[发明专利]新颖的葡糖激酶激活剂及其使用方法无效
| 申请号： | 201180029360.9 | 申请日： | 2011-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN102971313A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 孟巍;郑泰华 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D417/12;A61P3/10;A61P3/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明提供了这样的化合物或其药用盐，其是葡糖激酶的激活剂因此用于治疗糖尿病及相关疾病，该化合物具有以下结构，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y和X如本申请所定义。本发明还提供了用上述化合物治疗糖尿病及相关疾病的方法。 |
||
| 搜索关键词： | 新颖 葡糖 激酶 激活剂 及其 使用方法 | ||
【主权项】：
1.具有以下结构的化合物及其所有立体异构体、其前药酯或其药用盐![]()
其中：R1是5-或6-元单环杂芳基，其取代有R4，以及任选地取代有1或2个取代基R5和/或R6，其中所述杂芳基具有与-NH-相邻的氮原子；R4是-(CH2)n-Z-(CH2)m-PO(OR7)(OR8)，或者-(CH2)nZ-(CH2)m-PO(OR7)R9，或者-(CH2)n-Z-(CH2)m-O-PO(OR7)R9，或者-(CH2)nZ-(CH2)m-O-PO-(R9)R10，或者-(CH2)nZ-(CH2)m-PO(R9)R10，其中R4通过环氮原子或环碳原子与R1相连；R7和R8相同或不同，且独立地选自C1-C3烷基；R9和R10相同或不同，且独立地选自C1-C3烷基、苯基、苯基-C1-C3-烷基、5-至6-元杂芳基和5-至6-元杂芳基-C1-C3-烷基，这些基团中的任一基团可任选地被取代；此外，R7和R8可环化成环![]()
其中q=1至3；类似地，R7和R9可环化成环![]()
其中q=1至3，或者![]()
其中q=1至3；类似地，R9和R10可环化成环![]()
其中q=1至3，或者![]()
其中q=1至3；Z选自键、C1-C3亚烷基和C2-C4亚烯基，其各自可任选地取代有羟基、C1-C3烷氧基、氨基-C1-C3-烷基、氨基苯基-C1-C3-烷基、5-至6-元杂芳基-C1-C3-烷基、氨基5-至6-元杂芳基-C1-C3-烷基、5-至6-元杂芳基-C1-C3-烷基、氨基苯基、氨基5-至6-元杂芳基或者羧基；m是0、1或2；n是0、1或2；以及当m是1或2或者n是1或2时，Z可以是O、S、SO2；R5和R6相同或不同，且独立地选自氢、C1-C3烷基、卤素或者羧基，或者不存在；X是N或CH；Y是O或S；R3是H、卤素、C1-C3烷基、OH、OCH3、SH或者SCH3；R2是C1-C6烷基、支链C3-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基烷基、苯基、苯基-C1-C3-烷基、5-至6-元杂芳基、4-至7-元杂环基或者5-至6-元杂芳基-C1-C3-烷基；其中各R2独立地取代有0～3个R11基团；各R11独立地选自卤素、-CH(3-a)Fa、CN、NO2、NH2、C1-C3烷基、O-C1-C3-烷基、-COOH、OH、苯基氧基、5-至6-元杂芳基氧基、4-至7-元杂环基氧基、-S-R12、-S(O)-R12、-SO2R13、-SO2NR14R15、-NR14R15、-CO2R13、-C(O)NR14R15、-NR7C(O)R15、-NR7SO2R12、-NR7CO2R12、-OCONR14R15、-NR7C(O)NR14R15、苯基、5-至6-元杂芳基或者4-至7-元杂环基；其中在R11中的各苯基、杂芳基或杂环基环任选地取代有卤素、-CH(3-a)Fa、CN、NO2、NH2、-COOH、OH、C1-C3烷基、-O-C1-C3-烷基、-C(O)O-C1-C3-烷基、-NR14R15、-C(O)NR14R15、-NR7COR15、-NR7SO2R12、-NR7COOR12、-NR7CONR14R15或者-SO2NR14R15；各“a”独立地为选自1、2或3的整数；各R12独立地选自C1-C3烷基、苯基、5-至6-元杂芳基、苯基-C1-C3-烷基和/或5-至6-元杂芳基-C1-C3-烷基；各R13独立地选自H、C1-C3烷基、苯基、5-至6-元杂芳基、苯基-C1-C3-烷基和/或5-至6-元杂芳基-C1-C3-烷基；R14和R15相同或不同，且独立地选自H、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、苯基、苯基-C1-C3-烷基、5-至6-元杂芳基和/或5-至6-元杂芳基-C1-C3-烷基；或者R14和R15一起环化形成3-至7-元杂环基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于百时美施贵宝公司，未经百时美施贵宝公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201180029360.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用-201510512095.X
- 耿美玉;刘磊;江磊;黄敏;查传涛;艾菁;王磊;曹建华;丁健 - 上海海和药物研究开发有限公司;中国科学院上海药物研究所
- 2015-08-19 - 2019-11-12 - C07D403/12
- 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。
- 一种Selinexor原料药的合成方法-201710031845.0
- 陈新颖;徐亮;刘文忠 - 广州市闻皓生物科技有限公司
- 2017-01-17 - 2019-11-08 - C07D403/12
- 本发明提供了一种Selinexor原料药的合成方法，包括以下步骤：将化合物6、二氯甲烷和乙酸乙酯混合，在低温下加入化合物4、T3P和DIPEA，反应后加入水和乙酸乙酯，分液、有机相蒸干得到化合物7粗品；将化合物7、冰醋酸和碘化钠混合，升温，反应；反应后，降温、加入水和二氯甲烷，经静置分层、有机相洗涤，干燥后蒸馏得到化合物8；将化合物1、DBACO、DMF混合后，滴加化合物8的DMF溶液，反应；反应完毕后，加入水和乙酸乙酯，有机相蒸干后重结晶得到化合物5。本发明的合成方法，克服了传统的合成工艺容易产生反式的杂质的问题，减少了合成步骤，提高了收率，为Selinexor原料药的合成提供了一种新的工艺。
- 含嘧啶硫醚结构的吡唑肟醚化合物的制备方法和应用-201610617110.1
- 戴红;石玉军;曹雄飞;仲苏林;叶林玉;顾嘉仪;袁斌颖;唐伟成;肖瑶;陈庆文 - 南通大学;联合国南通农药剂型开发中心
- 2016-07-29 - 2019-11-05 - C07D403/12
- 本发明涉及一种含嘧啶硫醚结构的吡唑肟醚化合物(I)及其制备方法和应用。通过吡唑肟(II)与4‑(4,6‑二甲氧基‑2‑嘧啶硫基)苯甲基氯(III)缩合得到。所述含嘧啶硫醚结构的吡唑肟醚化合物(I)对有害昆虫具有防治效果，该类型化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
- 一种含1，2，3-三氮唑联苯基结构的吡唑肟醚化合物及其制备方法和应用-201710636969.1
- 戴红;姚炜;石玉军;孙思宇;李玲;丁颖;徐蔡芹;宗璐;张奎;王雨阳 - 南通大学
- 2017-07-31 - 2019-11-05 - C07D403/12
- 本发明涉及一种含1，2，3‑三氮唑联苯基结构的吡唑肟醚化合物(I)及其制备方法和应用。以1，2，3‑三氮唑联苯甲基氯(II)与吡唑甲醛肟(III)缩合得到。所述含1，2，3‑三氮唑联苯基结构的吡唑肟醚化合物对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
- 取代的哌嗪化合物及其使用方法和用途-201511034217.5
- 张英俊;金传飞;谢洪朋;梁海平 - 广东东阳光药业有限公司;东莞东阳光药物研发有限公司
- 2015-12-31 - 2019-10-25 - C07D403/12
- 本发明公开了取代的哌嗪化合物及其使用方法和用途，具体地，本发明涉及一类用于抑制5‑羟色胺再摄取和/或激动5‑HT1A受体的哌嗪化合物及其药物组合物。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗中枢神经系统功能障碍中的用途。
- 杂芳磺酰基取代的吡啶和其在癌症治疗中的用途-201880010198.8
- B·佩尔克曼;E·苏纳;W·斯塔福德;M·普列德 - 欧比力克治疗公司
- 2018-02-07 - 2019-10-25 - C07D403/12
- 提供了式I化合物(I)或其药学上可接受的盐，其中L、R1、R2、R3和X具有在说明书中提供的含义，所述化合物可用于癌症的治疗中。
- 四氢-苯并二氮杂*酮-201480062592.8
- S·陈;A·F·唐奈;R·F·凯斯特;K·乐;Y·楼;C·米舒;S·雷米斯谢夫斯基;K·C·鲁珀特;M·韦塞尔 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2014-11-14 - 2019-10-25 - C07D403/12
- 本申请披露了式I的化合物或其药用盐，其中W、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4和R5如在本申请中描述，以及使用所述化合物治疗癌症的方法。
- 吡唑衍生物钙释放激活钙通道调节剂及非小细胞肺癌的治疗方法-201510114126.6
- 买雅潘·木特胡帕拉尼亚潘;斯里坎坦·维斯瓦纳德哈;坎西克兰·VS·瓦拉纳西;伽雅特里·斯瓦鲁普·买里卡普地;斯瓦鲁普·库马尔·V·S·瓦卡拉恩卡 - 理森制药股份公司
- 2010-10-07 - 2019-10-22 - C07D403/12
- 公开了新型钙释放激活钙(CRAC)通道抑制剂、其制备方法、含有其的药物组合物和使用其的治疗方法。本公开还涉及用CRAC抑制剂治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的方法，并且涉及鉴定用于治疗和诊断癌症的治疗剂的方法。
- 氰基三唑化合物-201480040496.3
- 佐藤诚司;松田聪;松村千春;糸谷元宏;筱原俊夫;藤田繁和;樱井庸二;田井国宪;福岛多惠;金本尚秀;冈本考史 - 大塚制药株式会社
- 2014-07-16 - 2019-10-22 - C07D403/12
- 本发明涉及式(1)所示的氰基三唑化合物：
其中每个符号是如说明书中所定义的，或其盐。该化合物或其盐刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症并具有较少副作用和优异安全性并且因此可用于治疗和/或预防疾病或失调，其中柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善对该疾病或失调具有预防和/或治疗功效，该疾病或失调是例如糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调。
- β-分泌酶的2，3，4，5-四氢吡啶-6-胺化合物抑制剂-201580069749.4
- A.A.特拉班科-苏亚雷兹;O.德加多-冈扎勒兹;H.J.M.吉森;M.L.M.范戈尔;S.F.A.范布兰德特;M.A.J.德克勒伊恩;S.富斯特罗拉迪伊斯;N.马特尤桑奇斯 - 詹森药业有限公司
- 2015-12-16 - 2019-10-18 - C07D403/12
- 本发明涉及具有化学式(I)所示结构的、β‑分泌酶的2，3，4，5‑四氢吡啶‑6‑胺和3，4‑二氢‑2H‑吡咯‑5‑胺化合物抑制剂
其中这些基团是如在说明书中所定义的。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，涉及用于制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β‑分泌酶的障碍的用途，这些障碍如阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损伤、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森氏病相关的痴呆、与β‑淀粉样蛋白相关的痴呆、年龄相关性黄斑变性、2型糖尿病或代谢障碍。
- 芳基烃受体(AhR)调节剂化合物-201880013058.6
- U·多伊施勒;C·史汀尼克;M·阿伯斯;T·霍夫曼 - 菲尼克斯药品股份公司
- 2018-02-21 - 2019-10-11 - C07D403/12
- 本发明涉及可以用作芳基烃受体(AhR)调节剂，并且特别是用作AhR拮抗剂的6‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑基化合物。本发明进一步涉及化合物用于通过由所述化合物结合所述芳基烃受体来治疗和/或预防疾病和/或病况的用途。
- 四取代烯烃化合物及其用于治疗乳腺癌的用途-201780084351.7
- 马克·巴克;郝鸣鸿;玛那芙·寇波;维贾·库莫·涅维奈蒂;濮阳晓玲;苏珊塔·撒马杰达;彼得·盖瑞德·史密斯;王渊;郑国茱;朱平;罗纳·海伦·米契尔;尼可拉斯·拉森;娜塔莉·里乌;苏迪普·普莱加巴蒂;多米尼克·雷诺兹;摩根·奥谢;西旺卡·莎玛拉库 - 卫材R&D管理有限公司
- 2017-11-22 - 2019-10-01 - C07D403/12
- 本文公开了化合物或其药学上可接受的盐，以及使用所述化合物通过向需要其的个体施用治疗有效量的所述化合物或其药学上可接受的盐来治疗乳腺癌的方法。所述乳腺癌可以是ER阳性乳腺癌和/或所述需要治疗的个体可以表达突变型ER‑α蛋白。
- 用于治疗过早衰老和尤其是早衰的化合物-201710158473.8
- J·塔泽;F·马于托;R·纳日曼;D·谢雷;J·桑托斯 - ABIVAX公司;国家科研中心;居里研究所;蒙彼利埃大学
- 2010-06-14 - 2019-09-24 - C07D403/12
- 本发明涉及化合物(I)，用作预防、抑制或治疗与过早衰老有关的病理学或非病理学病症的试剂。所述化合物中的某些是新的并且形成本发明的一部分。
- 喹唑啉衍生物-201480029864.4
- 森山英树;泽匡明;宇野佑子;柏本茂树;山田哲司 - 卡尔那生物科学株式会社;国立癌症研究中心
- 2014-12-05 - 2019-09-20 - C07D403/12
- 本发明提供了由下式(I)表示的喹唑啉衍生物：
其中R1和R2表示氢原子，卤素原子，或任选具有取代基的低级烷基；Z表示具有取代基的环烷基或具有取代基的环烯基；并且Q表示任选具有取代基的双环杂芳基，或其药学上可接受的盐。由于该化合物具有对Wnt基因/β‑连环蛋白信号传导途径的抑制效果，并显示出抗肿瘤效果，该化合物作为药物是有用的。
- 脯氨酸衍生物及其制备方法和用途-201910168516.X
- 袁静;郑学敏;李玉荃;王松会;李灵君;郑志超;赵彤;刘旭圆;张士俊;黄长江 - 天津药物研究院有限公司
- 2019-03-06 - 2019-09-17 - C07D403/12
- 本发明属于医药技术领域。具体而言，本发明涉及具有通式(I)结构的脯氨酸衍生物及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及其作为生物活性物质用于制备预防和/或治疗疾病的药物的用途。
- 含酰肼的核运输调节剂及其用途-201610414957.X
- V·P·桑达纳亚卡;S·沙查姆;D·麦考利;S·谢克特尔 - 卡尔约药物治疗公司
- 2012-07-26 - 2019-09-17 - C07D403/12
- 含酰肼的核运输调节剂及其用途。总体上，本发明涉及核运输调节剂，例如CRM1抑制剂，并且更具体地涉及一种由结构式(I)代表的化合物：
或其一种药学上可接受的盐，其中对于这些变量的值和替代值是如此处所定义和说明的。本发明还包括一种具有结构式I的化合物或其一种药学上可接受的盐或组合物的合成和在例如治疗、调节和/或预防与CRM1活性关联的生理学病况中的用途。
- 一种用于宫颈癌治疗的活性药物及其用途-201810098407.0
- 张丹凤;窦鹏挥;王艳秋;苏翠红;杜佳秋 - 佳木斯大学附属第一医院
- 2018-01-31 - 2019-09-13 - C07D403/12
- 本发明涉及用于宫颈癌治疗的活性药物midpacamide或(S)‑midpacamide。研究表明，midpacamide对于宫颈癌细胞Hela具有很强的抑制作用，两个立体异构体的抑制活性具有显著差异，(S)‑midpacamide对于宫颈癌细胞Hela的抑制活性是(R)‑midpacamide的50倍以上。此外，与现有技术报道的midpacamide对小鼠淋巴瘤细胞L5178Y的抑制作用相比，midpacamide和(S)‑midpacamide对于宫颈癌细胞Hela的抑制活性是对小鼠淋巴瘤细胞L5178Y的10000倍以上。可见，midpacamide和(S)‑midpacamide对于宫颈癌具有特异的、高效的治疗活性。
- 除草剂化合物-201580010620.6
- G·米歇尔;N·P·马尔霍兰德 - 先正达参股股份有限公司
- 2015-02-26 - 2019-09-06 - C07D403/12
- 本发明涉及具有化学式(I)的化合物，
或所述化合物的一种农学上可接受的盐，其中A1、A2、R1、R2、R3以及R4是如此处所定义的。本发明进一步涉及包含具有化学式(I)的化合物的除草剂组合物，涉及它们用于特别是在有用植物作物中控制杂草的用途，并且涉及用于合成所述化合物的中间体。
- 一种喹唑啉类化合物的合成方法-201610352749.1
- 曾骥孟;胡鹏;唐振州;蒙明慧;陈彪 - 江苏医诺万细胞诊疗有限公司
- 2016-05-25 - 2019-09-03 - C07D403/12
- 本发明涉及化学领域，特别涉及到一种喹唑啉类化合物的合成方法，具体指代(E)‑N‑[4‑[4‑[(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基]氨基]‑7‑乙氧基‑喹唑啉‑6‑基]‑3‑(吡咯烷‑2‑基)丙烯酰胺的制备方法，该方法以2‑氨基‑4‑氟苯甲酸为原料经过一系列缩合、硝化、还原等步骤合成重要中间体4‑氯‑7‑乙氧基‑6‑硝基喹唑啉；该化合物再与4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯胺缩合反应生成N‑[4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基]‑7‑乙氧基‑6硝基喹唑啉‑4‑胺；以上化合物经过还原反应及缩合反应并脱除保护生成最终产物(E)‑N‑[4‑[4‑[(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基]氨基]‑7‑乙氧基‑喹唑啉‑6‑基]‑3‑(吡咯烷‑2‑基)丙烯酰胺。本发明操作简单，原料易得且成本低，产率高，反应条件较为宽松，适合于工业化生产。
- 布鲁顿氏酪氨酸激酶的抑制剂-201480074736.1
- 兆忠·J·贾;威廉姆·D·托马斯;陈伟 - 药品循环有限责任公司
- 2014-12-03 - 2019-09-03 - C07D403/12
- 本文公开布鲁顿氏酪氨酸激酶(Btk)的可逆抑制剂和不可逆抑制剂。还公开包含该化合物的药物组合物。描述单独地或与其他治疗剂组合地使用Btk抑制剂来治疗自身免疫疾病或状况、异种免疫疾病或状况、包括淋巴瘤的癌症、以及炎性疾病或状况的方法。
- HDAC抑制剂-201910349052.2
- 于尔根·沃尔兹;马丁·费斯;罗尔夫-彼得·胡梅尔;马蒂亚斯·穆勒;托马斯·梅艾尔;波恩德·穆勒 - 4SC股份公司
- 2009-03-11 - 2019-08-30 - C07D403/12
- 本发明公开了HDAC抑制剂。本发明还具体公开了(E)‑N‑(2‑氨基‑苯基)‑3‑{1‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑苯磺酰基]‑1H‑吡咯‑3‑基}‑丙烯酰胺的盐，所述盐选自氢溴酸盐、甲磺酸盐、半乙基‑1,2‑二磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐和2‑萘磺酸盐。
- 反应性质量标记物的集合-201510144106.3
- C·哈莫;J·施瓦茨;W·贝克;S·基勒;K·库恩;J·查弗尔 - 电泳有限公司
- 2006-07-26 - 2019-08-30 - C07D403/12
- 一种反应性质量标记物的集合，其特征在于，所述集合中各质量标记物具有以下结构：X(*)n‑L‑M(*)m；其中X是质量标记部分，L是可切割接头，M是质量标准化部分，*是同位素质量调整部分，以及n和m是0或更大的整数，从而使得：该集合中各标记物所含质量标记部分具有共同的质量并且该集合中各标记物具有独特的总质量，或该集合中各标记物所含质量标记部分具有独特的质量并且该集合中各标记物具有共同的总质量。
- 作为杀真菌剂的硫代苯并咪唑-201880006751.0
- C·J·乌尔奇;R·J·巴特林;S·赫里斯图;R·K·布斯 - 瑞戴格作物保护公司
- 2018-01-12 - 2019-08-30 - C07D403/12
- 本发明涉及作为杀真菌剂使用的式(I)的2‑硫代苯并咪唑。
- 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂-201780081869.5
- 阿列克谢·谢尔盖耶维奇·加夫里洛夫;帕韦尔·亚历山德罗维奇·阿勒苏宁;斯韦特兰娜·利昂尼多夫纳·戈布诺娃;米哈伊尔·弗拉基米罗维奇·雷哈斯基;纳塔利亚·弗拉迪米洛夫娜·柯哲米亚基纳;安娜·亚历山德罗芙娜·库库什基纳;安娜·谢尔盖夫娜·库沙科娃;列昂尼德·埃夫根维奇·米哈伊洛夫;亚历山大·摩尔多夫斯基;亚历山德拉·弗拉基米罗芙娜·波普科娃;谢尔盖·亚历山德罗维奇·西罗诺夫;斯韦特兰娜·谢尔盖夫纳·斯米尔诺娃;帕韦尔·阿列克谢维奇·伊科夫列夫 - BIOCAD股份有限公司
- 2017-11-16 - 2019-08-27 - C07D403/12
- 本发明涉及式I的新化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体，其中：V1是C或N，V2是C(R2)或N，其中，如果V1是C，则V2是N，如果V1是C，则V2是C(R2)，或者如果V1是N，则V2是C(R2)；每个n、k独立地为0、1；每个R2、R11独立地为H、D、Hal、CN、NR’R”、C(O)NR’R”、C1‑C6烷氧基；R3是H、D、羟基、C(O)C1‑C6烷基、C(O)C2‑C6烯基、C(O)C2‑C6炔基、C1‑C6烷基；R4是H、Hal、CN、CONR’R”、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基；L是CH2、NH、O或化学键；R1选自包括片段1、片段2、片段3的片段的组，每个А1、А2、А3、А4独立地为CH、N、CHal；每个А5、А6、А7、А8、А9独立地为C、CH或N；R5是H、CN、Hal、CONR’R”、C1‑C6烷基，未取代或被一个或多个卤素取代；每个R’和R”独立选自包括H、C1‑C6烷基、C1‑C6环烷基、芳基的组；R6选自以下的组：[式II]；每个R7、R8、R9、R10独立地为乙烯基、甲基乙炔基；Hal为Cl、Br、I、F，其具有布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂的性能，涉及包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为用于治疗疾病和疾患的药物的用途。
- 一种用于麻醉的药物及其制备方法和用途-201811119887.0
- 郝维强;魏宏珊;陈欣;张雅平;魏维花 - 郝维强
- 2018-09-25 - 2019-08-23 - C07D403/12
- 本发明涉及一种酞嗪酮‑喹唑啉酮衍生物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。试验结果表明，本发明化合物对豚鼠皮肤的局部麻醉有效持续时间≥4小时，对大鼠的感觉阻滞时间≥6小时，因此具有优异的麻醉和感觉阻滞效果。故，本发明化合物特别适合用作麻醉药尤其是局部麻醉药。
- 作为SOS1抑制剂的新型经苄基氨基取代的喹唑啉和衍生物-201780083358.7
- M·格马其;M·山德森;D·凯斯勒;C·科芬克;M·R·内瑟顿;J·莱姆哈特;T·温伯格;M·霍夫曼;F·萨瓦雷斯;A·鲍姆;D·鲁道夫 - 勃林格殷格翰国际有限公司
- 2017-12-21 - 2019-08-23 - C07D403/12
- 本发明包括式(I)的化合物，其中基团R1至R7具有权利要求和说明书中给出的含义，它们作为SOS1抑制剂的用途，含有这种化合物的药物组合物以及它们的作为药剂的用途/医学用途、尤其是作为用于治疗和/或预防肿瘤疾病的用途。
- 取代的嘧啶氧基苯化合物除草剂-201480067091.9
- P.L.沙佩;T.M.斯特文森;N.R.德普雷兹;R.P.雷蒂;S.奇塔博伊纳 - FMC公司
- 2014-12-09 - 2019-08-23 - C07D403/12
- 本发明公开了式1的化合物，包括其所有立体异构体、其N‑氧化物及其盐，
其中各个Y1、Y2、Y3、Y4、Z、R2、m和R3如在本公开中所定义。本发明还公开了包含式1化合物的组合物和用于控制不期望的植被的方法，所述方法包括使所述不期望的植被或其环境与有效量的本发明的化合物或组合物接触。
- 药物化合物-201910543634.4
- R·G·博伊尔;D·W·沃克;R·J·博伊斯;S·彼得森;F·法劳兹;C·H·沃 - 西雅图遗传学公司
- 2015-02-09 - 2019-08-20 - C07D403/12
- 本发明涉及抑制或调节Chk‑1激酶活性的化合物。本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及所述化合物的治疗用途。
- 一种氨基嘧啶类化合物及其在抗癌症药物中的应用-201910588232.6
- 杨诚 - 杨诚
- 2019-07-02 - 2019-08-13 - C07D403/12
- 本发明提供了一种氨基嘧啶类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：
其中，m为0～4,n为0～4；R1选自氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基羰基；R2选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基、氰基、烷基、链烯基、卤代烷基、杂烷基、烷基氨基、氨基烷基、烷基羰基、烷基氨基羰基、芳基羰基；X选自氧原子、氨基或甲氨基。本发明化合物可提高EGFRT790M抑制率，具有更高的抗癌活性。
- 植物生长调节化合物-201580010648.X
- M·D·拉夏;C·斯克里潘蒂;A·德梅斯马克;A·F·J·C·卢布罗索;S·伦迪安 - 先正达参股股份有限公司
- 2015-02-24 - 2019-08-13 - C07D403/12
- 本发明涉及新颖的具有化学式(I)的杂环衍生物，涉及用于制备它们的方法和中间体，涉及包括它们的植物生长调节剂和种子萌发促进组合物，并且涉及将它们用于控制植物生长和/或促进种子萌发的方法。
- 专利分类
