[发明专利]作为前列腺素D2受体拮抗剂的2,6-取代的-4-单取代氨基嘧啶无效
| 申请号： | 200780012735.4 | 申请日： | 2007-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN101421252A | 公开（公告）日： | 2009-04-29 |
| 发明（设计）人： | D·斯泰梵尼;K·J·哈里斯;T·A·基莱斯皮;C·J·伽德纳;J·C·阿奎亚 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲－安万特股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/46 | 分类号： | C07D239/46;C07D403/04;C07D409/04;A61K31/505;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物，其中R1和R2如本文所定义，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其药学上可接受的前体药物，或该前体药物的药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物；药物组合物，其包含与药学上可接受的载体混合的药物有效量的一种或多种本发明的化合物；通过给患者施用药物有效量的本发明的化合物，为患者治疗由PGD2介导的障碍的方法，这些障碍包括但不限于过敏性疾病(如过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘和食物过敏)、全身性肥大细胞增多症、伴随全身性肥大细胞活化的各种障碍、过敏反应休克、支气管狭窄、支气管炎、荨麻疹、湿疹、伴随瘙痒的各种疾病(如特应性皮炎和荨麻疹)、以伴随瘙痒的行为(如搔痒和打击)作为次要原因而引起的各种疾病(如白内障、视网膜脱离、炎症、感染和睡眠障碍)、炎症、慢性阻塞性肺疾病、缺血性再灌注损伤、脑血管意外、慢性类风湿性关节炎、胸膜炎、溃疡性结肠炎等。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 前列腺素 d2 受体 拮抗剂 取代 氨基 嘧啶 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物：![]()
其中：R1为2，4-二氯-苯基或4-三氟甲氧基-苯基，且当R1为2，4-二氯苯基时，R2为3-羧基吡咯烷基、3，5-二-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基、3-氨基-哌啶-1-基、4-氨基-哌啶-1-基、4-乙酰胺-哌啶-1-基、1-甲基-2-羧基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基、3-(1-叔丁基磺酰基氨基羰基-1-甲基-乙基)-苯基、3-(1-二甲基氨基磺酰基氨基羰基-1-甲基-乙基)-苯基、3-(1-硫代吗啉-4-基羰基-1-甲基-乙基)-苯基、3-(1-氨基羰基-1-甲基-乙基)-苯基、3-(1-二甲基氨基羰基-1-甲基-乙基)-苯基、3-羧基甲基-哌啶-1-基、3-甲基磺酰基氨基羰基-哌啶-1-基、3-乙基磺酰基氨基羰基-哌啶-1-基、3-叔丁基磺酰基氨基羰基-哌啶-1-基、3-三氟甲基磺酰基氨基羰基-哌啶-1-基、3-[(1H-四唑-5-基)-氨基羰基]-哌啶-1-基、3-氨基羰基-哌啶-1-基、3-二甲基氨基羰基-哌啶-1-基、3-二甲基氨基磺酰基氨基羰基-哌啶-1-基，或2-羧基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基，且当R1为4-三氟甲氧基-苯基时，R2为3-(1-甲基-1-羧基-乙基)-哌啶基、3-羧基哌啶基、3-甲基磺酰基氨基羰基-哌啶-1-基、5-羧基-噻吩-2-基，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其药学上可接受的前体药物，或该前体药物的药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。
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