[发明专利]4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及化学结构式I所示的4-烷基-2-芳氨基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑及其盐。，其中，R选自：H，C₁～C₂烷基，C₃～C₄直链烷基或支链烷基；X₁、X₂、X₃、X₄或X₅选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基；2-(1，2，4-三唑-1-基)-2-溴烷基酮与芳基硫脲按1∶1摩尔比投料，乙醇中回流反应。反应毕，减压蒸馏除去溶剂，加入乙酸乙酯洗涤，过滤，干燥得4-烷基-2-芳氨基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑氢溴酸盐，氢溴酸盐用氨水中和，乙酸乙酯萃取，干燥，减压蒸馏得4-烷基-2-芳氨基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑。4-烷基-2-芳氨基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑具有良好的抗肿瘤活性，可在制备抗癌药物中应用。

主权项

1.化学结构式I所示的4-烷基-2-芳氨基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑及其盐：其中，R选自：H，C₁～C₂烷基，C₃～C₄直链烷基或支链烷基；X₁选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基；X₂选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基；X₃选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基；X₄选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基；X₅选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基；其盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、乳酸盐或苹果酸盐。