-201610328862.6
  • 曾晞;曾莉;李钊;牟兰 - 贵州大学
  • 2016-05-18 - 2018-12-28 - C07D311/18
  • 本发明公开了一种氨基硫脲缩7‑羟基香豆素‑8‑醛探针试剂,以7‑羟基‑8‑醛基香豆素与氨基硫脲缩合反应,即得。本发明探针能同时实现金属离子、阴离子的选择性识别,可通过目视比色快速检测特定离子,还可应用于活细胞中特定离子成像检测,具备荧光增强和比率吸收的双模式检测,在检测灵敏度和准确性方面更具优越性,具有高灵敏度、高选择性、产率高等优点,且有利于复杂微观系统的定量、定性分析。
  • 一种香豆素发光化合物的制备及应用-201610236882.0
  • 吴芳辉;徐帆;李秀秀;孙敬舟 - 安徽工业大学
  • 2016-04-14 - 2018-01-09 - C07D311/18
  • 本发明公开了一种香豆素发光化合物的制备及应用,属于无机材料合成技术领域。该发光化合物先由5‑氯水杨醛、乙酰甘氨酸和无水乙酸钠在乙酸酐反应溶剂中加热反应并进一步处理后获得3‑氨基‑6‑氯香豆素前驱物,再由间二苯酚、乙酰乙酸乙酯为原料制备另一种香豆素化合物4‑甲基‑7羟基‑8‑醛基香豆素,然后两者以11的摩尔比在乙醇中通过胺醛缩合制备而成。该发光化合物合成方法操作较为简单,原材料价格低廉,条件温和,副反应少,采用绿色无污染溶剂乙醇,产物分离纯化方便,结构稳定。该发光化合物可作为分子探针用于对锰离子的识别,灵敏度高、抗干扰性好,甚至可以实现定量检测。
  • 一种4‑苯基香豆素类化合物的制备方法-201410448409.X
  • 刘运奎;张家慧;张剑 - 浙江工业大学
  • 2014-09-04 - 2017-07-28 - C07D311/18
  • 本发明属于有机化合物合成技术领域,为解决目前香豆素类化合物的合成方法中存在香豆素比较单一;而且需要用酸来作为催化剂,不够绿色、环保的问题,本发明提出了一种4‑苯基香豆素类化合物的制备方法,以芳基取代苯并二氢吡喃‑4‑醇为起始物,在催化剂、氧化剂作用下,在溶剂中于25~80℃条件下反应1~24小时,制备4‑苯基香豆素类化合物。本制备方法具有催化剂价廉易得且毒性小,环境友好,反应条件温和,官能团普适性好及操作简便等优点。
  • 一种从肿节风药材中制备异秦皮啶方法-201610028246.9
  • 黎雄;卢传坚;赵瑞芝;赵亚 - 广东省中医院
  • 2016-01-14 - 2017-07-21 - C07D311/18
  • 本发明涉及一种从肿节风药材中制备异秦皮啶方法,它以肿节风全株饮片为原料,通过水加热提取、液液萃取方法去除大量无关成分,得到异秦皮啶粗品富集部位,再经硅胶柱层析、凝胶柱色谱脱色素、反相ODS柱色谱精细分离、重结晶精制,即可获得纯度大于99%的异秦皮啶纯品。本发明工艺流程操作简单,生产成本低,所得产品纯度高。
  • 医药中间体香豆素类衍生物的合成方法-201710215217.8
  • 不公告发明人 - 钱小英
  • 2015-08-20 - 2017-07-18 - C07D311/18
  • 本发明涉及一种下式(III) 所示医药中间体香豆素类衍生物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围下,向有机溶剂中加入下式(I) 化合物、下式(II) 化合物、催化剂、促进剂和助剂,然后于70‑90 ℃ 下搅拌反应5‑8 小时,然后经后处理,得到所述式(III) 化合物, 其中,R1、R2各自独立地选自H、C 1‑C6烷基或卤素;R 3、R4各自独立地选自C1‑C6烷基、未取代或带有取代基的苯基,所述取代基为C1‑C6烷氧基或卤素。该方法通过催化剂、促进剂、助剂和有机溶剂的综合选择与协同,从而可以高产率得到目的产物,在有机合成领域尤其是医药中间体合成领域具有广泛的工业应用价值和生产潜力。
  • 香豆素类衍生物的合成方法-201710215223.3
  • 不公告发明人 - 钱小英
  • 2015-08-20 - 2017-07-18 - C07D311/18
  • 本发明涉及一种下式(III) 所示香豆素类衍生物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围下,向有机溶剂中加入下式(I) 化合物、下式(II) 化合物、催化剂、促进剂和助剂,然后于70‑90 ℃ 下搅拌反应5‑8 小时,然后经后处理,得到所述式(III) 化合物, 其中,R1、R2各自独立地选自H、C 1‑C6烷基或卤素;R 3、R4各自独立地选自C1‑C6烷基、未取代或带有取代基的苯基,所述取代基为C1‑C6烷氧基或卤素。该方法通过催化剂、促进剂、助剂和有机溶剂的综合选择与协同,从而可以高产率得到目的产物,在有机合成领域尤其是医药中间体合成领域具有广泛的工业应用价值和生产潜力。
  • 医药中间体香豆素类衍生物的合成方法-201710215226.7
  • 不公告发明人 - 钱小英
  • 2015-08-20 - 2017-07-18 - C07D311/18
  • 本发明涉及一种下式(III) 所示医药中间体香豆素类衍生物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围下,向有机溶剂中加入下式(I) 化合物、下式(II) 化合物、催化剂、促进剂和助剂,然后于70‑90 ℃ 下搅拌反应5‑8 小时,然后经后处理,得到所述式(III) 化合物, 其中,R1、R2各自独立地选自H、C 1‑C6烷基或卤素;R 3、R4各自独立地选自C1‑C6烷基、未取代或带有取代基的苯基,所述取代基为C1‑C6烷氧基或卤素。该方法通过催化剂、促进剂、助剂和有机溶剂的综合选择与协同,从而可以高产率得到目的产物,在有机合成领域尤其是医药中间体合成领域具有广泛的工业应用价值和生产潜力。
  • 香豆素衍生物-201380048855.5
  • 内木充;冈田智行;泽田和好;荻野尚志 - 日本脏器制药株式会社
  • 2013-09-20 - 2016-10-26 - C07D311/18
  • 本发明的课题是提供新的香豆素衍生物或其药学上可接受的盐、和含有该化合物作为有效成分的药物。本发明香豆素衍生物或其药学上可接受的盐,由于在以硫酸化粘多糖类(sulphated glycosaminoglycans;sGAG)的游离、滑膜细胞的增殖为指标的药理试验中显示优异的软骨破坏抑制作用和滑膜细胞增殖抑制作用,因此作为变形性关节炎、类风湿性关节炎等关节病的预防或治疗剂等的药物组合物的有效成分是非常有用的。式中,R1和R2相同或不同,表示(a)可被烷氧基、烷基、氰基、硝基、羟基、三氟甲基、氨基、羧基、烷氧基羰基、苯基或者1或2个卤素取代的苯基、(b)吡啶基、(c)烷基或(d)噻吩基。
  • 香豆素衍生物及其制备方法以及弹性蛋白酶活性检测方法和检测试剂盒-201310086356.7
  • 杨光富;杨文超;李俊;孙琦;张春芳 - 华中师范大学
  • 2013-03-18 - 2014-09-10 - C07D311/18
  • 本发明提供了一种香豆素衍生物,该香豆素衍生物如式(1)所示,其中,R1为五氟乙基和七氟丙基中的一种,R2为三氟甲基、甲基、氰基、吡啶环和苯并噻唑环中的一种;本发明还提供了香豆素衍生物在检测弹性蛋白酶的活性中的应用,以及一种弹性蛋白酶的检测方法,和一种弹性蛋白酶的活性的检测试剂盒。本发明提供的香豆素衍生物荧光探针用于与弹性蛋白酶活性检测有关的应用时的灵敏度高、与酶的亲和力高、原子利用率高,并且本发明的香豆素衍生物为非肽类的荧光探针,相比于肽类荧光探针稳定性更高、使用更方便、价格更低廉。式(1)
  • 3-取代香豆素类衍生物及其用途-201310171598.6
  • 陈建忠;谢欣;韩爽;张菲菲 - 浙江大学;中国科学院上海药物研究所
  • 2013-05-11 - 2013-08-28 - C07D311/18
  • 本发明提供一种3-取代香豆素类衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型。本发明化合物对人源大麻受体CB2普遍表现出较高的钙流活性及很好的选择性,是大麻受体CB2的特异性激动剂或反向激动剂。本发明提供的化合物是新型大麻素II型受体CB2的活性配体,该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对人源大麻受体CB2普遍表现出较高的钙流活性及很好的选择性。本发明化合物是大麻受体CB2的特异性激动剂或反向激动剂,可在制备治疗、预防和抑制由CB2受体介导的疾病的药物中应用。所述衍生物通式A如下:
  • 一种多磺酸根酸性离子液体催化合成香豆素类化合物的方法-201310086908.4
  • 岳彩波;伊廷锋;诸荣孙 - 安徽工业大学
  • 2013-03-18 - 2013-06-19 - C07D311/18
  • 本发明提供一种多磺酸根酸性离子液体催化合成香豆素类化合物的方法,属于有机化学合成技术领域。本发明方法的反应中原料酚与乙酰乙酸乙酯的摩尔比为1:1,含有多磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用酚或乙酰乙酸乙酯的2-5%,反应温度为80-110℃,反应时间为50-120min,反应压力为1个大气压,反应后冷却至室温,过滤后滤渣用无水乙醇重结晶得到香豆素类化合物,滤液中的多磺酸根酸性离子液体催化剂在110℃真空干燥除水后可以循环使用。本发明与传统质子酸、路易斯酸及其它酸性离子液体作催化剂的合成方法相比,具有产率高、催化剂用量少且经过简单处理后可循环使用。
  • 一种新型靶向性抗肿瘤药物及其制备方法与应用-201110386523.0
  • 杨凌;艾纯芝;葛广波;于洋;夏杨柳;刘兆明 - 中国科学院大连化学物理研究所
  • 2011-11-29 - 2013-06-05 - C07D311/18
  • 本发明提供了一种新型靶向性抗肿瘤药物及其制备方法与应用,该抗肿瘤药物为酪氨酸激酶抑制剂,该药物新的核心骨架为儿茶酚部分,左侧为羟基醚化部分;该药物的制备方法为2,4,5-三羟基苯乙酮与氯甲酸甲酯反应,通过羟醛缩合反应关环生成苯并二氢吡喃结构,然后苯并二氢吡喃结构与间卤苯胺或间乙炔苯胺作用生成4-间卤苯胺-6,7-二羟基香豆素或4-乙炔苯胺-6,7-二羟基香豆素,脱掉邻苯二羟基的甲酸甲酯,醚化,通过快速色谱纯化并结晶后获得目标产物;该药物应用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
  • 一种从了哥王中制备西瑞香素的方法-201210382457.4
  • 刘东锋;杨成东 - 南京泽朗医药科技有限公司
  • 2012-10-11 - 2013-01-16 - C07D311/18
  • 本发明公开了一种从了哥王中制备西瑞香素的高效方法。方法如下:取了哥王药材粉碎,加入萃取釜,设置温度30~50℃、压力15~25MPa,先通入液态CO2萃取杂质,再通入夹带剂进行二次萃取,在温度40~60℃、压力5~10MPa解析,得萃取物;取石油醚、乙酸乙酯、甲醇和水溶液,充分混合分层后,取下相注满高速逆流色谱管,开转主机,转速为700~1000rpm,同时泵入上相做流动相,建立动态平衡后,流速调节为1~4ml/min,用流动相溶解上述萃取物,由进样阀进样,紫外检测器在线监测,收集目标成分,减压干燥即得。采用本方法生产效率高,纯化过程简单,对环境友好,适合规模化推广。
  • 双异戊烯基香豆素及其制备方法和应用-201210242294.X
  • 罗雄明;张偲;尹浩;李传荣;李庆欣 - 中国科学院南海海洋研究所
  • 2012-07-12 - 2012-10-17 - C07D311/18
  • 本发明公开了一种双异戊烯基香豆素及其制备方法和应用。本发明从大管(Micromelum falcatum)中分离得到一个新的化合物—如式(I)所示的双异戊烯基香豆素,该化合物对卤虫的LD50值为25.5μg/mL,对藤壶幼虫的抗附着活性浓度IC50是6.77μg/mL;对肺癌细胞HvEvc的平均半数抑制率IC50为76.4μg/mL,因此可将该化合物用于制备抗卤虫药物、抗污损生物幼虫附着药物和抗肿瘤药物或作为前导化合物,具有广阔的应用前景。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top