[发明专利]4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶的合成方法

摘要

本发明公开了一种4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶的合成方法，采用65%的硝酸与浓硫酸作为混酸进行硝化反应，制得的异构体4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶和4-氨基-2-氯-5-硝基吡啶的收率为95～98%，纯度为95～99.5%；后经过重结晶对其进行纯化，并将4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶和4-氨基-2-氯-5-硝基吡啶进行了有效的分离，制得的4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶，收率为75～85%，纯度为95～99%；4-氨基-2-氯-5-硝基吡啶的收率为15～25%，纯度为95～99%。本发明适用于4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶和4-氨基-2-氯-5-硝基吡啶的制备，更进一步可以制备E1活性酶抑制剂、腺苷高半胱氨酸水解酶抑制剂、PLK1重组蛋白抑制剂、苯并咪唑等药物。

主权项

1.一种4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶的合成方法，其特征在于：采用2-氯-4-氨基吡啶为原料，65%的硝酸与浓硫酸作为混酸进行硝化反应制备4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶，同时生成4-氨基-2-氯-5-硝基吡啶，重结晶纯化后得到相应的纯品，过程如下所示：。