[发明专利]作为结核分枝杆菌靶向药物的苯并三嗪氧化物有效
| 申请号： | 201280069153.0 | 申请日： | 2012-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN104105692A | 公开（公告）日： | 2014-10-15 |
| 发明（设计）人： | P·马德瑞德;S·肖帕;K·莱恩;G·库佩 | 申请（专利权）人： | 思研(SRI)国际顾问与咨询公司 |
| 主分类号： | C07D253/08 | 分类号： | C07D253/08;C07D403/04;A61K31/53;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;钟守期 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了作为结核分枝杆菌靶向药物的苯并三嗪氧化物，包括式I的新化合物： |
||
| 搜索关键词： | 作为 结核 分枝杆菌 靶向 药物 氧化物 | ||
【主权项】：
具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：![]()
其中：每个X独立地为H、卤素、烷基、OR、SR、NR’R、BR’R、杂环或另一官能团，其中每个R独立地为H、卤素、烷基或另一官能团；W为N、C、O、S、H或B或另一连接原子；每个A和B为H或任选取代的烷基，其可连接至任选地杂‑环烷基；且Z为任选存在的、饱和或不饱和的、任选取代的4‑8元环，其与苯并三嗪环在6，7‑、5，6‑或7，8‑位上稠合。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于思研(SRI)国际顾问与咨询公司，未经思研(SRI)国际顾问与咨询公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201280069153.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种苯并三嗪酮的1;4-戊二烯-3-酮类衍生物、制备方法及用途-201710775113.2
- 薛伟;张菊平;张橙;陈丽娟;王一会;李普;李琴;阮祥辉;王晓斌;吴小琼;王俊 - 贵州大学
- 2017-08-31 - 2019-10-25 - C07D253/08
- 本发明公开了一种含苯并三嗪酮的1,4‑戊二烯‑3‑酮类衍生物，其特征在于：其通式如下所示：
其中，R1为苯基、取代苯基(对氟苯基、对氯苯基、邻氯苯基、2‑甲氧基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑甲基苯基、2,4‑二甲氧基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、肉桂醛基、3‑硝基苯基、2‑氯‑5‑硝基苯基等)、杂环基(呋喃基、噻吩基、2‑吡啶基、3‑吡啶基、4‑吡啶基、吡咯基等)或取代芳杂环基(5‑甲基噻唑、5‑甲基‑2‑噻吩基、4‑溴‑2‑噻吩基等)R2为氢原子、甲基(乙基)、甲氧基(乙氧基)等。本发明化合物对柑橘溃疡病菌、烟草青枯病菌和烟草花叶病毒具有较高抑制活性，可用于制备农用杀菌剂和抗病毒剂。
- 2-取代苯并三嗪酮衍生物及其合成方法-201711055036.X
- 莫冬亮;闭红艳;吴思仪;马小盼 - 广西师范大学
- 2017-10-31 - 2019-09-17 - C07D253/08
- 本发明公开了一种2‑取代苯并三嗪酮衍生物及其合成方法。本发明所述的2‑取代苯并三嗪酮衍生物具有如下式(I)所示结构，其合成方法主要包括以下步骤：取如下式(II)所示化合物置于有机溶剂中，在氧气存在的条件下反应，制得目标物粗品。本发明所述方法简单易控，条件温和，周期短，产率较高，不需无水无氧条件。所述式(I)和式(II)所示结构的化合物分别如下：
- 2-取代苯并三嗪酮衍生物及其制备方法-201711055172.9
- 莫冬亮;闭红艳;吴思仪;马小盼 - 广西师范大学
- 2017-10-31 - 2019-09-17 - C07D253/08
- 本发明公开了一种2‑取代苯并三嗪酮衍生物及其制备方法。本发明所述的2‑取代苯并三嗪酮衍生物具有如下式(I)所示结构，其制备方法主要包括以下步骤：取如下式(II)所示化合物置于有机溶剂中，在氧气存在的条件下反应，制得目标物粗品。本发明所述方法简单易控，条件温和，周期短，产率较高，不需无水无氧条件。所述式(I)和式(II)所示结构的化合物分别如下：
- 一种用于多肽类药物合成的多肽缩合剂及其制备方法-201811109627.5
- 崔振伟;张玮玮;张甫青;李玲 - 重庆奥舍生物化工有限公司
- 2018-09-21 - 2019-02-15 - C07D253/08
- 本发明公开了一种用于多肽类药物合成的多肽缩合剂及其制备方法，属于氨基酸多肽技术领域。本发明的技术方案要点为：一种用于多肽类药物合成的多肽缩合剂，该多肽缩合剂为N,N,N',N'‑四甲基‑O‑(3,4‑二氢‑4‑氧代‑1,2,3‑苯并三嗪‑1‑基)脲四氟硼酸盐，其结构式为：
本发明还具体公开了该用于多肽类药物合成的多肽缩合剂的制备方法。本发明的制备方法中原料为常用试剂，合成路线简单，多步一锅法反应条件温和且操作简单，避免使用重氮化反应。
- 作为离子通道调节剂的稠合杂环化合物-201610186640.5
- 布里顿·肯尼思·科肯;埃尔费斯·伊莱恩;罗伯特·H.·姜;拉奥·V.·卡拉;小林徹也;德米特里·库尔顿;李晓芬;鲁本·马丁内斯;格雷戈里·诺特;埃里克·Q.·帕克希尔;涛·佩里;杰夫·扎布洛基;钱德拉塞凯尔·文卡塔拉马尼;迈克尔·格劳普;胡安·格雷罗 - 吉利德科学公司
- 2012-05-08 - 2018-10-09 - C07D253/08
- 本发明涉及是钠通道抑制剂的化合物，并且涉及它们在各种病状的治疗中的用途，所述病状包括心血管疾病和糖尿病。在特定的实施方案中，通过通式I给出了化合物的结构：
其中Q、R1、X1、X2、Y和R2如本文中定义，并且涉及所述化合物的制备方法和用途，以及涉及含有所述化合物的药物组合物。
- 1，2，3-苯并三嗪-4（3H）-酮化合物的合成方法-201711446178.9
- 安翠;吴华悦;张鑫;杨烨翡;徐雨婷;毕康;刘妙昌;黄小波;高文霞 - 温州大学
- 2017-12-27 - 2018-05-29 - C07D253/08
- 本发明公开了1，2，3‑苯并三嗪‑4(3H)‑酮化合物的合成方法，以2‑氨基苯甲酰胺和亚硝酸特丁脂为原料，室温下在反应溶剂中搅拌，通过分子内的重氮化反应得到1，2，3‑苯并三嗪‑4(3H)‑酮化合物，反应方程式如下：
其中，R＝H、氟、氯、溴、三氟甲基、硝基或甲基。本发明的有益之处在于：(1)实验操作简便，后处理容易，反应条件温和，适合大规模工业化生产；(2)反应底物官能团容忍性高，底物范围广、容易获得；(3)反应效率、收率和纯度都较高。
- 手性2,5‑二取代的环戊烷甲酸衍生物及其用途-201580028847.3
- H.贝克;V.M-J.李;A.蒂默曼;P.博格纳;Y.坎乔格兰德;D.布罗姆;M.格里施;H.耶里森;D.朗 - 拜耳制药股份公司
- 2015-03-31 - 2017-02-22 - C07D253/08
- 本申请涉及新型手性2,5‑二取代的环戊烷甲酸衍生物、它们的制备方法、它们独自或联合用于治疗和/或预防疾病的用途和它们用于制造治疗和/或预防疾病，特别是治疗和/或预防呼吸道、肺和心血管系统的疾病的药剂的用途。
- 一种N-取代1,2,3-苯并三嗪-4-酮的制备方法-201510951498.4
- 闫溢哲;史苗苗;刘延奇;支欢欢;贺远;牛斌 - 郑州轻工业学院
- 2015-12-16 - 2016-03-23 - C07D253/08
- 本发明公开了一种N-取代1,2,3-苯并三嗪-4-酮的制备方法，具体为以邻氨基苯甲酰胺作为反应底物，亚硝酸叔丁酯作为氮源，以季铵盐作为催化剂，通过N-亚硝化和分子内脱水反应制备得到N-取代1,2,3-苯并三嗪-4-酮；本发明采用亚硝酸叔丁酯作为氮源来制备N-取代1,2,3-苯并三嗪-4-酮，替代了传统上使用亚硝酸钠和强酸的方法，使得反应安全绿色，反应条件温和，实验操作更加简单，底物范围更广。
- 作为结核分枝杆菌靶向药物的苯并三嗪氧化物-201280069153.0
- P·马德瑞德;S·肖帕;K·莱恩;G·库佩 - 思研(SRI)国际顾问与咨询公司
- 2012-12-07 - 2014-10-15 - C07D253/08
- 本发明公开了作为结核分枝杆菌靶向药物的苯并三嗪氧化物，包括式I的新化合物：
- 用于癌症治疗的吗啉基苯并三嗪-201280056504.4
- W.梅德斯基;T.弗赫斯;U.埃姆德;H-P.布赫斯塔勒 - 默克专利股份公司
- 2012-10-30 - 2014-07-16 - C07D253/08
- 本发明涉及式(I)的化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们按所有比率的混合物，其中R1、L和m具有在权利要求中指示的含义。式(I)的化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白质激酶和使癌细胞对于抗癌剂和/或电离辐射敏感。本发明还涉及式(I)的化合物在癌症、肿瘤、转移瘤或血管发生病症的预防、治疗或过程控制中的用途，与放疗和/或抗癌剂联用。本发明还涉及一种用于制备式(I)化合物的方法，通过使式(II)和(III)的化合物反应，并且任选将式(I)化合物的碱或酸转化为其一种盐。
- 多肽缩合剂1-羟基-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮及其制备方法-201410107425.2
- 姜玉钦;何兴;张玮玮;李幸娟;过治军;任保齐;胡志国;徐桂清;李伟 - 河南师范大学
- 2014-03-21 - 2014-06-18 - C07D253/08
- 本发明公开了一种多肽缩合剂1-羟基-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮及其制备方法。本发明的技术方案要点为：一种多肽缩合剂1-羟基-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮，结构式为：
。本发明还公开了该多肽缩合剂1-羟基-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮的制备方法。本发明具有原料易得，路线简单，副反应少和总产率高等优点。
- 基质金属蛋白酶抑制剂-201180046151.5
- M·K·凯拉;J·萨提盖利;V·萨提盖利;N·K·亚达夫;K·库马;A·R·A·拉夫;I·A·克利夫;P·K·巴特纳格尔;A·雷;P·斯里瓦斯塔瓦;S·G·达斯蒂达 - 兰贝克赛实验室有限公司
- 2011-07-14 - 2013-05-22 - C07D253/08
- 本发明涉及羟基丙酸衍生物以及这些衍生物的合成方法。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物、以及用本发明化合物治疗下列疾病的方法：哮喘、类风湿关节炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、鼻炎、骨关节炎、银屑病关节炎、银屑病、肺纤维化、肺部炎症、急性呼吸窘迫综合征、牙周炎、多发性硬化症、牙龈炎、动脉粥样硬化、干眼症、导致再狭窄和缺血性心衰竭的内膜增生、中风、肾病、肿瘤转移、以及特征是基质金属蛋白酶的过表达和过度活化的其它炎性疾病。
- 作为过渡金属络合物的配位体的新型化合物和由其制造的材料，及其应用-201180029789.8
- 安德烈亚斯·卡尼茨;丹尼尔·施塔克 - 欧司朗股份有限公司
- 2011-05-31 - 2013-04-10 - C07D253/08
- 本发明涉及作为过渡金属络合物的配位体的新型化合物和由此制造的材料，所述材料例如能够作为发射体使用在有机发光电化学池（OLEEC）中。通过本发明首次提出非氟化的缺电子的发射体材料，所述发射体材料能够用在有机发光电化学池中。
- 氧代杂环取代的羧酸衍生物和它的用途-200980121861.2
- M·哈恩;E-M·贝克;A·克诺尔;D·施奈德;J-P·斯塔施;K-H·施勒默;F·旺德;F·斯托尔;S·海特迈尔;K·明特;K·格里贝诺;T·兰珀;S·埃尔沙伊克;李民坚 - 拜耳先灵制药股份公司
- 2009-04-06 - 2011-06-01 - C07D253/08
- 本申请涉及具有氧代取代的氮杂环部分结构的新型羧酸衍生物，它们的制备方法，它们用于疾病的治疗和/或预防的用途，和它们用于生产治疗和/或预防疾病、尤其治疗和/或防止心血管病症的药物的用途。
- 专利分类
