[发明专利]3-芳基-2-萘乙醛和3-芳基-2-蒽乙醛的化合物、合成方法及应用有效

专利信息
申请号: 201710046463.5 申请日: 2017-01-18
公开(公告)号: CN106831370B 公开(公告)日: 2019-08-16
发明(设计)人: 余刘柱;施敏 申请(专利权)人: 中国科学院上海有机化学研究所
主分类号: C07C45/27 分类号: C07C45/27;C07C47/23;C07C47/277;C07C47/24;C07C47/235;C07D333/22;C07D333/16;C07D295/033
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 200032 *** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及一种3‑芳基‑2‑萘乙醛和3‑芳基‑2‑蒽乙醛化合物、合成方法和应用。该化合物具有如下的结构式:或者系由亚甲基环丙烷取代的1,5‑烯炔在金催化作用下发生环异构化‑氧化反应获得,不仅仅方法简便,而且要的合成中间体以及医药中间体,可以用于制备抗肿瘤的药物。
搜索关键词: 芳基 乙醛 化合物 合成 方法 应用
【主权项】:
1.一种3‑芳基‑2‑萘乙醛衍生物或3‑芳基‑2‑蒽乙醛衍生物的合成方法,其特征是,在有机溶剂中和60℃至回流温度下,底物、3,5‑二溴吡啶氮氧化合物和金催化剂反应1‑10小时;所述的底物、3,5‑二溴吡啶氮氧化合物和金催化剂的摩尔比为1:1‑2:0.05‑0.10;所述的金催化剂是JohnPhosAu(NCMe)SbF6、Me4tBuXPhosAu(NCMe)SbF6、PPh3AuNTf2、IPrAuSbF6或(OAr)3PAuSbF6;其中Ar为2,4‑二叔丁基苯基;所述的3,5‑二溴吡啶氮氧化合物的结构式如下:3‑芳基‑2‑萘乙醛衍生物及底物结构式分别如下:3‑芳基‑2‑蒽乙醛衍生物及底物结构式分别如下:式中,R1为芳基;R2为C1‑C4的烷基;R3为卤素、芳基、C1‑C10的烷基、C1‑C10的烷氧基、杂芳基或氢;所述的芳基为苯基、萘基、或单取代的苯基;苯基上的单取代基是C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或卤素;所述的杂芳基是呋喃基、吡啶基或者噻吩基。
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