[发明专利]三唑并嘧啶化合物的合成有效
| 申请号： | 201280069533.4 | 申请日： | 2012-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN104114542B | 公开（公告）日： | 2017-11-14 |
| 发明（设计）人： | N·马拉斯;I·加齐奇斯米洛维奇;D·施特克 | 申请（专利权）人： | 力奇制药公司 |
| 主分类号： | C07D239/46 | 分类号： | C07D239/46;C07D317/44;C07D487/04;A61K31/519;C07C13/10;C07C13/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 张建,黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成领域并且描述了适合于制备三唑并嘧啶化合物例如替格瑞洛的特定中间体的合成。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 化合物 合成 | ||
【主权项】：
式XI的化合物或其盐的制备方法：包含下列步骤：(i)使式VI的化合物或其盐接触式VII或VII’的化合物，分别得到式VIII或VIII’的化合物；其中式VI的化合物或其盐通过包含下列步骤的方法制备：(0‑1)提供式III的化合物或其盐，其中R1是Boc、Cbz、TFA、Tr、TCA、CHO、Ac、Bz、Fmoc、C4‑C5‑叔‑烷基或一、二‑或三苯基取代的甲基，且R2是Bn、t‑Bu、TBDMS、MOM、Tr、Ac或Bz；(0‑2)直接将式III的化合物转化成式VI的化合物；和(0‑3)任选地将式VI的化合物转化成其盐；或(0‑1’)提供式III的化合物或其盐，其中R1和R2如上述所定义；(0‑2’)将式III的化合物转化成式IV的化合物，其中R1’是氢、Boc、Cbz、TFA、Tr、TCA、CHO、Ac、Bz、Fmoc、C4‑C5‑叔‑烷基或一、二‑或三苯基取代的甲基，且R2如上述所定义；和(0‑3’)将式IV的化合物转化成式VI的化合物；(0‑4’)任选地将式VI的化合物转化成其盐；或(0‑1”)提供式III的化合物或其盐其中R1和R2如上述所定义；(0‑2”)将式III的化合物转化成式V的化合物，其中R2如上述所定义，和(0‑3”)将式V的化合物转化成式VI的化合物；(0‑4”)任选地将式VI的化合物转化成其盐；或(0‑1”’)提供式J的化合物，其中R1”是Boc、Cbz、TFA、TCA、CHO、Ac、Bz、Fmoc；(0‑2”’)使式J的化合物与式Z的化合物反应，其中R2是Bn、t‑Bu、TBDMS、MOM、Tr、Ac或Bz，得到式K的化合物，其中R1”和R2如上述所定义；(0‑3”’)氧化式K的化合物，得到式L的化合物，其中R1”和R2如上述所定义；(0‑4”’)将式L的化合物转化成式VI的化合物；和(0‑5”’)任选地将式VI的化合物转化成其盐；(ii)任选地，如果得到式VIII’的化合物，则将式VIII’的化合物还原成式VIII的化合物；(iii)通过亚硝化将式VIII的化合物转化成式IX’的化合物；和(iv)使式IX’的化合物与式X的化合物或其盐在碱和偶合试剂的存在下偶合，得到式XI的化合物或其盐。
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