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[发明专利]作为因子Xa抑制剂的氮杂吲哚衍生物无效

专利信息
申请号： 200480013936.2 申请日： 2004-05-05
公开（公告）号： CN1791601A 公开（公告）日： 2006-06-21
发明（设计）人： M·纳扎雷;V·魏纳;D·W·威尔;K·里特;M·乌尔曼;H·马特 申请（专利权）人： 塞诺菲－安万特德国有限公司
主分类号： C07D471/04 分类号： C07D471/04;A61K31/437;A61P7/02
代理公司： 北京市中咨律师事务所 代理人： 黄革生;林柏楠
地址： 德国法*** 国省代码： 德国;DE
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R0、R1、R2、R3、Q、V、G和M具有权利要求中所给出的含义。式(I)化合物是有价值的药理学活性化合物。它们表现出强的抗血栓形成作用，适合例如用于治疗和预防心血管病症，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是凝血酶因子Xa(FXa)和/或因子VIIa(FVIIa)的可逆性抑制剂，一般可应用于其中存在不需要的因子Xa和/或因子VIIa活性或者就其治愈或预防而言旨在抑制因子Xa和/或因子VIIa的疾患。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法、它们的用途、特别是作为药物中活性成分的用途以及包含它们的药物制剂。
搜索关键词： 作为 因子 xa 抑制剂 吲哚 衍生物
【主权项】：
1.式I化合物：其中：R0是1)单环或二环6-至14-元芳基，其中芳基被R8彼此独立地单-、二-或三-取代，2)单环或二环4-至15-元杂环基，其来自苯并咪唑基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、噌啉基、苯并二氢吡喃基、吲唑基、吲哚基、异苯并二氢吡喃基、异吲哚基、异喹啉基、苯基吡啶基、酞嗪基、蝶啶基、嘌呤基、吡啶基、吡啶并咪唑基、吡啶并吡啶基、吡啶并嘧啶基、嘧啶基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基或1，4，5，6-四氢-哒嗪基，其中所述杂环基是未取代的或者被R8彼此独立地单-、二-或三-取代，或者3)含有1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的单环或二环4-至15-元杂环基，其中所述杂环基是未取代的或者被R8彼此独立地单-、二-或三-取代，且其还被含有1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的单环或二环4-至15-元杂环基取代，其中杂环基是未取代的或者被R8彼此独立地单-、二-或三-取代，R8是1)卤素，2)-NO2，3)-CN，4)-C(O)-NH2，5)-OH，6)-NH2，7)-O-CF3，8)单环或二环6-至14-元芳基，其中芳基被卤素或-O-(C1-C8)-烃基彼此独立地单-、二-或三-取代，9)-(C1-C8)-烃基，其中烃基是未取代的或者被卤素、NH2、-OH或甲氧基残基彼此独立地单-、二-或三-取代，10)-O-(C1-C8)-烃基，其中烃基是未取代的或者被卤素、NH2、-OH或甲氧基残基彼此独立地单-、二-或三-取代，11)-SO2-CH3，或者12)-SO2-CF3，条件是如果R0是单环或二环6-至14-元芳基，则R8是至少一个卤素、-C(O)-NH2或-O-(C1-C8)-烃基残基，式I中的结构是含有0、1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的4-至8-元饱和的、部分不饱和的或芳族的环状基团，并且是未取代的或者被R3取代1、2、3、4、5或6次或被＝O取代1或2次，条件是所述环状基团不是苯基残基，Q是直连键、-(C0-C2)-亚烃基-C(O)-NR10-、-NR10-C(O)-NR10-、-NR10-C(O)-、-SO2-、-(C1-C6)-亚烃基、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-S-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(C2-C3)-亚烃基-O-(C0-C3)-亚烃基-、-(C2-C3)-亚烃基-S(O)-、-(C2-C3)-亚烃基-S(O)2-、-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-、-(C2-C3)-亚烃基-S(O)2-NH-(R10)-、-(C2-C3)-亚烃基-N(R10)-或-(C0-C3)-亚烃基-C(O)-O-(CH2)m-，其中R10如以下所定义，且其中n和m彼此独立地是相同或不同的，是整数0、1、2、3、4、5或6，其中由-(CH2)m-或-(CH2)n-所构成的亚烃基残基是未取代的或者被卤素、-NH2或-OH彼此独立地单-、二-或三-取代；或者-(C3-C6)-亚环烃基，其中亚环烃基是未取代的或者被卤素、-NH2或-OH彼此独立地单-、二-或三-取代，R1是氢原子；-(C1-C4)-烃基，其中烃基是未取代的或者被R13取代1至3次；-(C1-C3)-亚烃基-C(O)-NH-R0；-(C1-C3)-亚烃基-C(O)-O-R10；单环或二环6-至14-元芳基，其中芳基被R8彼此独立地单-、二-或三-取代，其中R8如以上所定义；含有1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的单环或二环4-至15-元杂环基；-(C1-C3)-全氟亚烃基；-(C1-C3)-亚烃基-S(O)-(C1-C4)-烃基；-(C1-C3)-亚烃基-S(O)2-(C1-C3)-烃基；-(C1-C3)-亚烃基-S(O)2-N(R4’)-R5’；-(C1-C3)-亚烃基-O-(C1-C4)-烃基；-(C0-C3)-亚烃基-(C3-C8)-环烃基；或者-(C0-C3)-亚烃基-het，其中het是含有至多1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的3-至7-元环状残基，其中所述环状残基是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，R4’和R5’彼此独立地是相同或不同的，是氢原子或-(C1-C4)-烃基，R2是直连键或-(C1-C4)-亚烃基，或者R1和R3与它们所键合的原子一起可以构成含有1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的6-至8-元环状基团，其中所述环状基团是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，或者R1-N-R2-V可以构成含有1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的4-至7-元环状基团，其中所述环状基团是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，R14是卤素、-OH、＝O、-(C1-C8)-烃基、-(C1-C4)-烃氧基、-NO2、-C(O)-OH、-CN、-NH2、-C(O)-O-(C1-C4)-烃基、-(C0-C8)-烃基-SO2-(C1-C4)-烃基、-(C0-C8)-烃基-SO2-(C1-C3)-全氟烃基、-(C0-C8)-烃基-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-NH-(C1-C8)-烃基、-C(O)-N-[(C1-C8)-烃基]2、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-烃基、-C(O)-NH2-、-S-R18或-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-烃基]2，其中R18和R21彼此独立地是氢原子、-(C1-C3)-全氟烃基或-(C1-C6)-烃基，V是1)含有1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的3-至7-元环状残基，其中所述环状残基是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，2)6-至14-元芳基，其中芳基是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，或者3)单环或二环4-至15-元杂环基，其中所述杂环基是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，G是直连键、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-或-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-，n和m彼此独立地是相同或不同的，是整数0、1、2、3、4、5或6，M是1)氢原子，2)-(C1-C8)-烃基，其中烃基是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，3)-C(O)-N(R11)-R12，4)-(CH2)m-NR10，5)6-至14-元芳基，其中芳基是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，6)单环或二环4-至15-元杂环基，其中杂环基是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，7)-(C3-C8)-环烃基，其中所述环烃基是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，或者8)含有1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的3-至7-元环状残基，其中所述环状残基是未取代的或者被R14彼此独立地单-、二-或三-取代，其中R14如以上所定义，R3是1)氢原子，2)卤素，3)-(C1-C4)-烃基，其中烃基是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，4)-(C1-C3)-全氟烃基，5)苯基，其中苯基是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，6)-(C0-C4)-亚烃基-O-R19，其中R19是a)氢原子，b)-(C1-C4)-烃基，其中烃基是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，c)-CF3，或者d)-CHF2，7)-NO2，8)-CN，9)-SOs-R11，其中s是1或2，10)-SOt-N(R11)-R12，其中t是1或2，11)-(C0-C4)-亚烃基-C(O)-R11，12)-(C0-C4)-亚烃基-C(O)-O-R11，13)-(C0-C4)-亚烃基-C(O)-N(R11)-R12，14)-(C0-C4)-亚烃基-N(R11)-R12，15)-NR10-SO2-R10，16)-S-R10，17)-(C0-C2)亚烃基-C(O)-O-(C2-C4)-亚烃基-O-C(O)-(C1-C4)-烃基，18)-C(O)-O-C(R15，R16)-O-C(O)-R17，19)-(C0-C2)亚烃基-C(O)-O-(C2-C4)-亚烃基-O-C(O)-O-(C1-C6)-烃基，20)-C(O)-O-C(R15，R16)-O-C(O)-O-R17，21)-(C0-C4)-亚烃基-(C6-C14)-芳基，其中芳基被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，22)-(C0-C4)-亚烃基-(C4-C15)-杂环基，其中杂环基是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，23)-(C0-C4)-亚烃基-(C3-C8)-环烃基，其中环烃基是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，24)-(C0-C4)-亚烃基-het，其中het是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，25)-(C0-C4)-亚烃基-O-CH2-(C1-C3)-全氟亚烃基-CH2-O-(C0-C4)-烃基，26)-SOw-N(R11)-R13，其中w是1或2，27)-(C0-C4)-亚烃基-C(O)-N(R11)-R13，28)-(C0-C4)-亚烃基-N(R11)-R13，或者29)来自以下的残基：和其中Me是甲基，或者如果两个-OR19残基连接在相邻的原子上，则它们可以与它们所连接的原子一起构成5-或6-元环，其是未取代的或者被R13取代1、2、3或4次，R11和R12彼此独立地是相同或不同的，是1)氢原子，2)-(C1-C6)-烃基，其中烃基是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，3)-(C0-C6)-烃基-(C3-C8)-环烃基，4)-SOt-R10，其中t是1或2，5)-(C0-C6)-烃基-(C6-C14)-芳基，其中烃基和芳基彼此独立地是未取代的或者被R13单-、二-或三-取代，6)-(C1-C3)-全氟烃基，7)-O-R17，或者8)-(C0-C6)-烃基-(C4-C15)-杂环基，其中烃基和杂环基彼此独立地是未取代的或者被R13单-、二-或三-取代，或者R11和R12与它们所键合的氮原子一起可以构成4-至7-元单环杂环的环，其除了该氮原子以外还可以含有一个或两个相同或不同的选自氧、硫和氮的环杂原子；其中所述杂环的环是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，R13是卤素、-NO2、-CN、＝O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-环烃基、-(C0-C3)-亚烃基-O-R10、-Si-(CH3)3、-N(R10)-S(O)u-R10，其中u是1或2、-S-R10、-SOr-R10，其中r是1或2、-S(O)v-N(R10-R20，其中v是1或2、-C(O)-R10、-(C1-C8)-烃基、-(C1-C8)-烃氧基、苯基、苯氧基-、-O-CF3、-(C0-C4)-烃基-C(O)-O-C(R15，R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-烃氧基-苯基、-(C0-C4)-烃基-C(O)-O-C(R15，R16)-O-C(O)-O-R17、-(C1-C3)-全氟烃基、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10或来自以下的残基：和其中Me是甲基，R10和R20彼此独立地是氢、-(C1-C6)-烃基、-(C0-C4)-烃基-OH、-(C0-C4)-烃基-O-(C1-C4)-烃基或-(C1-C3)-全氟烃基，R15和R16彼此独立地是氢、-(C1-C6)-烃基或者与它们所键合的碳原子一起可以构成3-至6-元碳环的环，其是未取代的或者被R10取代1至3次，且R17是-(C1-C6)-烃基、-(C1-C6)-烃基-OH、-(C1-C6)-烃基-O-(C1-C6)-烃基、-(C3-C8)-环烃基、-(C1-C6)-烃基-O-(C1-C8)-烃基-(C3-C8)-环烃基、-(C1-C6)-烃基-(C3-C8)-环烃基，其中所述环烃基的环是未取代的或者被-OH、-O-(C1-C4)-烃基或R10取代1、2或3次，其所有立体异构形式和它们任意比例的混合物，和其生理学上可耐受的盐。
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  • 庞泽远;杨峰;冯玉杰;黄伟平;刘云 - 江西同和药业股份有限公司
  • 2023-07-17 - 2023-10-20 - C07D471/04
  • 本发明涉及药物中间体制备技术领域，提供了一种瑞美吉泮中间体的制备方法。本发明将具有式VII所示结构的化合物和尿素进行还原胺化反应，所得产物和具有式B所示结构的化合物进行环合，再经脱保护，并将所得脱保护产物、N,N′‑羰基二咪唑、无机碱和溶剂混合进行反应，得到瑞美吉泮中间体。本发明提供的方法采用的反应原料廉价易得，制备成本低，更有利于工业化生产。#imgabs0#
专利分类
C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D471-00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
C07D471-02 .在稠环系中含两个杂环
C07D471-12 .在稠环系中含3个杂环
C07D471-22 .在稠环系中含有4个或更多个杂环
C07D471-14 ..邻位稠合系
C07D471-16 ..迫位稠合系
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