[发明专利]用于防止线粒体通透性改变的方法有效
| 申请号： | 200810177056.9 | 申请日： | 2004-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN101440124A | 公开（公告）日： | 2009-05-27 |
| 发明（设计）人： | 黑兹尔·H·塞托;赵克胜;彼得·W·席勒 | 申请（专利权）人： | 科内尔研究基金会;蒙特利尔临床研究学院 |
| 主分类号： | C07K5/11 | 分类号： | C07K5/11;C07K5/107;C07K5/117;C07K5/103;A61K38/07;A61P21/00;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 章社杲;李丙林 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了一种减少或防止线粒体通透性改变的方法。该方法包括给予有效量的芳香族阳离子肽，该肽具有至少一个净正电荷；最少四个氨基酸；最多约二十个氨基酸；净正电荷的最小数目(pm)与氨基酸残基的总数(r)之间的关系为：其中3pm是小于或等于r+1的最大数；以及芳香基的最小数目(a)与净正电荷的总数(pt)之间的关系为：其中2a是小于或等于pt+1的最大数，除非当a是1时，pt也可以是1。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 防止 线粒体 通透 改变 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种肽，具有以下分子式：右旋精氨酸-Dmt-赖氨酸-苯丙氨酸-NH2，右旋精氨酸-Dmt-苯丙氨酸-赖氨酸-NH2，右旋精氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-Dmt-NH2，右旋精氨酸-苯丙氨酸-Dmt-赖氨酸-NH2，右旋精氨酸-赖氨酸-Dmt-苯丙氨酸-NH2，右旋精氨酸-赖氨酸-苯丙氨酸-Dmt-NH2，苯丙氨酸-赖氨酸-Dmt-右旋精氨酸-NH2，苯丙氨酸-赖氨酸-右旋精氨酸-Dmt-NH2，苯丙氨酸-右旋精氨酸-Dmt-赖氨酸-NH2，苯丙氨酸-右旋精氨酸-赖氨酸-Dmt-NH2，苯丙氨酸-右旋精氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-NH2，2’，6’-二甲基苯丙氨酸-右旋精氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-NH2，苯丙氨酸-Dmt-右旋精氨酸-赖氨酸-NH2，苯丙氨酸-Dmt-赖氨酸-右旋精氨酸-NH2，赖氨酸-苯丙氨酸-Dmt-右旋精氨酸-NH2，赖氨酸-Dmt-右旋精氨酸-苯丙氨酸-NH2，赖氨酸-Dmt-苯丙氨酸-右旋精氨酸-NH2，赖氨酸-右旋精氨酸-苯丙氨酸-Dmt-NH2，赖氨酸-右旋精氨酸-Dmt-苯丙氨酸-NH2，右旋精氨酸-Dmt-右旋精氨酸-苯丙氨酸-NH2，右旋精氨酸-Dmt-右旋精氨酸-Dmt-NH2，右旋精氨酸-Dmt-右旋精氨酸-酪氨酸-NH2，右旋精氨酸-Dmt-右旋精氨酸-色氨酸-NH2，色氨酸-右旋精氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-NH2，色氨酸-右旋精氨酸-酪氨酸-赖氨酸-NH2，色氨酸-右旋精氨酸-色氨酸-赖氨酸-NH2，色氨酸-右旋精氨酸-Dmt-赖氨酸-NH2，右旋精氨酸-色氨酸-赖氨酸-苯丙氨酸-NH2，右旋精氨酸-色氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-NH2，右旋精氨酸-色氨酸-赖氨酸-Dmt-NH2，右旋精氨酸-色氨酸-Dmt-赖氨酸-NH2，右旋精氨酸-赖氨酸-色氨酸-苯丙氨酸-NH2，右旋精氨酸-赖氨酸-色氨酸-Dmt-NH2，环己基-右旋精氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-NH2，或丙氨酸-右旋精氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-NH2。
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- 2008-06-30 - 2010-07-28 - C07K5/11
- 式I化合物：R-A-Gly-His-B-R’(I)，其中：A和B相互独立地是L-赖氨酸残基、D-赖氨酸残基或者其中侧链的NH2基团包含修饰的L-或D-赖氨酸残基，其中所述的修饰是(i)用氢替换、(ii)乙酰化、(iii)苯甲酰化或(iv)棕榈酰化；Gly是甘氨酸残基；His是L-或D-组氨酸残基；R是CH3-(CH2)n-CO-，其中n＝2、3、4、5、6、7或8；R’是式(II)基团：N(Z)(Z’)(II)，其中：Z和Z’是氢、甲基、乙基、苯基、己基、癸基或十六烷基；或其外消旋物、对映异构体或非对映异构体或其混合物或其盐。
- 一种精氨酸杂合细胞穿膜肽及其应用-200910309664.5
- 张玉慧;骆清铭;马严 - 华中科技大学
- 2009-11-13 - 2010-07-21 - C07K5/11
- 本发明公开了一种精氨酸杂合细胞穿膜肽及其应用，属于生物分子领域。所述细胞穿膜肽由非天然D型精氨酸(r)与天然L型精氨酸(R)杂合构建而成，结构为(r)n(R)m，r与R在结构中可以随机排列，n和m是氨基酸残基数目，满足4≤n+m≤12，1≤n≤11，1≤m≤11；该细胞穿膜肽的N端和C端可以单独或者同时连接不同的标记物或者货物分子，并携带标记物和货物分子进入到细胞内部。该细胞穿膜肽能够携带标记物和货物分子高效、低细胞毒性的进入细胞内部，同时具有很强的抗酶解、抗血清降解能力，并且进入细胞后可以从囊泡小体中逃逸。
- 一种具有穿膜作用的抗炎短肽-201010111921.7
- 范霞;梁华平;魏强;王希;杨雪 - 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院
- 2010-02-09 - 2010-06-16 - C07K5/11
- 本发明涉及一种具有穿膜作用的抗炎短肽，特别是涉及一种治疗用的以核因子-κB(NF-κB)p65亚基拮抗肽为母体的改构肽，该改构肽具有穿膜作用，更具体而言，涉及一种不仅能够拮抗核因子-κB p65亚基活性，还可作用于其他未知靶点的小分子肽Lys(D-Pro)ValCit，本发明还涉及这种抗炎短肽的制备和应用。
- 人免疫系统毒性蛋白颗粒酶M特异性抑制剂、制备方法及用途-200810116369.3
- 范祖森;吴连锋;孙飞;王丽;华国强;刘侃;杨轩;李翀;翟羽佳 - 中国科学院生物物理研究所
- 2008-07-09 - 2010-01-13 - C07K5/11
- 本发明涉及新的式(I)的化合物，其中ACE(乙酰基，ACE)为乙酰基，CMK(氯甲基酮，CMK)为氯甲基酮，Lys、Val、Pro、Leu分别代指赖氨酸、缬氨酸、脯氨酸、亮氨酸四种氨基酸。式(I)化合物可作为颗粒酶M抑制剂用于相关科学研究，并具有应用于临床器官移植和自身免疫病治疗等的潜在应用价值。
- 专利分类
