[发明专利]3-溴吡唑啉[1,5-α]吡嘧啶-2-甲酸的合成工艺无效

专利信息
申请号: 201210328094.6 申请日: 2012-09-07
公开(公告)号: CN103073549A 公开(公告)日: 2013-05-01
发明(设计)人: 徐卫良;左兵;徐炜政 申请(专利权)人: 苏州康润医药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 曹翠珍
地址: 215200 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及3-溴吡唑啉[1,5-α]吡嘧啶-2-甲酸的合成工艺,其特征在于5-氨基-吡唑-3-甲酸乙酯为原料经过与1,1,3,3-四甲氧基丙烷缩合得到吡唑啉[1,5-α]吡嘧啶-2-酸乙酯,和NBS反应得到3-溴吡唑啉[1,5-α]吡嘧啶-2-酸乙酯,最后在氢氧化钠水溶液中水解得到3-溴吡唑啉[1,5-α]吡嘧啶-2-酸。本发明合成路线简洁,工艺选择合理,原料成本低,原料简单易得,操作和后处理方便,总收率高,不使用剧毒试剂,易于放大,可用于大规模生产。解决了现有文献工艺中原料昂贵难得收率低,需要微波条件,操作复杂,后处理困难,不易放大等缺点。
搜索关键词: 吡唑 嘧啶 甲酸 合成 工艺
【主权项】:
1.3-溴吡唑啉[1,5-α]吡嘧啶-2-甲酸的合成工艺,其特征在于反应式如下: 
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