[发明专利]新型噻唑衍生物类化合物、其制备方法、药物组合物及其制药用途在审
| 申请号： | 201610494461.8 | 申请日： | 2016-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN107556267A | 公开（公告）日： | 2018-01-09 |
| 发明（设计）人： | 钟武;李松;曹爽;曹瑞源;杨晶晶 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82;C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P31/04;A61P31/12;A61P39/06;A61P25/2 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，涉及对哺乳动物PI3K/Akt/mTOR信号通路具有抑制作用的通式I化合物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物；通式I化合物或其可药用盐或水合物在生产药物中的用途，所述药物用于治疗哺乳动由于PI3K/Akt/mTOR通路信号异常表达导致的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 噻唑 衍生 物类 化合物 制备 方法 药物 组合 及其 制药 用途 | ||
【主权项】：
通式I的化合物其中：X、Y各自独立选自C、S、O、N和Se原子；A、U、V、W各自独立的选自C或N原子；R1为C1‑C6烷基、C3‑C10环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、C3‑C10环烷氧基、C1‑C6烷烯基、烯炔基杂环、杂环烷基、取代杂环烷基、芳香环、芳香杂环、苯并芳香杂环，其中所述的C1‑C6烷基、芳香环、芳香杂环、苯并芳香杂环未被取代或者被1个、2个、3个、4个或5个独立地选自下列的取代基取代：‑F、‑Cl、‑Br、‑I、硝基、羟基、氨基、氰基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷基、C1‑C6烯基、C1‑C6炔基和C1‑C6烷氧基、芳香基；R2、R3各自独立为氢原子、羟基、氨基、C1‑C6烷基、酯基；R4、R5各自独立为一个或多个氢原子、羟基、氨基、C1‑C6烷基；
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- 2015-02-24 - 2018-04-27 - C07D277/82
- 本发明是一种由下式(II)表示的1,1‑二取代肼化合物的制造方法，在选自碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物中的碱的存在下，在非质子性极性溶剂中，使由下式(I)表示的化合物与由式R‑Hal表示的化合物进行反应，上述碱相对于由下式(I)表示的化合物为1.0～3.0当量。在下式中，X表示氧原子、硫原子、‑CH2‑等，RX表示氢原子、卤原子、碳原子数为1～6的烷基、氰基、硝基、碳原子数为1～6的氟烷基、碳原子数为1～6的烷氧基等。构成环的任意的C‑RX可以被替换为氮原子。Hal表示氯原子、溴原子、碘原子，R表示可具有取代基的碳原子数为1～12的有机基团。
- 一种微波辐射下N,N‑二甲基氨基硫代甲酰氯催化合成2‑氨基苯并噻唑衍生物的方法-201711280977.3
- 柯方;林晨;许建华;陈晓乐;徐书清;刘洋;许贻文 - 福建医科大学
- 2017-12-07 - 2018-04-17 - C07D277/82
- 本发明公开一种在微波辐射下催化合成2‑氨基苯并噻唑衍生物的方法，在反应容器中加入催化量的催化剂碘化亚铜、配体8‑羟基喹啉，辅助催化剂氢氧化钾以及2‑卤代苯胺及其衍生物，硫粉，N,N‑二甲基氨基硫代甲酰氯衍生物，吡啶，置于微波反应仪中在一定温度和功率下反应，一定时间后，减压浓缩，产品经过柱层析纯化。本发明是一种原料新颖，操作简便，高效的制备2‑氨基苯并噻唑衍生物的方法。与现有技术相比，此方法反应速度较常规加热下明显加快，反应条件温和、操作简单、产率高，安全，成本低廉，环保；。
- 盐酸普拉克索中间体的合成方法-201610189030.0
- 张丽华;王艳峰;赵宏伟;季丽萍;盛丽;王洁婷 - 赤峰赛林泰药业有限公司
- 2016-03-28 - 2018-03-27 - C07D277/82
- 本发明公开了一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，包括以下步骤在惰性气体的保护下，将(S)‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑与NaBH4和固体超强酸在反应溶剂中接触反应，生成盐酸普拉克索中间体。本发明的盐酸普拉克索中间体的合成方法，避免了使用易燃易爆的还原剂如硼烷、氢化铝锂、红铝等，过程安全，并且使用的固体超强酸可以循环回收套用，降低了成本，具有重要的应用价值。
- 新型噻唑衍生物类化合物、其制备方法、药物组合物及其制药用途-201610494461.8
- 钟武;李松;曹爽;曹瑞源;杨晶晶 - 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
- 2016-06-30 - 2018-01-09 - C07D277/82
- 本发明属于医药化工领域，涉及对哺乳动物PI3K/Akt/mTOR信号通路具有抑制作用的通式I化合物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物；通式I化合物或其可药用盐或水合物在生产药物中的用途，所述药物用于治疗哺乳动由于PI3K/Akt/mTOR通路信号异常表达导致的疾病。
- 一种普拉克索及其盐酸盐的工业化制备方法-201610473501.0
- 陈建芳;赵维;许鹏飞;周超;张超;王声音;陆赛花;刘欣;周自桂;秦勇 - 江苏神龙药业有限公司
- 2016-06-24 - 2018-01-05 - C07D277/82
- 本发明涉及一种S‑(‑)普拉克索的制备方法，其包括如下步骤(1)将S‑(‑)‑2,6‑二氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑溶入混合溶剂中，搅拌，加碱性催化剂和对甲苯磺酸正丙酯，加毕，加热，搅拌反应，反应结束后，过滤，干燥，得到白色S‑(‑)普拉克索对甲苯磺酸盐固体；(2)将S‑(‑)普拉克索对甲苯磺酸盐加入盐的水溶液中，搅拌下，加入无机碱，加毕，室温搅拌，过滤，干燥，得到白色S‑(‑)普拉克索固体；其中，在步骤(2)中不含有机溶剂。
- 一种普拉克索单盐酸盐的新晶型及其制备方法-201610479895.0
- 陈建芳;赵维;张超;许鹏飞;周超;陆赛花;蔡卓亚;周自桂;秦勇 - 江苏神龙药业股份有限公司
- 2016-06-27 - 2018-01-05 - C07D277/82
- 本发明提供一种普拉克索单盐酸盐的新晶型，即式(I)所示的(S)‑(‑)‑2‑氨基‑6‑(丙氨基)‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑单盐酸盐的晶体其特征在于使用Cu‑Kα辐射，其在X‑射线粉末衍射(PXRD)图谱中，在2θ(°)约为3.88、7.78、15.68、19.65、20.32、23.65、24.27、27.36、35.84处有衍射峰。
- 专利分类
