[发明专利]1-取代-3-苄基-3,6-二氮杂双环[3,3,1]壬烷衍生物及制备方法有效
申请号: | 201110100413.3 | 申请日: | 2011-04-21 |
公开(公告)号: | CN102746302A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | 张海洋;彭宣嘉;董飞;蔡亚仙;胡利红;刘君;沈余红;董径超;吴颢;马汝建;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;A61P35/00 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及1-取代-3-苄基-3,6-二氮杂双环[3,3,1]壬烷衍生物及制备方法,主要解决目前3,6-二氮杂双环[3,3,1]壬烷结构的合成方法没有文献报道以及对其药物活性构效关系进行筛选的技术问题。结构通式见下式:;其中X为取代官能团或氨基的保护基,选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、烷氧羰基、烷酰基、磺酰基、脲、硫脲中的一种;Y为亚烃基或羰基中的一种;当Y为羰基时,G为羟基、氨基、烷氧基或烷胺基中的一种;当Z为亚烃基时,G为羟基或烷氧基。 | ||
搜索关键词: | 取代 苄基 二氮杂双环 壬烷 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种1-取代-3-苄基-3,6-二氮杂双环[3,3,1]壬烷衍生物,其特征是:结构通式见下式:式1其中X选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、烷氧羰基、烷酰基、磺酰基、脲或硫脲中的一种;Y为亚烃基或羰基中的一种;当Y为羰基时,G为羟基、氨基、烷氧基或烷胺基中的一种;当Y为亚烃基时,G为羟基或烷氧基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司,未经上海药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201110100413.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种隐藏式扁插销
- 下一篇:一种汽车用弹开及下坠式面板卡锁总成
- 同类专利
- 一种具有多环桥环骨架的多取代四氢异喹啉及其制备方法-201910754036.1
- 王琪琳;苗红杰;卜站伟 - 河南大学
- 2019-08-15 - 2019-11-12 - C07D471/08
- 本发明公开了一种具有多环桥环的多取代四氢异喹啉及其制备方法,属于有机合成技术领域。本发明通过将烯胺酮和N‑苄基异喹啉盐加在乙腈溶剂中,以DBU为碱,在60℃的温度下发生1,2‑加成“诱导”的多级环化串联反应来制备桥环多取代四氢异喹啉。本发明开辟了N‑烷基异喹啉盐新的反应模式,能有效地利用其C1‑、C3‑和C4‑反应位点,用于合成结构复杂的多环桥环四氢异喹啉。本发明避免分离中间体,反应完全后,通过简单的过滤或者柱色谱即可拿到纯品。本发明具有反应时间短、反应条件温和、操作简便、底物耐受性好等优点。
- 一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法-201810470039.8
- 周显峰;李法东;刘瑜;张重坤;潘广朋;李卓华;杨庆坤;吴柯;李保勇 - 齐鲁天和惠世制药有限公司;齐鲁天和惠世(乐陵)制药有限公司
- 2018-05-16 - 2019-11-08 - C07D471/08
- 本发明公开了一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法。本发明将异辛酸钠的溶液滴加至阿维巴坦四丁基铵盐的溶液中,滴毕,反应3‑4h,加入纯化水萃取;水相经过喷雾干燥后得到无定型阿维巴坦钠。本发明方法步骤简单,易于工业化生产,产品纯度≥98.0%,收率≥90.0%。
- 一种分离纯化系统-201920045734.X
- 刘帅;叶汀 - 绍兴兴欣新材料股份有限公司
- 2019-01-11 - 2019-11-08 - C07D471/08
- 本实用新型公开了一种分离纯化系统,用于提纯从生产2‑甲基三乙烯二胺或三乙烯二胺的固定反应器输出的反应液,所述分离纯化系统包括依次连接的:一级冷却装置,用于将反应液冷却至230~260℃,除去重质焦油;二级冷却装置,用于将反应液冷却至180~210℃,除去轻质焦油;三级冷却装置,用于将反应液冷却至130~160℃,将产物液化,除去溶剂;精馏塔,用于对液化的产物进行精馏提纯。本实用新型通过多级冷却将反应液中的焦油除去,避免精馏塔釜底温度升高,致使反应液中的2‑甲基三乙烯二胺或三乙烯二胺分解,另外通过热交换回收了余热,提高了能源使用效率,降低了生产成本。
- β内酰胺酶抑制剂阿维巴坦的合成方法-201611254026.4
- 刘成学;唐锋;张立明 - 淄博鑫泉医药技术服务有限公司
- 2016-12-30 - 2019-10-29 - C07D471/08
- 本发明涉及一种β内酰胺酶抑制剂阿维巴坦的合成方法,属于β内酰胺酶抑制剂的制备技术领域。本发明包括以下步骤:(1)以化合物2为原料,与R1NH2反应生成化合物3;(2)在有机溶剂中,化合物3与生物催化剂在葡萄糖或蔗糖的存在下生成化合物4;(3)化合物4和三氟乙酸酐反应生成化合物5;(4)化合物5和R2ONH2反应生成化合物6;(5)化合物6在碱性条件下水解生成化合物7;(6)化合物7和三光气反应生成化合物8;(7)在有机溶剂中,化合物8在催化剂存在下与甲酸铵反应生成化合物9,催化剂为Pd/C体系;(8)化合物9与磺化剂反应生成产物1。本发明工艺稳定,收率高,操作简单安全,生产成本低。
- 新型杂环化合物及其在预防或治疗细菌感染中的用途-201880016584.8
- 朱利安·巴比欧;奥德丽·卡拉瓦诺;索菲·查赛特;弗朗西斯·切弗勒依;伯诺瓦·勒杜萨尔;弗雷德里克·勒·斯塔特;弗朗索瓦·莫罗;玛丽-伊莲娜·库尔宁;鲁多维奇·瓦克尔;克利斯朵夫·西蒙;克里斯泰·奥利韦拉 - 拜欧蒂姆公司
- 2018-02-06 - 2019-10-29 - C07D471/08
- 本发明涉及式(I)化合物及其治疗细菌感染的用途。
- 一种2-氮杂双环[2.2.1]-庚-5-烯-3-酮的制备方法-201710860009.3
- 刘少华;贾荣荣;李燕;张艳章;彭艳丽 - 河北诚信集团有限公司
- 2017-09-21 - 2019-09-20 - C07D471/08
- 本发明涉及一种2‑氮杂双环[2.2.1]‑庚‑5‑烯‑3‑酮的制备方法,以甲基亚磺酸钠、环戊二烯和氯氰为原料,以碱液为催化剂,在微通道反应器中反应生成2‑氮杂双环[2.2.1]‑庚‑5‑烯‑3‑酮。该制备方法通过控制各原料间的配比和质量流量等技术条件,使主要原料在微通道反应器内充分混合并完全反应,显著缩短反应时间,产品收率97%以上,纯度达到99%以上。本发明工艺路线简洁,反应速度快,收率高,不但降低生产原料成本,而且提高工作效率和生产能力,同时确保工艺的生产操作安全性。
- 含氮桥环的中环化合物及其制备方法和应用-201610677375.0
- 刘心元;谭斌;李磊;李忠良;王福利 - 南方科技大学
- 2016-08-16 - 2019-09-17 - C07D471/08
- 本发明公开了一种含氮桥环的中环化合物及其制备方法和应用,该含氮桥环的中环化合物的结构式为:上述含氮桥环的中环化合物,包括三个并联环的基本结构,并在基本结构上取代有R1、R2、X等功能性基团。经细胞实验表明,该含氮桥环的中环化合物可以有效抑制肿瘤的生长,可用作抗肿瘤的药物。
- 瑞兹亚碱四环骨架的合成方法-201710544680.7
- 纪跃;王丹;高栓虎 - 华东师范大学
- 2017-07-06 - 2019-09-10 - C07D471/08
- 本发明公开了瑞兹亚碱四环骨架的合成方法,其一采用线性合成路线:以[3,3,1]环系结构的γ‑羟基α,β‑不饱和酯为起始原料;甲基保护烯丙醇的羟基,创造性地采用去共轭烷基化实现了双键的迁移同时构建全碳季碳中心。四氟硼酸锂脱除硅保护并且发生烯基甲醚结构的水解。之后氧化伯醇得到的醛羰基和邻碘苯胺发生还原胺化,同时发生了酮羰基的还原。然后,氧化该二级醇;最后通过羰基α位的偶联构建瑞兹亚碱四环骨架。其二采用汇聚式合成路线:直接利用甲基保护烯丙醇结构与连接有邻碘苯胺片段的氯代物发生去共轭烷基化,再发生分子内偶联就可实现瑞兹亚碱四环骨架的构建。本发明操作步骤简单,对反应条件的要求低,可高效合成目标化合物。
- 一种基于三碟烯的苝酰亚胺类化合物的合成及其制备方法和应用-201710080252.3
- 王朝晖;孟东;李燕;姜玮 - 中国科学院化学研究所
- 2017-02-15 - 2019-09-03 - C07D471/08
- 本发明涉及有机光伏材料领域,具体而言,涉及一种基于三碟烯的苝酰亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述的基于三碟烯的苝酰亚胺类化合物的结构式如T‑1、T‑2或T‑3所示:其中,R1选自如下任意基团:C2‑60的烷基、含取代基的烷基、烷氧基、含取代基的烷氧基、芳香基、含取代基的芳香基、烷基芳香基、含取代基的烷基芳香基、烷基杂芳香基、含取代基的烷基杂芳香基、烷基杂环基或含取代基的烷基杂环基;R1相同或不同。本发明的基于三碟烯的苝酰亚胺类化合物明显地提高了光电转化效率,其设计思路合理有效,分子结构简单,合成步骤简短,是一种具有重要应用前景的有机太阳能电池材料。
- 新型β-内酰胺酶抑制剂及其制备方法-201710135016.7
- 阿部隆夫;古内刚;坂卷仪晃;稻村诚一;盛中明裕 - 明治制果药业株式会社
- 2013-05-30 - 2019-07-30 - C07D471/08
- 目前可利用的β‑内酰胺酶抑制剂,对于持续不断增加的β‑内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC‑2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β‑内酰胺酶抑制剂,该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β‑内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β‑内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β‑内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β‑内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。
- 一种氨基亚胺二苯并环庚醇的合成方法-201710633019.3
- 王书洋;宋朝霞;陈垒;陈振宇;和晶亮;宋恒;刘爽 - 河南工程学院
- 2017-07-28 - 2019-07-19 - C07D471/08
- 一种氨基亚胺二苯并环庚醇的合成方法,包括以下步骤:1)将2‑肼基乙醇、二氧化硒和溶剂A混合,于90~110℃搅拌2~3h;所述溶剂A为DMSO或DMF;2)维持体系温度下,加入二苯甲酮、碱和催化剂,之后体系于7~9个大气压、190~220℃下反应15~24h;该步骤中,所述催化剂为二(三环己基膦)亚苄基二氯化钌;3)后处理:待反应后的体系冷却后先倒入水中,再向体系加入二氯甲烷,静置过滤,滤渣依次经水洗和溶剂B洗后烘干即得产物;所述溶剂B为无水乙醇或乙醚。本发明采用的原料成本较低,容易得到;且工艺产率较高,成本较低,适于推广应用。
- 药物化合物的多晶型形式和假多晶型形式-201910137306.4
- S.巴塔查亚;A.博内;M.G.戴德希亚;V.迪康达;A.朱利亚尼;A.普里奥尔;V.拉沃;P.斯帕尔戈 - 辉瑞爱尔兰制药公司
- 2010-10-08 - 2019-05-31 - C07D471/08
- 本发明涉及呈水合或无水结晶对映异构体形式并且尤其呈本申请中定义的新型多晶型形式和假多晶型形式“A”、“B”、“D”和“E”的(1R,2S,5R)‑7‑氧代‑6‑磺酰氧基‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺的钠盐以及制备方法。本发明的化合物可用作药物,尤其是β‑内酰胺酶抑制剂。
- 一种7-氧代-二氮杂二环[3;2;1]辛烷衍生化合物及其制备方法和应用-201710929529.5
- 叶海伟;周丽萍;成碟;徐峰 - 台州职业技术学院
- 2017-10-09 - 2019-05-28 - C07D471/08
- 本发明涉及一种7‑氧代‑二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。为了解决的问题是如何得到高活性抗菌药物,提供一种7‑氧代‑二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物及其制备方法,该方法包括在缚酸剂的存在下,使式Ⅳ化合物与RH进行缩合反应,得到中间产物式Ⅴ化合物;上述RH选自取代或未取代的1H‑1,2,3‑三氮唑或1H‑1,2,4‑三氮唑类化合物,且式Ⅵ或Ⅶ化合物与式Ⅰ化合物中的相应R2、R3和R4一一对应;再经过加氢脱保护处理脱除苄基后,然后,经磺化或磷酰化反应,得到式Ⅰ化合物7‑氧代‑二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物。本发明的衍生化合物具有较好的的抗菌活性,尤其对铜绿假单胞菌及大肠杆菌具有较好的抑制作用效果;且方法操作简单,条件温和。
- 青藤碱衍生物及其制备方法与应用-201710659452.4
- 赵长琦;张辰;崔冬梅 - 北京师范大学
- 2017-08-04 - 2019-05-28 - C07D471/08
- 本发明提供一种青藤碱衍生物,其结构式如式I所示:R具体可为H、4‑羟基,2,3‑二羟基,2‑羟基或2‑乙酰氧基。所述青藤碱衍生物可用于制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂或制备预防和/或治疗肿瘤药物。本发明提供的青藤碱衍生物对人胃癌细胞株、人肺癌细胞株、人胃癌细胞株及人胎盘绒毛癌细胞有明显的抑制作用。
- 一类青藤碱衍生物及其制备方法与应用-201710659442.0
- 赵长琦;张辰;崔冬梅 - 北京师范大学
- 2017-08-04 - 2019-05-28 - C07D471/08
- 本发明提供一种青藤碱衍生物,其结构式如式I所示:R具体可为H、3,4‑二氯、2,4‑二氯、2‑氯、4‑氟、3,4‑二甲氧基、2‑甲基、3‑氯或4‑甲氧基。所述青藤碱衍生物可用于制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂或制备预防和/或治疗肿瘤药物。本发明提供的青藤碱衍生物对人胃癌细胞株、人肺癌细胞株、人胃癌细胞株及人胎盘绒毛癌细胞有明显的抑制作用。
- 新双环化合物及其作为抗细菌药和β-内酰胺酶抑制剂的应用-201280078211.6
- S.N.迈蒂;阮台;J.罕;凌蓉 - 费多拉制药公司
- 2012-12-11 - 2019-02-19 - C07D471/08
- 本发明涉及式(I)化合物。另外,本发明还涉及治疗细菌感染的方法、药物组合物、分子复合物和化合物的制备方法,其中:M为氢或药学上可接受的成盐阳离子;Y为OR1或NR2R3,并且R1、R2、R3和M如本文中所限定。
- 一种用于调节白光LED的荧光化合物及其制备方法和应用-201610835597.0
- 陈立庄;曹星星 - 江苏科技大学
- 2016-09-20 - 2019-02-15 - C07D471/08
- 本发明公开了一种用于调节白光LED的荧光化合物,化学式为C8H18N2Br3Mn0.5。该荧光化合物在296K温度下,晶体属于三方晶系,Pa‑3空间群。本发明进一步提出了上述荧光化合物的制备方法,通过将含Mn2+的可溶性盐和三乙烯二胺衍生物混合采用溶液自然挥发溶剂自组装制得产品。本发明制备得到的红色荧光化合物,所采用的材料制备工艺简单、易操作、原料来源充足、生产成本低、产率高以及重复性好;热分解温度点相对较高,晶体颗粒均匀。
- 手性3-奎宁环酮类化合物、制备方法及用途-201710603967.2
- 张富尧;袁洪顺;神小明 - 上海时莱生物技术有限公司
- 2017-07-21 - 2019-01-29 - C07D471/08
- 本发明涉及如通式I‑A、I‑B所示的化合物、其药学上可接受的盐、异构体或其混合物、溶剂化物、多晶型物、稳定的同位素衍生物或前药、其制备方法及在药学上的应用,如对癌症、自身免疫性疾病等治疗上的应用。
- 一锅法制备阿维巴坦钠的方法-201710058298.5
- 李法东;李卓华;周显峰;左景冉;吴柯;张兆珍;董廷华 - 齐鲁天和惠世制药有限公司
- 2017-01-23 - 2019-01-11 - C07D471/08
- 本发明公开了一锅法制备阿维巴坦钠的方法。该方法以(2S,5R)‑5‑[(苄氧基)氨基]哌啶‑2‑羧酸乙酯草酸盐为起始原料先与三光气生成化合物Ⅱ,然后水解后加入氨水氨化得到化合物Ⅲ,然后在氢化反应中采用甲酸、甲酸铵或者水合肼作为供氢体氢化后再成盐得到阿维巴坦钠。该方法采用一锅法制备阿维巴坦钠,且原料廉价易得,反应条件温和,操作简单,安全性更高,收率高,纯度好,适合规模化工业大生产。
- 一种不对称合成文殊兰类生物碱的方法-201710445236.X
- 谢建华;周其林;左晓冬;王立新 - 南开大学
- 2017-06-13 - 2019-01-04 - C07D471/08
- 本发明涉及一种以不对称催化氢化反应为关键步骤的不对称合成文殊兰类生物碱的方法,该方法通过消旋的取代环己烯酮的不对称催化氢化动力学拆分,简洁、高效地实现了包括(‑)‑crinine,(+)‑epivittatine,(+)‑vittatine,(‑)‑epicrinine等22个文殊兰类生物碱及8个类似物的快速不对称合成。
- 一种化合物、液晶组合物及液晶显示器-201510590984.8
- 李心力 - 阜阳欣奕华材料科技有限公司
- 2015-09-16 - 2019-01-04 - C07D471/08
- 本发明公开了一种化合物、液晶组合物及液晶显示器。根据本发明的化合物如式I所示:其中,R1和R2各自独立的选自氢原子或1~15个碳原子的烷基或烷氧基;A、B和C各自独立地选自下述基团:Z1和Z2各自独立地选自:单键、‑CH=CH‑、‑C≡C‑、‑COO‑、‑OOC‑、‑CF2O‑、‑OCH2‑、‑CH2O‑、‑OCF2‑、‑CH2CH2‑、‑CF2CH2‑、‑CH2CF2‑、‑C2F4‑、‑(CH2)4‑和‑CF=CF‑;a、b、c、d和e各自独立地选自0、1和2。根据本发明的液晶组合物至少包括一种根据本发明的化合物。根据本发明的液晶显示器含有根据本发明的液晶组合物。
- 一种羟甲基三乙烯二胺的制备方法-201810867654.2
- 罗长青 - 安庆精益精化工有限公司
- 2018-08-02 - 2018-12-28 - C07D471/08
- 本发明涉及以哌嗪和2,3‑二卤代丙醇为原料,制备羟甲基三乙烯二胺的方法:
- 取代的2-氮杂二环化合物以及它们作为食欲素受体调节剂的用途-201810842686.7
- C.F.格林;T.P.勒博德;B.T.斯雷曼;J.M.兹夫 - 詹森药业有限公司
- 2014-03-12 - 2018-11-23 - C07D471/08
- 本发明涉及式(I)的化合物其中X为N或CR1;Y为N或CR2;R1为H、烷氧基、卤素、三唑基、嘧啶基、唑基、异唑、二唑基或吡唑基;R2为H、烷基、烷氧基或卤素;Z为NH或O;R3为H、烷基、烷氧基、卤素或三唑基;R4为H或烷基;或者R3和R4与它们所连接的原子合在一起形成6元芳环或5元或6元杂芳环;R5为吡啶基、吡嗪基或嘧啶基,其中所述吡啶基、吡嗪基或嘧啶基任选地被卤素或烷基取代;并且n为1或2。本发明也描述了制备式I的化合物的方法。本发明还涉及包含式I的化合物的药物组合物。使用本发明化合物的方法也在本发明范围内。
- 一种2;7-二氮杂[3;2;1]二环辛烷及其衍生物及其合成方法和应用-201611233894.4
- 胡文浩;康正辉;张丹;许海群 - 华东师范大学
- 2016-12-28 - 2018-10-09 - C07D471/08
- 本发明公开了一种2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物及其合成方法,以重氮化合物、取代苯胺及喹啉盐为原料,[PdCl(η3‑C3H5)]2为催化剂,在有机溶剂中,分子筛为吸水的添加剂,经过一步三组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物,不仅本身具有很多的生物活性,而且该类化合物中所含有的四氢喹啉骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段,因此,该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体,在药用领域具有广泛的应用前景。
- 含有7-氧代-6-(硫氧基)-1;6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺的化合物及其在治疗细菌感染中的用途-201680081456.2
- V·J·帕蒂尔;S·什古勒;M·帕沃尔;R·布胡妮雅;Z·A·B·孟希;P·R·乔希;S·S·塔卡尔卡;M·V·帕特尔 - 沃克哈特有限公司
- 2016-12-08 - 2018-09-28 - C07D471/08
- 公开了式(I)的化合物、其制备以及在预防和治疗细菌感染中的应用。
- 作为凝血因子XIA抑制剂的具有芳族P2’基团的大环化合物-201580017440.0
- J·R·科特;I·德卢卡;方天安;W·杨;王裕丰;A·K·迪尔格;K·B·帕比斯蒂;W·R·尤因;朱晔恒;R·R·韦克斯勒;D·J·P·平托;M·J·奥瓦特;L·M·史密斯二世 - 百时美施贵宝公司
- 2015-01-30 - 2018-09-07 - C07D471/08
- 本申请提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药用盐,其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为选择性凝血因子XIa抑制剂或FXIa及血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本申请亦涉及包含这些化合物的药物组合物及使用其治疗血栓栓塞性和/或炎性病症的方法。
- 取代的氮杂双环酰胺类组织蛋白酶C抑制剂及其药物组合物和制药用途-201480013346.3
- R·安德斯凯维茨;M·格劳尔特;M·格伦德尔;P·W·黑贝尔;T·奥斯特;A·波奇;S·彼得斯;F·宾德;V·文顿亚克 - 勃林格殷格翰国际有限公司
- 2014-03-12 - 2018-07-20 - C07D471/08
- 本发明涉及式1的2‑氮杂‑双环[2.2.1]庚烷‑3‑甲酸(苄基‑氰基‑甲基)‑酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途,含有其的药物组合物,及使用其作为治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病(例如呼吸系统疾病)的药物的方法。
- 制备包括反-7-氧代-6-(磺基氧基)-1;6-二氮杂二环[3;2;1]辛烷-2-甲酰胺的杂环化合物及其盐的方法-201510720279.5
- J.A.博伊德;J.H.彻里曼;M.戈登;Y.B.卡延;G.R.劳顿;D.米内;A.J.菲利普斯;S.拉查;M.S.龙希姆;A.特福德;S.H.周;M.G.德希亚 - 辉瑞抗感染公司
- 2012-06-15 - 2018-07-10 - C07D471/08
- 本发明涉及化合物和制备式(I)化合物的方法,所述式(I)化合物包括例如反‑7‑氧代‑6‑(磺基氧基)‑1,6‑二氮杂二环[3,2,1]辛烷‑2‑甲酰胺的化合物及其盐(例如NXL‑104)。(I)。
- 制备氧代磺酰氧基[(哌啶羰基)-肼基羰基]二氮杂-双环辛烷的方法-201810040190.8
- S·乔希;K·S·万西德;S·B·贾德弗;S·S·帕瓦;V·K·阿西劳;S·巴沙尔;P·K·德什潘德;R·D·约勒;M·V·帕特尔 - 沃克哈特有限公司
- 2013-10-12 - 2018-06-22 - C07D471/08
- 公开了一种制备式(I)的氧代磺酰氧基[(哌啶羰基)‑肼基羰基]二氮杂‑双环辛烷的方法,其包括将式(II)的化合物与式(III)的化合物反应以获得式(IV)的化合物。要求保护式(I)化合物的晶体。
- 一种高纯度酒石酸伐尼克兰B晶型的制备方法-201711220448.4
- 孙爱梅 - 威海贯标信息科技有限公司
- 2017-11-29 - 2018-05-01 - C07D471/08
- 本发明涉及一种高纯度酒石酸伐尼克兰B晶型的制备方法,属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是分别将伐尼克兰、L‑酒石酸溶解于无水乙醇与丙酮的混合溶剂中,所述混合溶剂中乙醇与丙酮的体积比为1(0.3‑1);搅拌下,将第二步制备的溶液缓慢滴加到第一步溶液中,滴加完毕后,降温至‑2℃至5℃,过滤得B晶型。本发明技术方案提供了一种纯度在99.95%以上的酒石酸伐尼克兰B晶型。
- 专利分类
- N<SUB>1</SUB>,N<SUB>3</SUB>-二取代噻吩并[3,2-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物与应用
- N<SUB>1</SUB>,N<SUB>3</SUB>-二取代-7-甲基吡唑[4,5-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物及其制备方法与应用
- 双呋喃二氢沉香呋喃醚类化合物及用于制备杀虫剂的应用
- 一种烷基多苄基甲苯或烷基二苄基甲苯的制备方法和应用
- 苄基-1H-吡唑、苄基-1H-吡咯衍生物及其制备方法和用途
- 4-(N,N-二取代)呋喃-2(5H)-酮类衍生物、其制备方法及应用
- N-苄基-4-哌啶甲醛的合成方法
- 高迁移稳定性的硫杂蒽酮光引发剂及制备方法和应用
- 一种硫杂蒽酮可见光引发剂及制备方法和应用
- 以苄基甲苯和(甲苄基)二甲苯为主要成分的介电组合物
- 催化漂白基质的配位体和络合物
- 5-芳基-9-烷基-4,6-二氧-1-氮杂-二环[3.3.1]壬烷盐酸盐及其制备方法
- 8-苄基-2,8-二氮杂双环【4,3,0】壬烷及其手性异构体的还原方法
- (S,S)-2,8-二氮杂双环【4.3.0】壬烷的制备方法
- 7-苯基-6,8-二氧杂螺[3.5]壬烷-2-羧酸及其制备方法
- 一种合成8-苄基-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的方法
- 一种1,4,7-三氮杂环壬烷及其衍生物的合成方法和所得产品
- 一种正壬烷低温燃烧机理模型构建方法及其用途
- 1,4,7-三氮环壬烷-1,4-酮及1,4,7-三氮环壬烷-1,4-硫酮合成方法
- 光学纯螺[4.4]壬烷-1,6-二醇的合成方法