[发明专利]茚衍生物、其制备方法以及包含其作为活性成分的用于预防或治疗视网膜疾病的药物组合物有效
| 申请号： | 201580052263.X | 申请日： | 2015-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN106715422B | 公开（公告）日： | 2019-11-19 |
| 发明（设计）人： | 金银姬;柳圣殷;姜男淑;具胎成;朴玟荣;金永勋;裴贤柱;金镇宇;印泰奎;朱天基 | 申请（专利权）人： | 忠南大学校产学协力团 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06;C07D495/04;A61K31/5377;A61P27/02 |
| 代理公司： | 11382 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 曹津燕;王瑞琳<国际申请>=PCT/KR |
| 地址： | 韩国大*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及新型茚衍生物、其制备方法以及包含其作为活性成分的用于预防或治疗视网膜疾病的药物组合物。本发明的新型茚衍生物，其光学异构体或其药学上可接受的盐对于受体相互作用丝氨酸/苏氨酸‑蛋白激酶1(RIPK1)具有优异的抑制功效。因此，含有其作为活性成分的组合物可有效地用作用于预防或治疗视网膜疾病的药物组合物，例如视网膜色素变性(RP)、莱伯氏先天性黑蒙(LCA)、斯特格病变、Usher综合症、无脉络膜症、视锥视杆营养不良、纤毛病、线粒体病症、进行性视网膜萎缩、视网膜退行性疾病、年龄相关性黄斑变性(AMD)、湿性AMD、干性AMD、地理性萎缩、遗传性或获得性黄斑变性、视网膜感光器疾病、视网膜色素上皮疾病、糖尿病性视网膜病变、囊性黄斑水肿、葡萄膜炎、视网膜脱离、创伤性视网膜损伤、医源性视网膜损伤、黄斑裂孔、黄斑毛细管扩张、神经节细胞病、视神经疾病、青光眼、视神经病变、缺血性视网膜疾病、早产儿视网膜病、视网膜血管闭塞、遗传性大动脉瘤、视网膜血管疾病、眼血管疾病、青光眼性视网膜神经变性和缺血性视神经病变等。创伤性视网膜损伤黄斑毛细管扩张遗传性大动脉瘤。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 衍生物 制备 方法 以及 包含 作为 活性 成分 用于 预防 治疗 视网膜 疾病 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物选自以下化合物：/n(1)(4-溴-7-氯噻吩[2,3-c]吡啶-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(2)(4-(4-氟苯)噻吩[2,3-c]吡啶-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(3)(4-溴噻吩[2,3-c]吡啶-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(4)(4-(4-氟苯)噻吩[2,3-b]吡啶-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(5)(7-氯-4-(4-氟苯)噻吩[2,3-c]吡啶-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(7)4-((4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)甲基)吗啉；/n(8)4-(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-羰基)吗啉-3-羧酸；/n(9)(4-(1H-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(10)N-(4-(2-(吗啉-4-羰基)苯并[b]噻吩-4-基)苯基)乙酰胺；/n(14)(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(17)(4,6-二甲基苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(18)(6,7二甲基苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(19)(6-甲氧基苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(20)N,N-二乙基-2-(吗啉-4-羰基)苯并[b]噻吩-4-甲酰胺；/n(24)(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(27)(6-甲基苯并呋喃-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(29)(7-溴苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(30)(4-(2-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(31)(4-(联苯-4-基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(32)吗啉基(4-p-甲苯基苯并[b]噻吩-2-基)甲酮；/n(33)4-(2-(吗啉-4-羰基)苯并[b]噻吩-4-基)苯甲酸；/n(34)(4-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(35)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(吡咯烷-1-基)甲酮；/n(36)(4-(3-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(37)(4-氨基哌啶-1-基)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)甲酮盐酸盐；/n(38)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(哌嗪-1-基)甲酮盐酸盐；/n(39)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(40)(5-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(41)(4-(联苯-3-基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(42)(4-(3-氨基苯基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(43)4-(2-(吗啉-4-羰基)苯并[b]噻吩-4-基)苯酰胺；/n(44)(4-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(45)吗啉基(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)苯并[b]噻吩-2-基)甲酮；/n(46)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(噁唑烷-3-基)甲酮；/n(47)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(哌啶-1-基)甲酮；/n(48)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(4-羟基哌啶-1-基)甲酮；/n(49)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮盐酸盐；/n(50)(4-(4-(甲基硫代)苯基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(51)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(硫代吗啉基)甲酮；/n(52)(4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(1,4-氧氮杂环庚烷-4-基)甲酮；/n(53)(7-氯-4-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(54)(4-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(55)(4-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(56)(4-(3-氯苄基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(57)(4-(2,4-二氟苄基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(58)(4-(2,4-二氟苯基氨基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(59)(4-(4-氟苯氧基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(60)(4-(4-氟苯乙基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(61)(4-(4-氟苄氧基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(62)(4-(4-氟苄基磺酰基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(63)(4-(2,4-二氟苯基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(64)甲基4-(2-(吗啉-4-羰基)苯并[b]噻吩-4-基)苯亚磺酸盐；/n(65)(7-(4-氟苯)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(66)(4-(6-氟代吡啶-3-基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮盐酸盐；/n(67)(4-(4-氟苄基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(68)(4-(4-氟苯氨基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(69)(4-((4-氟苯)(甲基)氨基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(70)4-氟-N-(2-(吗啉-4-羰基)苯并[b]噻吩-4-基)苯磺酰胺；/n(71)(4-(4-氟苄基硫代)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(72)1-甲基-5-(2-(吗啉-4-羰基)苯并[b]噻吩-4-基)-1H-吡咯-2-腈；/n(73)(4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；/n(74)吗啉基(4-(噻吩-2-基)苯并[b]噻吩-2-基)甲酮；/n(75)(4-(呋喃-3-基)苯并[b]噻吩-2-基)(吗啉基)甲酮；以及/n(76)吗啉基(4-(噻吩-3-基)苯并[b]噻吩-2-基)甲酮。/n
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