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[发明专利]在治疗糖尿病和肥胖症中用作的TGR5激动剂的三唑和咪唑衍生物无效

专利信息
申请号： 201080016325.9 申请日： 2010-02-12
公开（公告）号： CN102395567A 公开（公告）日： 2012-03-28
发明（设计）人： V.博鲁;B.C.博伦;J.E.达尔加德;B.T.弗拉特;N.哈克;S.哈德森;R.莫汉;M.莫里西;B.普拉特;王铁林;R.马丁;顾晓惠 申请（专利权）人： 埃克塞利希斯股份有限公司
主分类号： C07D233/64 分类号： C07D233/64;C07D233/84;C07D233/90;C07D249/12;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/06;C07D403/14;A61K31/4178;A61K31/4196;A61P3/04
代理公司： 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人： 陈桉
地址： 美国加利*** 国省代码： 美国;US
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本发明包括结构式I的TGR5激动剂、它们的N-氧化物和其可药用盐，其中X、R1、R2和R5如本申请所定义。本发明还包括包含所述化合物、其N-氧化物和/或可药用盐的组合物。本发明也包括所述化合物和组合物用于治疗其中TGR5作为介质或与TGR5有关的疾病的用途。本发明也包括所述化合物在用于制备药物，特别是用于制备治疗其中TGR5作为介质或与TGR5有关的疾病的药物中的用途。
搜索关键词： 治疗 糖尿病 肥胖症 用作 tgr5 激动剂 咪唑 衍生物
【主权项】：
1.式VIII的化合物或其可药用盐，其中：X为＝N-或＝C(R4)-；R1为RC；或仅当R1为任选取代有1、2或3个RC10基团的苯基时，X可以为＝C(RC)-；RC选自苯基、-(C5-C6)-环烷基、-CH2-苯基、杂芳基和任选取代有-ORC13、-N(RC13)2或-S(RC13)的-(C1-C4)烷基，其中RC中的环状基团可以任选取代有1、2、3、4或5个RC10基团，其中所述1、2、3、4或5个RC10基团独立选自RC10A和RC10B，条件是RC不能被多于2个RC10B基团所取代，且条件是RC10对RC的取代仅可通过代替共价结合于RC中的碳或氮的氢而发生，其中每个RC10A独立选自卤素、氰基和任选取代有1-3个选自-OH和卤素的基团的-(C1-C4)烷基；每个RC10B独立选自-C(O)NH2、(5-6元)杂环烷基、-O-(C1-C4)烷基-RC11、-C(O)ORC12、-OC(O)ORC12和任选取代有-OH或-C(O)OH的-O-(C1-C4)烷基；RC11为氰基、硝基、-N(RC12)2、-ORC12、-SRC12、-C(O)RC12、-C(O)ORC12、-C(O)N(RC12)2、-S(O)N(RC12)2、-S(O)2N(RC12)2、-S(O)2RC12、-OC(O)RC12、-OC(O)ORC12、-OC(O)N(RC12)2、-N(RC12)C(O)RC12、-N(RC12)C(O)ORC12、-N(RC12)C(O)N(RC12)2或-N(RC12)C(＝NRC12)N(RC12)2；每个RC12独立选自氢、-(C1-C4)烷基和-(C1-C4)卤代烷基；每个RC13独立选自氢、-(C1-C4)烷基和-(C1-C4)卤代烷基；R2为-LD-RD1；LD为-[C(R)2]p-Y-[C(R)2]q-；p为0或1；q为0或1；每个R独立选自H、-(C1-C3)烷基、卤素、-OH和-CH2OH；Y为键、-S-、-S(O)2-、-CH(OH)-、-O-、-C(H)＝C(H)-、-C(O)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-S-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-N(RY)-(C1-C4)烷基-、-C(H)(卤素)-、-(C1-C4)烷基-S(O)2-、-S(O)2-N(RY)-、-(C1-C4)烷基-O-或-C(O)-N(RY)-，其中RY为H、-(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基或-c≡c-(C1-C3)烷基-；RD1选自-(C6-C10)芳基、-N(H)-苯基、环烷基、杂环烷基和杂芳基，其中RD1可以任选取代有1、2、3、4或5个RD10，条件是RD10对RD1的取代仅可通过代替共价结合于RD1中的碳或氮的氢而发生，其中所述1-5个RD10基团独立选自A基团和B基团，条件是RD1不能被多于2个B基团所取代；每个A基团，当其出现时，独立选自卤素、-CF3、-CN、-NO2、-OH、任选在烷基上取代有1-3个独立选自-OH和卤素的取代基的-O-(C1-C4)烷基和任选取代有1-3个独立选自-OH和卤素的取代基的-(C1-C4)烷基；每个B基团，当其出现时，独立选自-(C1-C4)烷基N(RD11)2、-C(O)-NH2、-C(O)-N(H)-OH、-C(O)-N(H)-RD11C、任选取代有RD11B的-C(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)OH、-S(O)2-(C1-C4)烷基-N(RD11)2、-S(O)2-N(RD11)RD11C、-S(O)2-N(H)C(O)-N(RD11)RD11B、-C(＝NH)-NH2、任选取代有RD11B的-C(O)O-(C1-C4)烷基、任选在烷基上取代有1或2个RD11B的-O-(C1-C4)烷基、其中可以任选取代有RD11B的-C(O)-杂环烷基，条件是RD11B对-C(O)-杂环烷基的取代仅可通过代替共价结合于-C(O)-杂环烷基中的碳或氮的氢而发生、任选在烷基上取代有1或2个RD11B的-C(O)-N(H)-(C1-C6)烷基、任选取代有氧代或RD11的杂环烷基，条件是RD11对杂环烷基的取代仅可通过代替共价结合于杂环烷基中的碳或氮的氢而发生、任选取代有氧代或RD11的杂环烯基，条件是RD11对杂环烯基的取代仅可通过代替共价结合于杂环烯基中的碳或氮的氢而发生、任选取代有RD11的杂芳基，条件是RD11对杂芳基的取代仅可通过代替共价结合于杂芳基中的碳或氮的氢而发生、任选取代有RD11C的-S(O)2-(4-6元)杂环烷基，条件是RD11C对-S(O)2-(4-6元)杂环烷基的取代仅可通过代替共价结合于-S(O)2-(4-6元)杂环烷基中的碳或氮的氢而发生、任选取代有RD11B的-S(O)2-N(H)C(O)-(C1-C4)烷基、任选取代有RD11B的-S(O)2-N(H)C(O)O-(C1-C4)烷基、任选取代有RD11B的-S(O)2-(C1-C4)烷基、任选在烷基上取代有1或2个RD11B的-N(H)-C(O)-(C1-C4)烷基、任选在烷基上取代有RD11B的-N(H)-C(O)-N(H)-(C1-C3)烷基、任选取代有1或2个RD11B的-(C1-C6)烷基和任选取代有RD11B的-c≡c-(C1-C3)烷基；每个RD11独立选自H、-(C3-C6)环烷基、-OH、-(C1-C4)卤代烷基、任选取代有卤素、-OH、-C(O)OH、-S(O)2OH、-C(O)OH、-NH2或-N(H)C(＝NH)NH2的-(C1-C4)烷基和任选在苯基上取代有1-3个选自甲氧基、羟基和卤素的取代基的-(C1-C3)烷基-苯基；RD11B选自H、-OH、-CF3、PEG聚合物、-N(RD11)2、-C(O)OH、-O-(C1-C4)烷基、-S(O)2OH、-C(＝NH)-NH2、-N(H)C(＝NH)NH2、-C(H)＝NC(＝NH)NH2、-C(H)＝NN(H)C(＝NH)NH2、-N(H)C(＝NH)-N(H)C(＝NH)NH2、-C(O)-(C1-C3)烷基、-O-(C1-C4)烷基-C(O)OH、(5-6元)杂芳基、任选取代有1-3个独立选自卤素、-OH、-S(O)2OH、-C(O)OH、-NH2和-N(H)C(＝NH)NH2的基团的-(C1-C4)烷基、任选取代有1、2或3个RD11的-(C0-C3)烷基-(5-8元)杂环烷基，条件是RD11对-(C0-C3)烷基-(5-8元)杂环烷基的取代仅可通过代替共价结合于-(C0-C3)烷基-(5-8元)杂环烷基中的碳或氮的氢而发生、任选取代有RD11的-(C0-C3)烷基-(C3-C6)环烷基和任选取代有1-5个卤素的芳基；或RD11和RD11B，当它们两者均存在并且各自与氮相连时，可以与它们所连接的氮一起形成(5-6元)杂环烷基，其任选取代有选自下组的基团：-(C3-C6)环烷基、-(C1-C4)卤代烷基、-OH、-S(O)2OH、-C(O)OH、-NH2、-N(H)C(＝NH)NH2、任选取代有卤素、-OH或-C(O)OH的-(C1-C4)烷基和任选在苯基上取代有1-3个选自甲氧基、羟基和卤素的取代基的-(C1-C3)烷基-苯基，条件是对(5-6元)杂环烷基的取代仅可通过代替共价结合于(5-6元)杂环烷基中的碳或氮的氢而发生；RD11C选自H、-OH、-CF3、-O-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-N(H)C(＝NH)-NH2、-(C0-C3)烷基-(5-6元)杂芳基、任选取代有1-3个独立选自卤素、-OH、-S(O)2OH、-C(O)OH、-NH2和-N(H)C(＝NH)NH2的基团的-(C1-C4)烷基、任选取代有一个(5-6元)杂芳基的-(C0-C3)烷基-(5-6元)杂环烷基，条件是(5-6元)杂芳基对-(C0-C3)烷基-(5-6元)杂环烷基的取代仅可通过代替共价结合于-(C0-C3)烷基-(5-6元)杂环烷基中的碳或氮的氢而发生、取代有1、2或3个选自-OH和-(C1-C3)烷基的基团的-(C0-C3)烷基-(5-6元)杂环烷基，条件是对-(C0-C3)烷基-(5-6元)杂环烷基的取代仅可通过代替共价结合于-(C0-C3)烷基-(5-6元)杂环烷基中的碳或氮的氢而发生、和任选在芳基上取代有1-3个卤素的-(C0-C3)烷基-芳基；R4为H、-(C1-C3)烷基或卤素；R5为-[C(R8)2]-苯基、-[C(R8)2]-萘基或-[C(R8)2]-(5-10元)杂芳基，其中所述杂芳基选自苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯基、苯并[d]异噁唑基、喹喔啉基、喹啉基和2，3，4a，8a-四氢苯并[b][1，4]二氧杂环己烯基，其中R5中的环状基团任选取代有1、2、3、4或5个RA10，条件是RA10对R5的取代仅可通过代替共价结合于R5中的碳或氮的氢而发生，其中所述1-5个RA10基团独立选自RA10A基团和RA10B基团，条件是R5不能被多于2个RA10B基团所取代；每个RA10A，当其出现时，独立选自卤素、烷氧基、羟基、-CN、-OCF3、-(C1-C4)烷基和-NH2，每个RA10B，当其出现时，选自-O-(C1-C4)烷基-RA11、-S(O)2-NH2、-S(O)2CH3、-N(H)-S(O)2CH3、-S(O)2N(H)-CH3、-C(O)OH、-(C1-C4)烷基-OH、-C(O)NH2和取代有1-3个选自-OH和卤素的基团的-(C1-C4)烷基；RA11选自-C(O)OH、(5-6元)杂环烷基、卤素、氰基、硝基、-(C1-C4)烷基、-N(RA12)2、-ORA12、-SRA12、-N(ORA12)RA12、-C(O)RA12、-C(O)ORA12、-C(O)N(RA12)2、-N(RA12)S(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-S(O)N(RA12)2、-S(O)2N(RA12)2、-S(O)2RA12、-OC(O)RA12、-OC(O)ORA12、-OC(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(O)RA12、-N(RA12)S(O)2RA12、-N(RA12)C(O)ORA12、-N(RA12)C(O)N(RA12)2、-N(RA12)C(＝NRA12)N(RA12)2和杂芳基，其中每个RA12独立为氢、-(C1-C4)烷基或-(C1-C4)卤代烷基；和每个R8独立为氢、卤素或甲基，或两个R8与它们两者所连接的碳一起形成(C3-C6)环烷基或(3-6元)杂环烷基。
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  • 汪忠华;吴范宏;唐鹤;苏飞飞;金鑫;李丹丹 - 上海应用技术学院
  • 2015-11-18 - 2018-07-31 - C07D233/64
  • 本发明提供了一种化合物，其结构式如下所示：本发明还提供了上述的一种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法，在碱的作用下，4‑咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应，得叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯；再在碱的催化作用下，将所得的叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯。本发明的一种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯化合物的合成方法，反应条件温和，容易控制和操作、后处理简单等优点，收率较高，便于规模化生产。
  • 一种5-(1;3-二硝基丙-2-基)-1H-咪唑化合物及制备方法-201510780838.1
  • 汪忠华;吴范宏;唐鹤;巫辅龙;金鑫;李丹丹 - 上海应用技术学院
  • 2015-11-13 - 2018-07-31 - C07D233/64
  • 本发明提供了一种化合物，其结构式如下所示：还提供了上述的一种化合物的制备方法，按照重量比称取4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷，所述的4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷的摩尔比为1:0.1‑30:0.1‑700；将4‑咪唑甲醛、碱与硝基甲烷加入到一个反应容器中，在温度为0‑300℃，搅拌条件下进行缩合反应，所得的反应液经浓缩旋除硝基甲烷后加入有机溶剂，减压抽滤，滤饼层用有机溶剂洗涤，合并滤液浓缩即得5‑(1,3‑二硝基丙‑2‑基)‑1H‑咪唑。本发明的合成过程简单，操作方便，收率较高，反应条件温和。同时本发明可用于制药和精细化工的中间体，特别是组胺衍生物的生产。
专利分类
C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D233-00 杂环化合物，含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合
C07D233-02 .环原子间或环原子与非环原子间无双键
C07D233-04 .环原子间或环原子与非环原子间有1个双键
C07D233-54 .环原子间或环原子与非环原子间有两个双键
C07D233-96 .环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
C07D233-56 ..只有氢原子或仅含氢原子和碳原子的基，连在环碳原子上
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