[发明专利]一种制备2，7′-二(4-吡啶基)-9-(15-冠-4)芴配体的方法在审
| 申请号： | 201510401368.3 | 申请日： | 2015-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN105037335A | 公开（公告）日： | 2015-11-11 |
| 发明（设计）人： | 熊丽丽 | 申请（专利权）人： | 熊丽丽 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提出一种制备2，7′-二(4-吡啶基)-9-(15-冠-4)芴配体的方法，包括：1)通过以芴、溴为起始原料制备2，7′-二溴代芴；2)以对甲苯磺酰氯，三乙二醇为原料制备三甘醇酯；3)以2-溴乙醇、3，4-二氢吡喃为原料制备2-[2-(四氢吡喃基)]溴乙醚；4)以2-[2-(四氢吡喃基)]溴乙醚，2，7′-二溴代芴为原料制备2，7′-二溴-9，9′-[2-(2-四氢吡喃氧基)乙基]芴；5)以2，7′-二溴-9，9′-[2-(2-四氢吡喃氧基)乙基]芴为原料制备2，7′-二溴-9，9′-二(乙羟基)芴；6)以2，7′-二溴-9，9′-二(乙羟基)芴、三甘醇酯为原料制备2，7′-二溴-9-(15-冠-4)芴；7)以2，7′-二溴-9-(15-冠-4)芴、吡啶四硼酸原料制备2，7′-二(4-吡啶基)-9-(15-冠-4)芴。本发明保留了冠醚原有独特地功能特性(对分子、离子具有选择识别性)，而且弥补了冠醚的不足之处(毒性、不稳定、难分离、循环使用性差等)。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 吡啶 15 芴配体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备2，7′‑二(4‑吡啶基)‑9‑(15‑冠‑4)芴配体的方法，包括2，7′‑二溴代芴、三甘醇酯、2‑[2‑(四氢吡喃基)]溴乙醚、2，7′‑二溴‑9，9′‑[2‑(2‑四氢吡喃氧基)乙基]芴、2，7′‑二溴‑9，9′‑二(乙羟基)芴、2，7′‑二溴‑9‑(15‑冠‑4)芴以及2，7′‑二(4‑吡啶基)‑9‑(15‑冠‑4)芴配体的制备；其特征在于：①2，7′‑二(4‑吡啶基)‑9‑(15‑冠‑4)芴的结构如下：![]()
②2，7′‑二溴代芴的制备：以芴为起始原料，加少量碘为催化剂，在二氯甲烷溶液中，低温条件下，与二氯甲烷稀释的溴反应后，加入饱和亚硫酸氢钠溶液至无色，用二氯甲烷萃取有机层，无水硫酸镁干燥，过滤，旋蒸，即可得到为2，7′‑二溴代芴；③三甘醇酯的制备：低温条件下，将对甲苯磺酰氯，三乙二醇加入四氢呋喃中搅拌，之后慢慢加入氢氧化钾水溶液，将温度调至室温反应，反应混合物倒入冰水浴中，过滤收集白色沉淀物，重结晶，可得三甘醇酯；④2‑[2‑(四氢吡喃基)]溴乙醚的制备：低温无氧条件下，2‑溴乙醇、对甲苯磺酸吡啶、碳酸氢钠水溶液，加入3，4‑二氢吡喃搅拌反应，二氯甲烷萃取，无水硫酸镁干燥，旋干，减压蒸馏，即得2‑[2‑(四氢吡喃基)]溴乙醚；⑤2，7′‑二溴‑9，9′‑[2‑(2‑四氢吡喃氧基)乙基]芴的制备：将2‑[2‑(四氢吡喃基)]溴乙醚，2，7′‑二溴代芴，催化剂四丁基溴化铵，一起加入甲苯中，迅速将浓氢氧化钠溶液加入该体系，在高温条件下回流反应，反应液乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥，过柱子，得到2，7′‑二溴‑9，9′‑[2‑(2‑四氢吡喃氧基)乙基]芴；⑥2，7′‑二溴‑9，9′‑二(乙羟基)芴的制备：将磨细的2，7′‑二溴‑9，9′‑[2‑(2‑四氢吡喃氧基)乙基]芴，加入乙醇中，再向该体系中加盐酸，高温下回流反应，旋蒸除去乙醇，过量饱和碳酸氢钠中和，过滤，水洗，重结晶，干燥后得到2，7′‑二溴‑9，9′‑二(乙羟基)芴；⑦2，7′‑二溴‑9‑(15‑冠‑4)芴的制备：在无氧条件下，将2，7′‑二溴‑9，9′‑二(乙羟基)芴、氢化钠加入四氢呋喃中回流，再将四氢呋喃稀释的三甘醇酯加入体系继续回流反应；反应结束后旋蒸除去溶剂，加少量水，二氯甲烷萃取有机层，干燥，过柱子，得到2，7′‑二溴‑9‑(15‑冠‑4)芴；⑧2，7′‑二(4‑吡啶基)‑9‑(15‑冠‑4)芴的制备：在无氧条件下，将2，7′‑二溴‑9‑(15‑冠‑4)芴，吡啶四硼酸，碳酸钾水溶液，四三苯基膦钯催化剂，加入无水乙醇中，高温回流后，二氯甲烷萃取，分别用盐酸、水洗有机物，再其倒入适量甲醇中，过滤收集沉淀，即得到2，7′‑二(4‑吡啶基)‑9‑(15‑冠‑4)芴。
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。本发明根据齐多夫定分子中含有叠氮基团，通过click反应使其与带有不同取代基的苯胺基丙炔类化合物反应得到齐多夫定‑1,2,3‑三氮唑类化合物，并且选择革兰氏阳性菌‑金黄葡萄球菌、革兰氏阴性菌‑大肠杆菌和真菌‑白色念珠球菌对所合成的齐多夫定‑1,2,3‑三氮唑类化合物进行了体外抗菌活性测定，结果表明该类化合物均具有较好的抗菌活性。
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式中X代表氢、氟、氯、溴或碘，Ar代表3‑乙炔基苯基、4‑(E)‑丙烯基苯基、3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基或3‑氯‑4‑氟苯基。本发明靛红衍生物的合成方法简单，对人皮肤鳞状癌细胞A431、人肺癌细胞NCI‑H1975、人结肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549的增殖具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
- 可用作ROMK通道抑制剂的经取代的二环杂环衍生物-201780081843.0
- P·格纳加;R·S·彼得;R·O·保拉;M·潘达;N·D·亚达夫;E·S·普里斯特利;J·里希特 - 百时美施贵宝公司
- 2017-11-02 - 2019-08-16 - C07D405/14
- 本申请公开了式(I)化合物或其盐，其中R1为(II)或(III)；每个W独立为NR1b或O；Z为键或CHR1d；且R1、R2、Rd、R3、L1、L2、R1a、R1b、R1c和n在本申请中定义。本申请还公开了使用所述化合物作为ROMK抑制剂的方法和包含所述化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗心血管疾病。
- 用作免疫调节剂的化合物-201580032016.3
- L·S·丘帕克;M·丁;S·W·马丁;X·郑;P·希瓦瓦萨姆;T·P·康诺利;N·许;K-S·杨;J·朱;D·R·兰勒;D·J·坦尼;P·M·斯科拉 - 百时美施贵宝公司
- 2015-04-10 - 2019-08-16 - C07D405/14
- 本申请一般性涉及作为免疫调节剂的PD‑1/PD‑L1蛋白/蛋白和CD80/PD‑L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂。本申请提供化合物、包含所述化合物的组合物，以及所述化合物的使用方法。本申请还涉及包含本申请至少一种化合物的药物组合物，其用于治疗各种疾病，包括癌症和感染疾病。
- 一种结晶性氨基甲酸甲酯类化合物-201810688140.0
- 熊国裕;杨健;周德胜;潘海;闫甫昆 - 北京凯因格领生物技术有限公司
- 2018-06-28 - 2019-08-13 - C07D405/14
- 本发明涉及一种结晶性氨基甲酸甲酯类化合物，即：N‑[(2S)‑1‑[(2S)‑2‑{4‑[7‑(4‑{2‑[(2S)‑1‑[(2S)‑2‑[(甲氧基羰基)氨基]‑3‑甲基丁酰基]吡咯烷‑2‑基]‑1H‑咪唑‑4‑基}苯基)‑2H‑1,3‑苯并二恶茂‑4‑基]‑1H‑咪唑‑2‑基}吡咯烷‑1‑基]‑3‑甲基‑1‑氧代丁烷‑2‑基]氨基甲酸甲酯二盐酸盐的晶型，以及包含所述晶型的药物组合物，和使用该晶型在治疗丙型肝炎病毒药物中的运用。
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