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[发明专利]TGR5活化用组合物-CN202080072101.3在审
发明人：笠岛直树;船木亜由太 -专利权人：三得利控股株式会社
申请日： 2020-10-22 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： A61K36/48 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种含有具有TGR5活化作用，且相对于TGR5的选择性高的物质作为有效成分的TGR5活化用组合物以及一种使用相对于TGR5的选择性高的物质来活化TGR5的方法。本发明涉及含有1种以上的大豆皂醇类作为有效成分的TGR5活化用组合物等。
tgr5 活化组合

[发明专利]TGR5在制备治疗肠癌药物及诊断性试剂盒中的应用-CN202111179962.4在审
发明人：王艳东;侯东红 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2021-10-11 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：TGR5在制备治疗肠癌药物及诊断性试剂盒中的应用属于生物医药领域。根据TCGA数据库显示，TGR5基因在肠癌组织中的表达显著低于正常组织。本研究通过实时荧光定量PCR检测肠癌及癌旁正常组织中TGR5基因的表达水平，证实肠癌组织中TGR5基因的表达水平显著低于癌旁正常组织，可以将TGR5基因作为肠癌诊断试剂盒的检测靶点。本发明通过大量细胞实验证明激活TGR5能够抑制肠癌细胞的增殖和迁移。通过实时荧光定量PCR技术在mRNA水平证实，激活TGR5可显著下调癌症相关基因MMP7、MMP9、INOS、CCL2的表达。本发明公开了TGR5在制备肠癌诊断性试剂盒和肠癌靶向治疗药物中有很好的应用。
tgr5 制备治疗肠癌药物诊断试剂盒中的应用

[发明专利]齐墩果酸在制备治疗肥胖症药物中的应用-CN201510144338.9在审
发明人：陈小松;傅湘辉;郭志辉;李铭;闫柳 -专利权人：福建医科大学附属协和医院
申请日： 2015-03-31 - 公布日： 2015-08-19 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明的特点和优点为：本发明所述的齐墩果酸能在体外激活TGR5，从而控制小鼠体重及降低高血糖，TGR5因能够调节胆汁酸稳态及能量代谢为大家所知。实验表明：TGR5作为天然化合物齐墩果酸（OA）的主要受体（而非唯一受体）对抗肥胖及降低血糖的作用。1）齐墩果酸（OA）能够减少野生型小鼠体脂的聚积，但这种作用在TGR5小鼠身上不能得以体现。这些结果明确指出TGR5能够调节OA诱导的减肥效应。2）齐墩果酸（OA）对TGR5也有些微功效，这归因于OA对FXR或其他蛋白质有着轻微的激活作用。
果酸制备治疗肥胖症药物中的应用

[发明专利]在治疗糖尿病和肥胖症中用作的TGR5激动剂的三唑和咪唑衍生物-CN201080016325.9无效
发明人： V.博鲁;B.C.博伦;J.E.达尔加德;B.T.弗拉特;N.哈克;S.哈德森;R.莫汉;M.莫里西;B.普拉特;王铁林;R.马丁;顾晓惠 -专利权人：埃克塞利希斯股份有限公司
申请日： 2010-02-12 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07D233/64 文献下载
摘要：本发明包括结构式I的TGR5激动剂、它们的N-氧化物和其可药用盐，其中X、R¹、R²和R⁵如本申请所定义。本发明也包括所述化合物和组合物用于治疗其中TGR5作为介质或与TGR5有关的疾病的用途。本发明也包括所述化合物在用于制备药物，特别是用于制备治疗其中TGR5作为介质或与TGR5有关的疾病的药物中的用途。
治疗糖尿病肥胖症用作 tgr5 激动剂咪唑衍生物

[发明专利]一类含有与黏蛋白共价结合片段的肠限制性TGR5激动剂及其在治疗糖尿病药物中的应用-CN202310101323.9在审
发明人：陈卫东;赵世振;王艳东;叶文凌;杨东斌;刘鹏;侯瑞芳;王乐;刘春羽 -专利权人：河南大学;内蒙古医科大学;鹤壁市人民医院
申请日： 2023-02-10 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一类含有与黏蛋白共价结合片段的肠限制性TGR5激动剂，及其在治疗糖尿病药物中的应用。本发明的目的是提供一种以肠道黏蛋白为靶点的粘附性肠限制性TGR5激动剂，能够在肠道中与黏蛋白快速结合，延长药物在肠道中的滞留时间，提高TGR5激动剂与肠上皮细胞中的TGR5的作用强度，起到安全的降糖作用
一类含有蛋白共价结合片段限制性 tgr5 激动剂及其治疗糖尿病药物中的应用

[发明专利]作为免疫调节剂的TGR5信号传导的调节剂-CN201980042878.2在审
发明人：舒红兵;胡明明 -专利权人：宜昌人福药业有限责任公司
申请日： 2019-09-25 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： A61K31/575 文献下载
摘要：本公开内容提供了增强免疫的方法，其包括向有此需要的对象施用TGR5激动剂，例如胆汁酸(BA)。本文还提供了抑制免疫的方法，其包括向有此需要的对象施用TGR5拮抗剂。本公开内容还提供了鉴定免疫调节剂的方法，其包括使TGR5与候选试剂相互作用。
作为免疫调节剂 tgr5 信号传导

[发明专利]胆酸衍生物及其制备方法和作为TGR5别构激动剂的应用-CN202211382773.1在审
发明人：陈新;孙晶晶;钱明成;雒智杰;李燕;赵帅 -专利权人：常州大学
申请日： 2022-11-07 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和作为TGR5别构激动剂的应用。以CA为先导化合物，经过一系列反应对其7位，12位和24位进行不同的修饰得到新的胆酸衍生物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试目标化合物对TGR5的功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸的功能活性。药理结果显示合成的大部分胆酸衍生物对TGR5具有很好的激动活性并可以正向别构调节CDCA的功能活性。
胆酸衍生物及其制备方法作为 tgr5 激动剂应用

[发明专利]咪康唑及其衍生物作为TGR5激动剂的应用-CN201911257035.2有效
发明人：陈卫东;赵世振;王艳东;叶文凌;聂小博;彭雯婧;李新萍 -专利权人：河南大学
申请日： 2019-12-10 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及咪康唑及其衍生物在治疗TGR5参与的生物病理过程的疾病和病症的新用途。所述的咪康唑及其衍生物结构式如下。DDA0002310554000000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />所述咪康唑及其类似物能够激活TGR5活性，能够用于治疗或预防与TGR5活性调节有关的疾病中的用途。
咪康唑及其衍生物作为 tgr5 激动剂应用

[发明专利]一种三七皂苷Ft1的用途-CN201711416726.3有效
发明人：杨莉;王峥涛;丁丽丽;张二云 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明公开了一种三七皂苷Ft1的用途，所述用途是指以三七皂苷Ft1作为活性成分用于制备TGR5激动剂。本发明研究表明：三七皂苷Ft1具有显著的TGR5激动活性，可作为TGR5激动剂的有效成分。并且，本发明以C57BL/6J小鼠为研究对象，验证了三七皂苷Ft1作为TGR5激动剂使用时，能有有效改善小鼠的脂质代谢、糖代谢及胰岛素敏感性，可应用于制备预防和/或治疗代谢性疾病的药物和保健食品，尤其可望用于制备预防和
一种三七皂苷 ft1 用途

[发明专利]五环三萜类TGR5受体激动剂、其制备方法和用途-CN201911011460.3有效
发明人：南发俊;谢欣;张晨露;郭世猛;卓宁;梁晓影;张仰明;贠盈;刘桦楠 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-10-23 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种五环三萜类TGR5受体激动剂、其制备方法和用途。本发明的五环三萜类TGR5受体激动剂结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明五环三萜类化合物，溶解度增加，渗透性提高，且显著提升TGR5受体激动活性，可以穿透Caco‑2单层细胞，保证该类化合物口服给药后的体内药效发挥。该类TGR5受体激动剂有望进一步开发成为治疗以糖尿病为代表的代谢性疾病的药物。
三萜类 tgr5 受体激动剂制备方法用途

[发明专利]TGR5-DPP4双重活性化合物及其制备方法、药物组合物和用途-CN202110641845.9在审
发明人：沈建华;冷颖;韩方辉;宁萌萌;王凯 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2021-06-09 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07K5/02 文献下载
摘要：本发明涉及TGR5‑DPP4双重活性化合物及其制备方法、药物组合物和用途。所述化合物结构式如式I所示。本发明提出一类肠道局部作用的TGR5‑DPP4双重活性化合物，体外实验证实其具有良好的TGR5激动活性和/或DPP4抑制活性，体内实验表明其具有良好的肠道局部作用并具有良好的胆囊安全性。
tgr5 dpp4 双重活性化合物及其制备方法药物组合用途

[发明专利]靶向TGR5受体的纳米凝胶、其制备方法及应用-CN202310715461.6在审
发明人：黄德春;何沐姣;程源;钱红亮;陈维;钟伊南 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向TGR5受体的纳米凝胶、其制备方法及应用。本发明公开的靶向TGR5受体的纳米凝胶，为W/O/W乳化型组合物，包括内水相为含蛋白药物的水溶液，油相为含双键修饰的胆汁酸和羧基甜菜碱的有机溶液，外水相为含表面活性剂的水溶液，并通过紫外交联形成。本发明的靶向TGR5受体的纳米凝胶药物递送系统在胃酸中具有较好的稳定性，可口服。能够较好地跨越黏液层屏障，实现较好的肠道吸收。当包载蛋白药物为胰岛素时，该纳米凝胶表面较大的胆汁酸密度，可以大大增强与肠分泌细胞基底侧TGR5受体的结合能力，增强纳米凝胶的靶向性，刺激内源性GLP‑1的分泌，最大化发挥协同降糖的作用，以此来减少胰岛素使用量大引起的其他并发症
靶向 tgr5 受体纳米凝胶制备方法应用

[发明专利]作为FXR/TGR5激动剂的胆汁酸类似物及其使用方法-CN201680010001.1在审
发明人：沈瑞超;Y·S·奥拉;王国强 -专利权人：英安塔制药有限公司
申请日： 2016-02-11 - 公布日： 2017-10-13 - 主分类号： A61K31/57 文献下载
摘要：本发明提供式I化合物包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗或预防由FXR和/或TGR5介导的疾病或病症的方法。在某些实施方案中，涉及调节TGR5受体的疾病选自代谢疾病、炎性疾病、肝病、自身免疫性疾病、心脏疾病、肾病、癌症以及胃肠疾病。
作为 fxr tgr5 激动剂胆汁类似物及其使用方法

[发明专利]作为FXR/TGR5调节剂的胆酸衍生物-CN201610923451.1在审
发明人：徐晓东 -专利权人：合帕吉恩治疗公司
申请日： 2016-10-22 - 公布日： 2018-05-01 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明技术涉及与FXR/TGR5的调节有关的化合物、组合物和方法。具体来说，本发明的化合物和组合物可用于治疗FXR介导或TGR5介导的病症和病状，包括例如肝病、高脂质血症、高胆固醇血症、肥胖症、代谢综合症、心血管疾病、胃肠道疾病、动脉粥样硬化肾上腺疾病。
作为 fxr tgr5 调节剂胆酸衍生物

[发明专利]G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂及其使用方法-CN201610680498.X在审
发明人： R·佩里恰里 -专利权人：英特塞普特医药品公司
申请日： 2009-11-19 - 公布日： 2017-02-08 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本申请涉及G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂及其使用方法。本发明涉及结构式(A)所示的化合物或者是上述化合物的盐，溶剂化物，水合物，或者氨基酸共轭物。结构式A所示的化合物是G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂，所述的调节剂能够被有效的用于对疾病的预防以及治疗之中。
蛋白受体 tgr5 调节剂及其使用方法

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