[发明专利]一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途

摘要

本发明提供了一种N‑桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途，具体地，本发明提供了式(I)所示的一类化合物或者该化合物的光学异构体、顺反异构体或其药学上可接受的盐，以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖性脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。

主权项

1.一种具有式(I)所示结构的化合物，或所述化合物的光学异构体、顺反异构体，或其药学上可接受的盐：式中：Q为取代或未取代的选自下组的基团：C_1‑6烷基、苯基、萘基、含氮、氧和/或硫的五元或六元杂环基、硫脲基、或8元至12元杂芳二环基；其中，所述的取代基是一个或多个选自下组的基团：卤素、氰基、硝基、R¹、OR¹、NR¹R²、C(O)R¹、C(O)OR¹、C(O)NR¹R²、SR¹、S(O)₂NR¹R²、OC(O)R¹、OC(O)NR¹R²、OS(O)₂R¹、OS(O)₂NR¹R²、N(R²)C(O)R¹、N(R²)C(O)NR¹R²、N(R²)S(O)₂R¹或N(R²)S(O)₂NR¹R²；R¹、R²各自独立地为H、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6卤代烯基、C_2‑6炔基、C_2‑6卤代炔基，或取代的或未取代的选自下组的基团：C_3‑7环烷基、C_5‑7环烯基、苯基、萘基、5元或6元杂环或8元至12元杂芳二环环系；所述的取代基是一个或多个选自下组的基团：卤素、氰基、硝基、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6卤代烯基、C_2‑6炔基、C_2‑6卤代炔基、羟基‑C_1‑4烷基、OR³、NR³R⁴、C(O)R³、C(O)OR³、C(O)NR³R⁴、SR³、S(O)₂NR³R⁴、OC(O)R³、OC(O)NR³R⁴、OS(O)₂NR³R⁴、N(R³)C(O)R⁴、N(R³)C(O)NR⁴R⁵、N(R³)S(O)₂R⁴或N(R³)S(O)₂NR⁴R⁵；A为H，或者取代或未取代的选自下组的基团：C_1‑9烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_3‑7环烷基、C_5‑7环烯基，C_3‑7杂环烷基、5元或6元杂环，C_6‑12芳基；其中，所述的取代基是一个或多个选自下组的基团：卤素；X选自下组：‑NH‑、‑O‑或‑S‑；n为1‑3的整数；R³、R⁴、R⁵各自独立地为H、C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6卤代烯基、C_2‑6炔基，或C_2‑6卤代炔基。