[发明专利]7-（噻唑羧甲氧亚氨基)- 3-三嗪环头孢化合物的制造方法无效
| 申请号： | 201410217096.7 | 申请日： | 2014-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN103965216A | 公开（公告）日： | 2014-08-06 |
| 发明（设计）人： | 傅海燕 | 申请（专利权）人： | 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/06 |
| 代理公司： | 广州三辰专利事务所(普通合伙) 44227 | 代理人： | 范钦正 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及[6R-[6a,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](羧甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸化合物制备方法，简称：7-(噻唑羧甲氧亚氨基)-3-三嗪环头孢化合物的制造方法，适用于头孢药业。它公开了该化合物的制造方法为在溶剂与有机碱的存在下，7-ACT与侧链酯在一定的温度下进行反应，然后萃取、脱色，用酸析晶即得中间体，再用酸脱保护基，经溶解，脱色，酸析晶即得成品。本发明经抗菌药敏实验的检测，证明其抗菌活性基本等同于第三代的头孢抗生素。 | ||
| 搜索关键词： | 噻唑 羧甲氧亚 氨基 三嗪环 头孢 化合物 制造 方法 | ||
【主权项】：
7‑(噻唑羧甲氧亚氨基)‑3‑三嗪环头孢化合物的制造方法，其特征是在溶剂与有机碱的存在下，7‑ACT与侧链硫酯{(Z)‑(2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑[叔丁氧羰基甲氧亚氨基]乙酸‑2‑苯并噻唑硫酯)}在0～15℃下进行缩合反应，反应完毕，进行萃取分层去杂、活性炭脱色，用酸析晶即得到中间体：(6R,7R)‑7‑[(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(叔丁氧羰基甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑8‑氧代‑3‑[[(1,2,5,6‑四氢‑2‑甲基‑5,6‑二氧代‑1,2,4‑三嗪‑3‑基)硫]甲基]‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸，中间体用酸进行脱保护基反应，后用碱溶解后，使用活性炭脱色，再使用酸析晶,过滤、洗涤、干燥即得成品。
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