[发明专利]4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑及其制备方法与应用无效
申请号: | 201210052546.2 | 申请日: | 2012-03-02 |
公开(公告)号: | CN102603728A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | 胡艾希;叶姣;沈芳;李婉 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K31/427;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410082 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 氨基 噻唑 及其 制备 方法 应用 | ||
1.化学结构式I所示的4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑及其盐:
其中,R选自:H,C1~C2烷基,C3~C4直链烷基或支链烷基;X1选自:氢、C1~C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;X2选自:氢、C1~C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;X3选自:氢、C1~C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;X4选自:氢、C1~C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;X5选自:氢、C1~C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基;其盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、乳酸盐或苹果酸盐。
2.权利要求1所述4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑是4-叔丁基-2-苯氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑:
3.权利要求1所述4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑是4-叔丁基-2-(4-甲氧基苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑:
4.权利要求1所述4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑是4-叔丁基-2-(2-氯苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑、4-叔丁基-2-(4-氯苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑或4-叔丁基-2-(2,3-二氯苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑:
5.权利要求1所述4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑是4-叔丁基-2-(2-溴苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑:
6.权利要求1所述4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑是4-叔丁基-2-(2-氟苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑:
7.权利要求1所述4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑是4-叔丁基-2-(3-甲基苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑或4-叔丁基-2-(4-甲基苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑:
8.权利要求1所述4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑是4-叔丁基-2-(2,4-二甲基苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑或4-叔丁基-2-(2,6-二甲基苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑:
9.权利要求6所述4-叔丁基-2-(2-氟苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑的晶体结构;其特征在于它的晶体属正交晶系,空间群为Pbca,晶胞参数为:Z=8,Dc=1.359g/cm3,F(000)=1328,μ=0.223mm-1,2590个可观测点[I>2σ(I)],可观测点精修最终偏离因子R=0.034,wR=0.097,(Δ/σ)max=0.001,S=1.05,
10.权利要求1所述的4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑或其盐在制备抗人宫颈癌或人肺腺癌药物中的应用。
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