[发明专利]经取代的2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类化合物、其制备方法及其用作除草剂和植物生长调节剂的用途有效
| 申请号： | 200780047335.7 | 申请日： | 2007-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN101563331A | 公开（公告）日： | 2009-10-21 |
| 发明（设计）人： | H·阿伦斯;H·迪特里希;T·奥勒;M·希尔斯;H·克尼;D·弗驰特;S·赫曼;K·卡瑟;S·莱赫 | 申请（专利权）人： | 拜尔作物科学股份公司 |
| 主分类号： | C07D251/18 | 分类号： | C07D251/18;C07C279/26;A01N43/68 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 殷 骏 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 式(I)化合物或其盐，其中，R1为任选地经取代的氨基基团或如权利要求1所述的类似基团，并且R2至R7如权利要求1所定义，其适合用作除草剂和作物生长调节剂。化合物(I)可以通过部分新中间体例如式(III)通过权利要求6的方法制得。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 三嗪类 化合物 制备 方法 及其 用作 除草剂 植物 生长 调节剂 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其盐，![]()
其中，R1为式-NH2、-NH(B1-D1)或-N(B1-D1)(B2-D2)的残基，其中B1、B2、D1和D2各如下定义，或为下式基团，![]()
其中L1为直键、-O-、-S-，或式-NG2-的基团，U1、U2各自独立地为式G3、OG4、SG5、NG6G7、NG8NG9G10、NG11OG12或NG11SG12的基团，U3为式G13、OG14、SG15、NG16G17、NG18NG19G20、NG21OG22或NG23SG24的基团，U4为式G25、OG26、SG27或NG28G29的基团，其中残基G1至G29各自独立地为氢、未经取代或经取代的并且包括取代基在内具有6至30个碳原子的芳基，或未经取代或经取代的并且包括取代基在内具有3至30个碳原子的(C3-C9)环烷基，或未经取代或经取代的并且包括取代基在内具有2至30个碳原子的杂环基，或(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，其中最后提及的3个残基的每一个均是未经取代的或经一个或多个选自下组的残基取代的并且包括取代基在内具有1至30个碳原子：卤素、羟基、氰基、硝基、氰硫基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C2-C4)烯氧基、(C2-C4)卤代烯氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)卤代烷硫基、酰基、未经取代的或经取代的(C3-C9)环烷基、未经取代的或经取代的苯基和未经取代的或经取代的杂环基，或残基U1和U3，或U2和U4，或U2和G1，或U4和G1成对地与连接它们的原子一起各为具有4至7个环原子的碳环或杂环，其中所述环是未经取代的或经取代的，并且包括取代基在内具有直至30个碳原子，B1和B2各自独立地为下式的二价基团-C(＝Z*)-、-C(＝Z*)-Z**-、-C(＝Z*)-NH-或-C(＝Z*)-NR*-，其中Z*为氧或硫原子，Z**为氧或硫原子并且R*为(C1-C6)烷基、芳基、芳基-(C1-C6)烷基、(C3-C9)环烷基或(C3-C9)环烷基-(C1-C6)烷基，其中最后提及的5个残基各是未经取代的或经取代的并且包括取代基在内具有直至30个碳原子，D1和D2各自独立地为氢、(C1-C6)烷基、芳基、芳基-(C1-C6)烷基、(C3-C9)环烷基或(C3-C9)环烷基(C1-C6)烷基，其中最后提及的5个基团各是未经取代的或经取代的并且包括取代基在内具有直至30个碳原子，R2为氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，其中最后提及的3个基团各是未经取代的或经一个或多个选自下组的残基取代的：卤素、羟基、氰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基以及任选地经卤素-、氰基-、(C1-C4)烷基-或(C1-C4)卤代烷基-取代的(C3-C6)环烷基，或为未经取代的或经一个或多个选自下组的残基取代的(C3-C6)环烷基：卤素、氰基、(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基，R3为环丙基或环丁基，其中最后提及的两个残基各是未经取代的或经一个或多个选自下组的残基取代的：卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基，其中，环状残基R3以其2位碳原子(a)可以与二价的基团R4＝亚甲基相连，并且可以由此以分子部分R3-C-C-R4形成由5元环和3或4元环的R3构成的二环，或(b)可以直接或通过亚甲基基团与环状残基CR4R5的2位碳原子连接，从而以分子部分R3-C-CR4R5形成三环，并且R4和R5各自独立地为(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，其中最后提及的3个残基各是未经取代的或经一个或多个选自下组的残基取代的：卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基，或未经取代的或经一个或多个选自下组的残基取代的环丙基：卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基，或R4和R5与连接它们的碳原子一起为3至9元碳环，所述碳环是未经取代的或经一个或多个选自下组的残基取代的：卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基，其中环状残基CR4R5可以通过其2位的碳原子与R3基团的环的2位上的碳原子直接连接，或通过亚甲基基团连接，从而可以以分子部分R3-C-CR4R5形成三环，或R4为式-CH2-的二价基团，其连接于环状残基R3的2位碳原子，并且可以由此以分子部分R3-C-C-R4形成由5元环和3或4元环的R3构成的二环，并且R6为氢或(C1-C4)烷基，所述烷基是未经取代的或经一个或多个选自下组的残基取代的：卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基，并且R7为氢、甲基、乙基或环丙基，其是未经取代的或经一个或多个选自下组的残基取代的：卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基。
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- 2014-08-14 - 2014-11-19 - C07D251/18
- 本发明公开了一种二取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，包括以下步骤：1)将2,4,6-三氯三嗪或2,4,6-三氯嘧啶与吗啉反应，得到化合物A；2)将2-取代-5-溴苯甲酰胺或3-取代-5-溴苯甲酰胺制备成硼酸酯类化合物B；3)在PdCl2(dppf)催化下，将化合物A、化合物B与碱金属盐在溶剂中混合，在氮气保护下搅拌回流反应，然后蒸出溶剂，分离得到二取代苯甲酰胺类化合物。本发明提供的二取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性及制备抗肿瘤药物制剂的用途。
- 一种可用于制备治疗动脉粥样硬化药物的化合物-201210492039.0
- 张晓凤 - 张晓凤
- 2012-11-28 - 2014-06-04 - C07D251/18
- 本发明提供了一种式I所示化合物晶体，其具有2θ在约6.4、12.5、12.8、16.5、18.7、21.6和23.9处的X射线粉末衍射图，可用于制备用于治疗动脉粥样硬化的药物。
I
- 嘧啶化合物，三嗪类化合物及其作为药物的应用-201310487281.3
- 王淑东;施沈华;P·M·费希;A·柴瑟夫 - 常州英诺升康生物医药科技有限公司
- 2009-03-26 - 2014-01-22 - C07D251/18
- 本发明涉及的取代嘧啶类和[1,3,5]-三嗪类衍生物通过抑制一种或多种蛋白激酶而具有广泛的治疗用途。化学式I的化合物及其可药用盐或溶剂化物、和生理学上可水解的、可增溶的或可固定的衍生物：
其中：Ar是任选地被取代的，并且是五元杂芳环，或Ar是六元芳环，R为任选的取代基包括H，CH3，SONH2，Pz，MePz，AcPz，Dz，MeDz，AcDz，M，PzC，PzS，MePzS；Y为N，Z为NH，Ar为噻唑-5-基。本发明还提供了该化合物的制备过程、包含化合物的可药用组合物、化合物的用途和该化合物及组合物在治疗不同疾病的使用方法。
- 新型三聚氰胺抗原和抗体及应用-201310048863.1
- 王硕;刘冰;史小文 - 天津科技大学
- 2013-02-06 - 2013-06-12 - C07D251/18
- 本发明涉及新型三聚氰胺抗原和抗体及应用，采用双胍与氯乙酸乙酯在甲醇钠条件下合成6-氯甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二氨基，再与3-巯基丙酸反应得到半抗原3-((4,6-二氨基-1,3,5-三嗪-2-基)-甲硫基)丙酸，采用活化酯法偶联蛋白得到人工抗原，经动物免疫、取血、分离抗血清、纯化制得三聚氰胺抗体。本合成方法合理，线路简单，半抗原最大限度的与目标物一致。制备的三聚氰胺抗体灵敏度高，完全满足三聚氰胺快速检测的需要。
- 一种甲基胍胺的制备方法-201210212428.3
- 李健;刘朝慧;邓朝元;王顺平;陈刚;周安雅;赵艳;朱梅 - 四川金象赛瑞化工股份有限公司
- 2012-06-26 - 2012-10-17 - C07D251/18
- 本发明涉及化工领域，具体为一种甲基胍胺的制备方法，该方法以双氰胺和乙腈为原料，以过量乙腈和液氨做溶剂，加入碱金属、碱金属的氢氧化物或碱金属的有机化合物作催化剂，于温度80℃—130℃，压力0.5MPa—6MPa反应下制备甲基胍胺。过量的乙腈与液氨的溶剂体系，有利于降低反应工况条件下的压力；易于反应结束后的溶剂分离、回收和重复利用；避免设备结疤、粗品结块，有利于粗品的精制过程。采用过量的乙腈做原料有效地提高了双氰胺转化率。采用过量的乙腈做原料提高了反应速率，有利减少催化剂的用量与粗品中催化剂的含量。由于双氰胺转化率高，催化剂用量少，所以粗品无双氰胺的残留，催化剂的含量减少，降低了生产成本。
- 三嗪、嘧啶和吡啶类似物和它们作为治疗剂和诊断探针的应用-200980144674.6
- V·茨米利亚诺维奇;N·茨米利亚诺维奇;B·吉斯;M·怀曼 - 巴塞尔大学
- 2009-11-10 - 2011-10-05 - C07D251/18
- 本发明涉及新的治疗剂和诊断探针。本发明也涉及磷酸肌醇3-激酶(P13K)和雷帕霉素的哺乳动物靶物(mTOR)抑制剂，即式(I)的基于式(I)的三嗪、嘧啶和吡啶的化合物、它们的立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物、N-氧化物衍生物、药学上可接受的盐和其前药；新化合物的组合物，该组合物含有单独的或与至少一种其它治疗剂组合的所述化合物、以及药学上可接受的载体；和单独的或与至少一种其它治疗剂组合的新化合物用于治疗由脂质激酶介导的障碍的应用。公开了使用式(I)化合物进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的这些障碍或有关的病理学病症的方法。(式I)。
- 嘧啶、三嗪类化合物以及它们作为药剂的用途-200980112366.5
- 王淑东;施沈华;P·M·费希;A·柴瑟夫 - 诺丁汉大学
- 2009-03-26 - 2011-08-03 - C07D251/18
- 化学式I的化合物及其可药用盐、或溶剂化物、和生理学上可水解的、可增溶的或可固定的衍生物：
其中：Ar是五元杂芳环，其中X1和X2是一种或两种杂原子，或者Ar是六元芳香环，其中杂原子选自S、O、N、Se；Z是NH、NHCO、NHSO2、N-烷基、CH2NH、CH2N-烷基、CH2、CH2CH2、CH＝CH、CH2CONH、SO2或者SO；Y是N或CR3；R1、R2、R5、R6、R7、R8和R9是各自独立的H或取代基；当存在时，R3选自烷基和取代基，限制条件是当Y是CR3，Ar是包含一个或两个N杂原子的五元杂环并且Z是NH时，R3选自C3+烷基和取代基；R4选自H、烷基、和上文中定义的R13，限制条件是当R3不存在时，R4选自烷基和取代基；其制备方法；其中间体和前体；以及其作为药物和包含该化合物的治疗组合物的用途。
- 有机场致发光元件用化合物及有机场致发光元件-200880009712.2
- 甲斐孝弘;山本敏浩;堀田正则;小川淳也 - 新日铁化学株式会社
- 2008-03-24 - 2010-02-03 - C07D251/18
- 本发明提供一种有机场致发光元件(有机EL元件)及该元件所使用的有机EL元件用化合物，所述有机场致发光元件(有机EL元件)可改善元件的发光效率、充分确保驱动稳定性、且具有简单的结构。该有机场致发光元件在被层叠于基板上的阳极和阴极之间具有包含发光层的有机层，该有基层中含有由通式(1)表示的化合物。包含磷光发光性掺杂剂的发光层适于作为含有由通式(1)表示的化合物的有机层，在通式(1)中，X表示CR或N，Ar1～Ar3表示取代或未取代的芳香族烃基或者芳香族杂环基，Ar2与Ar3也可以与键合的氮一起形成含氮杂环。m及n表示1或2的整数，m与n合计为3。
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