[发明专利]一种利伐沙班中间体的制备方法在审
申请号: | 201410541460.5 | 申请日: | 2014-10-15 |
公开(公告)号: | CN105566310A | 公开(公告)日: | 2016-05-11 |
发明(设计)人: | 王明林;杜成铭;徐在春;丁立辉;刘定明;吴宾 | 申请(专利权)人: | 常州诺贝朗生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 213161 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 一种利伐沙班中间体的制备方法,具体为以4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮和S-缩水甘油为起始原料合成结构式如式(Ⅳ)所示的化合物,其中R可以为甲基、对甲苯基、苯基、三氟甲基中的一种。本发明反应条件温和、操作简便、收率高、易于工业化。(Ⅳ)。 | ||
搜索关键词: | 一种 利伐沙班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种利伐沙班中间体的制备方法,该中间体结构式为(Ⅳ),其中R可以为甲基、对甲苯基、苯基、三氟甲基中的一种,其特征是按以下步骤进行:步骤1:适宜溶剂中4‑4‑(氨基苯基)吗啉‑3‑酮(Ⅰ)与S‑缩水甘油在适宜的温度下反应得到R‑4‑(4‑((2,3‑二羟基丙基)胺基)苯基)吗啉‑3‑酮(Ⅱ);步骤2:R‑4‑(4‑((2,3‑二羟基丙基)胺基)苯基)吗啉‑3‑酮(Ⅱ)加入有机溶剂中,碱为缚酸剂,适宜温度下,慢慢加入取代磺酰氯或其与有机溶剂形成的溶液,选择性保护伯羟基得化合物(Ⅲ);步骤3:有机溶剂中,在碱和羰基化试剂存在下,化合物(Ⅲ)发生闭环反应得到化合物(Ⅳ);反应方程式如下:。
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