[发明专利]一种达沙替尼的新的合成方法有效
| 申请号： | 201310302732.1 | 申请日： | 2013-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN104292223B | 公开（公告）日： | 2017-07-04 |
| 发明（设计）人： | 魏峰;吴宗铨;葛二鹏 | 申请（专利权）人： | 常州锐博生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213164 江苏省常州市武进区常*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种达沙替尼新的合成方法，该方法步骤较少、使用的原料便宜易得、操作简便、适宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达沙替尼 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种达沙替尼的新的合成方法，其特征在于：1)反应瓶中加入44克60％的氢化钠1.10mol和甲基叔丁基醚1200毫升，搅拌，冷却至0‑5℃，同时滴加122.5克氯乙酸乙酯1.00mol和74克甲酸乙酯1.00mol，控温低于5℃，滴加完毕后，自然恢复至室温反应过夜；将反应液倾入到1500毫升冰水中，分层，再用800毫升甲基叔丁基醚萃取水层；合并有机相，浓缩回收溶剂；水相加入盐酸调节pH＝3‑4，加入60.8克硫脲0.80mol，回流反应2小时，反应结束后，反应液冷却至50℃，加入75克活性炭，搅拌30分钟，过滤，滤液冷至0‑5℃，缓慢加入氨水，调节pH＝6‑7，有淡黄色固体析出，将该溶液在0‑5℃下放置4小时；过滤，滤饼用冰水洗涤，干燥，得到116.9克淡黄色固体，即化合物2)反应瓶中加入80克60％的氢化钠1.20mol和1500毫升四氢呋喃，搅拌下，加入172克化合物II1.00mol，升温回流30分钟，然后冷却至0‑5℃，滴加溶有162克4，6‑二氯‑2‑甲基嘧啶1.00mol的四氢呋喃溶液800毫升，滴加完毕，在该温度下继续搅拌反应6小时，反应结束后，将反应液倾入到3500毫升冰水中，用4N盐酸调节pH＝6‑7，有黄色固体析出，过滤，滤饼用冰水洗涤，干燥，得到224.3克，即化合物III的粗品；将该粗品用300毫升甲醇和1200毫升乙酸乙酯重结晶，得到173.2克黄色固体，即化合物的纯品；3)反应瓶中加入119.2克化合物III0.40mol和1200毫升无水乙醇，搅拌下，加入54.6克N‑羟乙基哌嗪0.42mol和44.4克三乙胺0.44mol，室温搅拌反应45分钟，然后回流8小时，反应结束后，冷却至室温，过滤，滤饼用400毫升乙醇淋洗，干燥，得到87.4克类白色固体，滤液浓缩至原体积的1/4，冷却结晶，又得到类白色固体21.3克，共计得到108.7克类白色固体，即化合物4)反应瓶中加入44.8克叔丁醇钾0.40mol和800毫升四氢呋喃，室温搅拌5分钟后，同时加入78.4克化合物IV0.02mol和29.7克2‑氯‑6‑甲基苯胺0.21mol，然后升温回流4小时，反应结束后，冷却至室温，反应液浓缩除去600毫升四氢呋喃，残余物倾入到1200毫升冰水中，用3N盐酸调节pH＝6‑7，即有浅灰色固体析出，过滤，滤饼用冰水洗涤，干燥，得到的粗品89.2克加入到500毫升的80％的乙醇水溶液，搅拌下，加入25克活性炭，回流30分钟，趁热过滤，滤液冷藏析晶过夜；过滤，滤饼用冰的80％乙醇水溶液200毫升淋洗，干燥，即得到白色固体72.4克，即化合物I达沙替尼。
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- 2013-03-06 - 2019-05-03 - C07D417/12
- 本发明属于化合物领域，涉及盐酸鲁拉西酮的新晶型的制备方法。本发明A、B、C型盐酸鲁拉西酮晶体用于治疗和预防中枢神经系统疾病，特别是精神分裂症。
- 杂环化合物及p27Kip1分解抑制剂-201610081357.6
- 内田裕;朝乌章;松井照明 - ASKA制药株式会社
- 2011-07-01 - 2019-04-30 - C07D417/12
- 本发明提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式(1)表示(式中，A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基，基团A可具有取代基；环B表示5～8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环，环B可具有取代基；环C表示芳香性环，环C可具有取代基；L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3～5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基，连接基L可具有取代基；n为0或1)。
- 巯基苯并噻唑咪唑啉衍生物及其制备方法和应用-201410351387.5
- 何忠义;熊丽萍;王威;卢慧;穆琳 - 华东交通大学
- 2014-07-23 - 2019-04-23 - C07D417/12
- 本发明涉及一种含咪唑集团的2‑巯基苯并噻唑衍生物的合成工艺及其应用。其合成是用2‑巯基苯并噻唑为原料，与氯乙酸、二乙烯三胺、N‑羟基乙二胺、乙二胺、三乙烯四胺和四乙烯五胺进行反应，二甲苯或甲苯做携水剂，2‑巯基苯并噻唑与二乙烯三胺、N‑羟基乙二胺等胺类反应以摩尔比为1∶1.1反应，反应温度为130‑160℃和180‑220℃，反应时间分别为4小时左右和2小时左右。本发明的操作简单，产率高，反应条件易于控制。本产品2‑巯基苯并噻唑咪唑啉衍生物可以应用于铜缓蚀剂、防锈剂、水基润滑油添加剂等。
- 专利分类
