[发明专利]制备联芳基脲及其类似物的方法无效
| 申请号： | 200680016069.7 | 申请日： | 2006-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN101175718A | 公开（公告）日： | 2008-05-07 |
| 发明（设计）人： | G·安塞尔;T·A·布莱斯;A·D·琼斯;B·利特尔;A·洛克尔;P·L·尼斯;J·R·史努尼安 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C275/42 | 分类号： | C07C275/42;C07C271/34;C07D413/12;C07D307/16 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及用于制备联芳基脲衍生物及其类似物的方法。本发明还提供可用作本发明方法的中间体的化合物。本发明方法可用于制备抑制IMPDH的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 联芳基脲 及其 类似物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物或其盐的方法：![]()
其中：y是0、1、2或3；R1和R2各自独立地选自氢；-CF3；-(C1-C6)-直链或支链烷基；-(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基；-(C1-C6)-直链或支链烷基-R7；-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]-R7或-R7；且其中R1或R2中至少一个是-(C1-C6)-直链或支链烷基-R7；-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]-R7或-R7；其中任何一个所述烷基、烯基或炔基中的至多4个氢原子任选地且独立地被R3置换；或者R1和R2可替代性地共同形成四氢呋喃环，其中所述四氢呋喃环中的至多2个氢原子任选被-OR6或-R7置换；各R3独立地选自卤素、CN、-OR4或-N(R5)2；R4选自氢、-(C1-C6)-直链或支链烷基、-(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基、-[(C1-C6)-直链或支链烷基]-R7、-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]-R7、-C(O)-[(C1-C6)-直链或支链烷基]、-C(O)-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]、-C(O)-[(C1-C6)-直链或支链烷基]-N(R8)2、-C(O)-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]-N(R8)2、-P(O)(OR8)2、-P(O)(OR8)(R8)、-C(O)-R7、-S(O)2N(R5)2、-[(C1-C6)-直链或支链烷基]-CN或-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]-CN；其中任何一个所述烷基、烯基或炔基中的至多4个氢原子任选地且独立地被-C＝O或Y置换；Y选自卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHR8、N(R8)2、COOR8或OR8；各R5独立地选自氢、-(C1-C6)-直链或支链烷基、-(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基、-[(C1-C6)-直链或支链烷基]-R7、-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]-R7、-[(C1-C6)-直链烷基]-CN，-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]-CN、-[(C1-C6)-直链或支链烷基]-OR4、-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]-OR4、-C(O)-(C1-C6)-直链或支链烷基、-C(O)-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]、-C(O)-R7、-C(O)O-R7、-C(O)O-(C1-C6)-直链或支链烷基、-C(O)O-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]、-S(O)2-(C1-C6)-直链或支链烷基或者-S(O)2-R7；或两个R5部分，当与同一氮原子结合时，与所述氮原子共同形成3至7元的杂环，其中所述杂环任选含有1至3个独立地选自N、O、S、S(O)或S(O)2的额外杂原子；其中任何一个所述烷基、烯基或炔基中的至多4个氢原子任选地且独立地被-C＝O或Y置换；R6选自-C(O)-CH3、-CH2-C(O)-OH、-CH2-C(O)-O-tBu、-CH2-CN或-CH2-C≡CH；各R7是单环或双环环系统，其中在所述环系统中：i.各环包含3至7个独立地选自C、N、O或S的环原子；ii.不超过4个环原子选自N、O或S；iii.任何一个CH2任选被C(O)置换；iv.任何一个S任选被S(O)或S(O)2置换；v.所述单环环系统中至多3个氢原子或所述双环环系统中至多6个氢原子任选被V1置换；各R8独立地选自氢、-(C1-C4)-直链或支链烷基或者-(C2-C4)-直链或支链烯基；其中任何一个所述烷基或烯基中的至多4个氢原子任选地且独立地被卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、SR17、S(O)R17、SO2R17、NHR17、N(R17)2、COOR17或OR17置换；其中R17选自氢、-(C1-C6)-直链或支链烷基、-(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基；R9选自氢或者-(C1-C6)-直链或支链烷基或(C3-C6)-环脂族基团；其中任何一个所述烷基或环脂族基团中的至多4个氢原子任选地且独立地被-C＝O或Y置换；R10选自R8、(CH2)n-Y或单环环系统，其中在所述环系统中：i.该环包含5至7个独立地选自C、N、O或S的环原子；ii.不超过4个环原子选自N、O或S；iii.任何一个CH2任选被C(O)置换；iv.任何一个S任选被S(O)或S(O)2置换；且v.所述单环环系统中至多3个氢原子任选被V1置换；n是0、1、2、3或4；R11选自R8或(CH2)n-Y；各V1独立地选自卤素、NO2、CN、OR12、OC(O)R13、OC(O)R12、OC(O)OR13、OC(O)OR12、OC(O)N(R13)2、OP(O)(OR13)2、SR13、SR12、S(O)R13、S(O)R12、SO2R13、SO2R12、SO2N(R13)2、SO2NR12R13、SO3R13、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)R13、C(O)OR13、NC(O)C(O)R13、NC(O)C(O)R12、NC(O)C(O)OR13、NC(O)C(O)N(R13)2、C(O)N(R13)2、C(O)N(OR13)R13、C(O)N(OR13)R12、C(NOR13)R13、C(NOR13)R12、N(R13)2、NR13C(O)R12、NR13C(O)R13、NR13C(O)R12、NR13C(O)OR13、NR13C(O)OR12、NR13C(O)N(R13)2、NR13C(O)NR12R13、NR13SO2R13、NR13SO2R12、NR13SO2N(R13)2、NR13SO2NR12R13、N(OR13)R13、N(OR13)R12，P(O)(OR13)N(R13)2和P(O)(OR13)2；其中各R12是每个环包括5至6个环成员的单环或双环环系统，其中所述环系统任选包含至多4个选自N、O或S的杂原子，且其中与所述N、O或S邻接的CH2可被C(O)取代；且各R12任选包含至多3个选自R11的取代基；其中各R13独立地选自H、(C1-C4)-直链或支链烷基或(C2-C4)直链或支链烯基；且其中各R13任选包含取代基，该取代基是R14；其中R14是每个环由5至6个成员组成的单环或双环环系统，其中所述环系统任选包含至多4个选自N、O或S的杂原子，且其中与所述N，O或S邻接的CH2可被C(O)取代；且各R14任选包含至多2个独立地选自H、(C1-C4)-直链或支链烷基或(C2-C4)直链或支链烯基、1，2-亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基或(CH2)n-Z的取代基；其中Z选自卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、S(C1-C4)-烷基、SO(C1-C4)-烷基、SO2(C1-C4)-烷基、NH2、NH(C1-C4)-烷基、N((C1-C4)-烷基)2、COOH、C(O)O(C1-C4)-烷基或O(C1-C4)-烷基；且其中任意R13中的任意碳原子任选被O、S、SO、SO2、NH或N(C1-C4)-烷基置换；所述方法包括下列步骤：在适宜的条件下，使式II化合物或者其合成上可接受的类似物或衍生物与式III化合物或者其合成上可接受的类似物或衍生物反应：![]()
其中：LG是-OR16；其中R16是-(C1-C6)-直链或支链烷基；-(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基；或每个环由5至6个成员组成的单环环系统，其中所述环系统任选包含至多3个选自N、O或S的杂原子，且各R16任选包含至多5个独立地选自(C1-C4)-直链或支链烷基、(C2-C4)直链或支链烯基或(CH2)n-Z的取代基；V1、y、n、Z、R1、R2、R9、R10、R11和R15具有上面所定义的含义；且条件是R16不是卤素-取代的(C2-C3)-直链烷基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于沃泰克斯药物股份有限公司，未经沃泰克斯药物股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200680016069.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- OAB-14的晶型B及其制备方法-202310920242.1
- 张富强;郑忠辉;吴辉;王宜运;常森;曹丽丽 - 山东新华制药股份有限公司
- 2023-07-26 - 2023-10-24 - C07C275/42
- 本发明涉及OAB‑14技术领域，具体涉及OAB‑14的晶型B及其制备方法。所述的晶型B的X射线粉末衍射图的反射角2θ在5.534°、10.945°、12.071°处具有特征峰，还在9.538°、15.620°、16.157°、16.866°、19.521°、21.807°处具有特征峰。用本发明提供的工艺制备得到的OAB‑14的晶型B，可以进一步制备得到纳米制剂，此晶型对OAB‑14的制剂研究具有重要意义；所述的OAB‑14的晶型B的制备方法，简单易行、易于实现。
- 取脲类除草剂半抗原，完全抗原，人工抗原和抗体及其制备方法和应用-202310806522.X
- 王瑞;林慧纯;禹绍周;朱永利;蒋永青;张晓鸿;王钰歆 - 深圳市质量安全检验检测研究院（深圳市动物疫病预防控制中心）;深圳市绿诗源生物技术有限公司
- 2023-07-03 - 2023-09-12 - C07C275/42
- 本发明公开了取脲类除草剂半抗原，完全抗原，人工抗原和抗体及其制备方法和应用，本发明提供的一种能够同时识别敌草隆、灭草隆和利谷隆的单克隆抗体，并且保留它们大部分结构并能突出其立体空间结构的半抗原，进一步偶联不同载体蛋白分别作为人工免疫原(D结构)和包被原(C结构)，进而制备族特异性抗体，其具有灵敏度高，特异性好，又具有可以与载体蛋白中氨基发生化学反应形成酰胺键连接的偶联物的羧基，可以制得取脲类除草剂人工抗原去免疫动物，更有利于刺激动物免疫应答产生特异性更强、灵敏度更高的抗体，获得的抗体有利于酶联免疫法会大量样本的现场快速检测，解决了现有的使用酶联免疫法的单克隆抗体的特异性和灵敏度低的问题。
- 一种甲氧氯普胺双胺新杂质和用途-202111156602.2
- 王姝;殷晓伟 - 内蒙古康普药业有限公司
- 2021-09-30 - 2023-04-18 - C07C275/42
- 本发明首次公开了一种甲氧氯普胺双胺新杂质，且制备得到的甲氧氯普胺双胺新杂质纯度大于99%，可以作为对照品用于甲氧氯普胺的质量研究，该杂质在甲氧氯普胺或其盐的原料药、制剂有关物质检测时作为杂质对照品，实现了对甲氧氯普胺更为严格的质量控制。
- 一种化合物及其制备方法和在制备组蛋白去乙酰化酶和环氧化物水解酶双重抑制剂中的应用-202210558257.3
- 陈国良;孙健文;曹若琳;刘中博;陈远广;陈露;张茂营 - 沈阳药科大学
- 2022-05-20 - 2022-10-04 - C07C275/42
- 本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种化合物及其制备方法和在制备组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物水解酶双重抑制剂的应用。本发明提供的化合物具有式I所示结构的。本发明提供的化合物对HDAC和人源sEH(HsEH)的抑制活性高，副作用小，能够作为HDAC和sEH抑制剂用于制备治疗组蛋白去乙酰化酶和可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
- 一种联苯甲酰胺脲类化合物及其制备方法和应用-202110167850.0
- 李荀;王成;马洁 - 山东第一医科大学（山东省医学科学院）
- 2021-02-05 - 2022-09-13 - C07C275/42
- 本发明属于医药技术领域，尤其是肿瘤相关的疾病治疗领域，其中涉及一种联苯甲酰胺脲类化合物及其制备方法和应用。为了解决现有技术ROCK抑制剂效果仍有待提高的问题，本发明提出一种式(I)联苯甲酰胺脲类化合物：
- 取代的脲二氢乳清酸脱氢酶抑制剂-202080060637.3
- S·库杜克;L·德拉特 - 詹森生物科技公司
- 2020-08-27 - 2022-04-05 - C07C275/42
- 本发明公开了用于治疗受DHODH调节的影响的疾病、障碍或医学病症的化合物、组合物和方法。此类化合物由以下式I表示：
- OAB-14的晶型A及其制备方法-202111196754.5
- 郑忠辉;张富强;吴辉;常森;曹丽丽;汪洋 - 山东新华制药股份有限公司
- 2021-10-14 - 2022-01-07 - C07C275/42
- 本发明提供了4‑(3‑(2‑氨乙基)脲基)‑N‑(1,1,4,4,5,5,8,8‑八甲基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢蒽‑9‑基)苯甲酰胺(简称OAB‑14)的晶型A及其制备方法，采用本发明提供的工艺制备得到的OAB‑14的晶型A，进一步制备得到的纳米制剂有较好的溶出度和生物利用度，此晶型对OAB‑14的制剂研究具有重要意义；本发明提供的OAB‑14的晶型A的制备方法，简单易行、易于实现。
- MUBA单体和磁性纳米复合微球及制备方法与在富集磷酸化肽段中的应用-201910952448.6
- 蓝芳;罗斌;吴尧 - 四川大学
- 2019-10-09 - 2020-09-11 - C07C275/42
- 本发明公开了4‑(3‑(2‑(甲基丙烯酰氧基)乙基)脲基)苯甲酸单体、磁性纳米复合微球及其制备方法与磁性纳米复合微球在富集磷酸化肽段中的应用；磁性纳米复合微球由Fe
- 4,4’-二硝基苯脲半抗原和人工抗原及其制备方法与应用-201910536490.X
- 王战辉;沈建忠;温凯;江海洋;张素霞;史为民;张西亚;唐倩;李红芳 - 中国农业大学
- 2019-06-20 - 2020-05-19 - C07C275/42
- 本发明提供4,4’‑二硝基苯脲半抗原和人工抗原及其制备方法与应用。所述4,4’‑二硝基苯脲(DNC)半抗原的结构如式(II)所示：
- IDO抑制剂-201480047995.5
- J.A.马克瓦尔德;S.P.赛茨;J.A.巴罗格;A.黄;S.K.曼达尔;D.K.威廉斯;A.C.哈特;J.英林 - 百时美施贵宝公司
- 2014-07-01 - 2019-02-15 - C07C275/42
- 公开了调节或抑制吲哚胺2,3‑加双氧酶(IDO)的酶活性的式(I)化合物、包含所述化合物的药物组合物和利用本发明的化合物治疗增殖性病症例如癌症、病毒感染和/或炎性病症的方法。
- 一种邻酰胺基二苯脲类化合物及其用途-201710148549.9
- 王明慧;彭壮;朱红彬;田朝瑜;许良忠 - 青岛科技大学
- 2017-03-14 - 2018-04-17 - C07C275/42
- 本发明公开了一种结构如式I所示的一种邻酰胺基二苯脲类化合物，用作植物生长调节剂。式I化合物具有促进细胞分裂和细胞伸长的双重作用，具有优异的促发芽、生根及增产提质作用，可广泛用于农业或林业的增产或成活率提高。
- 脲基氮芥(BO‑1055)在癌症治疗上的用途-201680048252.9
- 麦尔坎·摩尔;谢泽宏;苏灿隆;李德章 - 中央研究院;史隆凯特林纪念癌症中心
- 2016-08-17 - 2018-04-17 - C07C275/42
- 使用脲基氮芥(BO‑1055，一种水溶性DNA交联剂)治疗癌症的方法，癌症选自由各种类型的人类白血病[例如急性骨髓性白血病(ALL)和急性B淋巴母细胞白血病(B‑ALL)]、淋巴瘤、小细胞肺癌(SCLC)、肉瘤、及其他癌症所组成之群组。
- IDO抑制剂-201480028214.8
- J·A·巴洛格;A·黄;陈斌;陈利冰;W·单 - 百时美施贵宝公司
- 2014-03-12 - 2017-05-24 - C07C275/42
- 本发明公开了调节或抑制吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)酶活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物以及利用本发明式(I)化合物治疗增殖性疾病(例如癌症)、病毒感染和/或自身免疫疾病的方法。
- 3-酰腙二苯脲衍生物及其制备方法和应用-201510007361.3
- 孙家隆;张吉洲 - 青岛农业大学
- 2015-01-07 - 2015-05-06 - C07C275/42
- 本发明涉及一种具有 结构的3-酰腙二苯脲衍生物，其中R基团选自苯基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
- 苯甲酰胺类衍生物、其制备方法及应用-201210411870.9
- 冯启;袁静;张红敏;邢家华;彭伟立;孔小林;陈杰;黄红英;付庆 - 中化蓝天集团有限公司;浙江省化工研究院有限公司
- 2012-10-24 - 2013-03-27 - C07C275/42
- 本发明公开了一种如通式（I）所述的苯甲酰胺衍生物或者其农业上适用的盐：
各取代基见说明书。本发明还提供了一种制备苯甲酰胺衍生物的方法。本发明提供苯甲酰胺衍生物适合用于农业杀虫。
- 烷基胺衍生物-201180012063.3
- 杉木正之;冈松亨;矢野彻雄;谷口真也 - 味之素株式会社
- 2011-03-04 - 2012-11-14 - C07C275/42
- 含有下述通式(I)所示的化合物或其盐的组合物具有优异的CaSR激动作用，提供药物、CaSR激动剂、因CaSR的活化而得到改善的疾病等的治疗剂、以及调味料和增味剂，
式中的记号参照说明书的定义。
- 乙炔化合物-200880108591.7
- 今国朗;中山昌也;八木原盛夫 - 富士胶片株式会社
- 2008-09-25 - 2010-08-18 - C07C275/42
- 本发明提供一种乙炔化合物，其作为耐热性高的缩合系高分子的原料是有用的，其用下述通式(1)表示。
(通式(1)中，圆包围的Ar表示芳基或杂芳基，X表示2价的连结基，R、R’、R1分别表示氢原子、烃基或杂环基。R2表示氢原子或能够在苯环上取代的取代基。A表示烃基或杂环基，Q表示氢原子、烃基或可以形成1价的金属盐的金属元素。a表示0以上的整数，b、m、n表示1以上的整数。其中，n、m、b同时为1时，X不为-(C＝O)O-，n为2、m、b同时为1时，X不为-O-。)
- 含醛亚胺的化合物-200680043056.9
- U·布尔克哈特 - SIKA技术股份公司
- 2006-09-29 - 2008-11-19 - C07C275/42
- 本发明涉及式(I)的含醛亚胺的化合物以及其用途。该含醛亚胺的化合物的特征在于，它们是无气味的，并且在水解时解离出无气味的醛。因此它们用作醛的来源。它们可用于交联反应中。
- 制备联芳基脲及其类似物的方法-200680016069.7
- G·安塞尔;T·A·布莱斯;A·D·琼斯;B·利特尔;A·洛克尔;P·L·尼斯;J·R·史努尼安 - 沃泰克斯药物股份有限公司
- 2006-05-09 - 2008-05-07 - C07C275/42
- 本发明涉及用于制备联芳基脲衍生物及其类似物的方法。本发明还提供可用作本发明方法的中间体的化合物。本发明方法可用于制备抑制IMPDH的化合物。
- L－瓜氨酸－苹果酸的制备方法-200610029943.2
- 苏建勇;郑南华;苏迎春 - 上海汉飞生化科技有限公司
- 2006-08-11 - 2007-09-19 - C07C275/42
- 本发明涉及一种L－瓜氨酸－苹果酸的制备方法，步骤包括：将20％～30％L－瓜氨酸水溶液，缓慢加入苹果酸，摩尔比1∶1或2∶1；在50～80℃下，减压浓缩，冷却至20～30℃；缓慢加入有机溶剂或极性亲水性溶剂和非极性溶剂的混合溶剂，降温结晶，过滤洗涤，真空干燥得到成品。该方法步骤简单，产品纯度高，收率高，不易结块，便于运输和使用，适应于工业化生产。
- 活化PPAR－γ型受体的新型联芳族化合物、它们的制备方法以及它们在化妆用或药用组合物中的用途-200580014521.1
- J·奥伯特;L·克拉里;P·毛瓦伊斯;M·里威尔;E·托里奥;J·－G·博伊特奥 - 盖尔德马研究及发展公司
- 2005-04-29 - 2007-04-18 - C07C275/42
- 本发明涉及符合以下通式(I)的新型联芳族化合物和它们的制备方法以及它们在用于人或兽药，特别是在皮肤病以及心血管疾病、免疫疾病和/或与脂质代谢有关的疾病方面的药用组合物，或者在化妆组合物中的用途。
- 专利分类
