[发明专利]取代的2-乙酰胺基-5-芳基-1,2,4-三唑酮和它的用途有效
| 申请号： | 201080021641.5 | 申请日： | 2010-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN102438990A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | U.布吕格迈尔;C.菲斯特纳;V.盖斯;J.克尔德尼希;A.克恩;M.德尔贝克;P.科尔克霍夫;A.克雷奇默;E.波克;C.施梅克;H.特吕贝尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D233/70 | 分类号： | C07D233/70;C07D249/12;C07D409/04;C07D413/12;A61K31/4166;A61K31/4196;A61K31/422;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘维升;林森 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本申请涉及新的、取代的2-乙酰胺基-5-芳基-1,2,4-三唑酮，涉及制备它们的方法，涉及它们单独或相结合用于疾病的治疗和/或预防的用途以及涉及它们用于疾病的治疗和/或预防用、更具体地说用于心血管病症的治疗和/或预防用的药物的生产中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 取代 乙酰 胺基 芳基 三唑酮 用途 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物![]()
(I),式中A 是–C(R6AR6B)-*或 –C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*，其中* 是连接到R3上的连接位置，R6A 是氢，(C1-C4)烷基或三氟甲基，R6B 是氢或(C1-C4)烷基，R7A 是氢，(C1-C4)烷基或三氟甲基，R7B 是氢或(C1-C4)烷基，Q 是CH或N，R1 是(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基或(C3-C7)环烷基，其中(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基可以被选自氘，卤素，氰基，氧代，羟基，三氟甲基，(C3-C7)环烷基，(C1-C6)烷氧基，三氟甲氧基和苯基中的1-3个取代基取代，其中(C3-C7)环烷基可以被彼此独立地选自(C1-C4)烷基，氧代，羟基，(C1-C4)烷氧基和氨基中的1个或2个取代基所取代，和其中(C1-C6)烷氧基可以被彼此独立地选自氨基，羟基，(C1-C4)烷氧基，羟基羰基和(C1-C4)烷氧基羰基中的1或2个取代基所取代，和其中苯基可以被彼此独立地选自卤素，氰基，硝基，(C1-C4)烷基，三氟甲基，羟基，羟甲基，(C1-C4)烷氧基，三氟甲氧基，(C1-C4)烷氧基甲基，羟基羰基，(C1-C4)烷氧基羰基，氨基羰基，单(C1-C4)烷基氨基羰基和二-(C1-C4)烷基氨基羰基中的1-3个取代基所取代，和其中(C3-C7)环烷基可以被彼此独立地选自氟，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，羟基，氨基和氧代中的1或2个取代基所取代，R2 是苯并噻吩基，苯基，噻吩基或呋喃基，其中苯并噻吩基，苯基，噻吩基和呋喃基可以被彼此独立地选自卤素，氰基，硝基，(C1-C4)烷基，三氟甲基，羟基，(C1-C4)烷氧基和三氟甲氧基中的1-3个取代基所取代，R3 是三氟甲基，羟基，三氟甲氧基，(C1-C4)烷氧基，(C3-C7)环烷氧基，硝基，氨基，-NR8-C(=O)-R9，-NR10-SO2-R11，-SO2-NR12R13，-O-C(=O)-NR14R15，-NR16-C(=O)-NR17R18，-NR19-C(=O)-OR20，-S(=O)nR21 ，-O-SO2-NR24R25，–NR26-SO2-NR27R28 或–NR30R31，其中R8 是氢或(C1-C4)烷基，R9 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，或R8和R9 与它们所连接到的原子一起形成5至7-员杂环，其中该5-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，(C1-C4)烷基和三氟甲基中的1或2个取代基所取代，R10 是氢或(C1-C4)烷基，R11 是(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，或R10 和R11 与它们所连接到的原子一起形成5至7-员杂环，其中该5-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，(C1-C4)烷基和三氟甲基中的1或2个取代基所取代，R12 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，R13 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，或R12和R13 与它们所键接到的氮原子一起形成4至7-员杂环，其中该4-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，氧代，羟基，(C1-C4)烷基和三氟甲基中的1或2个取代基所取代，R14 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，R15 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，或R14 和R15 与它们所键接到的氮原子一起形成4至7-员杂环，其中该4-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，氧代，羟基，(C1-C4)烷基和三氟甲基中的1或2个取代基所取代，R16 是氢或(C1-C4)烷基，R17 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，R18 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，或R16和R17 与它们所键接到的氮原子一起形成5至7-员杂环，其中该5-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，三氟甲基和(C1-C4)烷基中的1或2个取代基所取代，或R17和R18 与它们所键接到的氮原子一起形成4至7-员杂环，其中该4-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，氧代，羟基，(C1-C4)烷基和三氟甲基中的1或2个取代基所取代，R19 是氢或(C1-C4)烷基，R20 是(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，或R19和R20 与它们所连接到的原子一起形成5至7-员杂环，其中该5-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，(C1-C4)烷基和三氟甲基中的1或2个取代基所取代，n 是数字0，1或2，R21 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，R24 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，R25 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，或R24和R25 与它们所键接到的氮原子一起形成4至7-员杂环，其中该4-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，氧代，羟基，(C1-C4)烷基和三氟甲基中的1或2个取代基所取代，R26 是氢或(C1-C4)烷基，R27 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，R28 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，或R26和R27 与它们所键接到的氮原子一起形成5至7-员杂环，其中该5-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，三氟甲基和(C1-C4)烷基中的1或2个取代基所取代，或R27和R28 与它们所键接到的氮原子一起形成4至7-员杂环，其中该4-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，氧代，羟基和(C1-C4)烷基中的1或2个取代基所取代，R30 是氢，(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，R31 是(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，或R30和R31 与它们所键接到的氮原子一起形成4至7-员杂环，其中该4-7员杂环可以被彼此独立地选自氟，氧代，羟基，(C1-C4)烷基和三氟甲基中的1或2个取代基所取代，R4是苯基，萘基或5至10-员杂芳基，其中苯基，萘基和5至10员杂芳基可以被彼此独立地选自卤素，氰基，硝基，(C1-C4)烷基，二氟甲基，三氟甲基，羟基，(C1-C4)烷氧基，二氟甲氧基和三氟甲氧基中的1-3个取代基所取代，R5 是氢，氘，三氟甲基或(C1-C4)烷基，R29 是氢或(C1-C4)烷基，以及该化合物的盐，溶剂化物，和该盐的溶剂化物。
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- 专利分类
