[发明专利]吡咯衍生物有效
| 申请号： | 201280013162.8 | 申请日： | 2012-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN103502240A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | 小野直哉;黑田翔一;白崎仁久;高山哲男;关口喜功;牛山文仁;冈裕辅 | 申请（专利权）人： | 大正制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61K31/4155;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/4245;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/5377;A61P17/14;C07D413/04;C07D413/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 高旭轶;孟慧岚 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
提供与FKBP12结合的的新型化合物或其医药上可接受的盐、以及含有该化合物或其医药上可接受的盐的对脱毛症的预防或治疗有用的新的治疗药物。具体而言，提供（式（1）所示的化合物或其医药上可接受的盐，[其中，式（1）中R1表示下式（2）或式（3）中任一种。]。 |
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| 搜索关键词： | 吡咯 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式（1）所示的化合物或其医药上可接受的盐，[化学式100]![]()
其中，在式（1）中R1表示下式（2）或式（3）中的任一种，[化学式101]![]()
环A表示下式（4）中任一环，[化学式102]![]()
X表示－（CH2）m－X1－（CH2）n－，X1表示连接键、－O－、－NRaC（＝O）－、－C（＝O）NRb－、－NRcS（＝O）2－或－S（＝O）2NRd－，Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同，分别表示氢原子或C1-6烷基，m和n相同或不同，分别表示0～3的整数，R2表示芳基、杂芳基（该芳基或杂芳基可以被选自卤素原子、C1-6烷基和C1-6烷氧基（该C1-6烷基或C1-6烷氧基也可以被选自卤素原子和羟基的1～3个取代基取代）的1～3个取代基取代）、1,3－苯并二氧戊环基、吲哚基、吗啉基、羟基、C1-6烷基（该C1-6烷基也可以被1～2个羟基取代）、氨基、单－C1-6烷基氨基、二－C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰氧基、吡啶酮基或嘧啶酮基。
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本发明对其化合物进行细胞水平的活性测试，经本发明实验证明，本发明提供的Meridianin G衍生物具有较强细胞水平抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，具有良好的市场应用前景。
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经本发明实验证明，本发明提供的嘧啶基吲哚衍生物及其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞株具有强抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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