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[发明专利]作为PDE1抑制剂的吡唑并[4,3-b]吡啶和咪唑并[1,5-a]嘧啶-CN201880082371.5有效
发明人： J·凯勒;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;M·杰辛;P·J·V·维塔尔;K·朱尔;M·马里戈 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了为PDE1酶抑制剂的具有式(I)的化合物及其作为药剂特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍的用途。本发明还提供了包含本发明的化合物的药物组合物和使用本发明的化合物治疗障碍的方法。#imgabs0#
作为 pde1 抑制剂吡唑吡啶咪唑嘧啶

[发明专利]作为PDE1抑制剂的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-CN201880082374.9有效
发明人： K·朱尔;C·M·S·克莱门特松;M·杰辛;M·马里戈;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;J·凯勒;P·J·V·维塔尔 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了作为PDE1抑制剂的具有式(I)的1H‑吡唑并[4,3‑b]吡啶及其作为药剂特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍的用途。
作为 pde1 抑制剂吡唑吡啶

[发明专利]作为PDE1抑制剂的大环化合物-CN201880082420.5有效
发明人： K·朱尔;C·M·S·克莱门特松;M·马里戈;P·J·V·维塔尔;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;J·凯勒;M·杰辛 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D498/22 文献下载
摘要：本发明提供了作为PDE1抑制剂的具有式(I)的大环及其作为药剂特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍的用途。
作为 pde1 抑制剂环化

[发明专利]作为PDE1抑制剂的吡唑并[3,4-b]吡啶和咪唑并[1,5-b]哒嗪-CN201780079553.2有效
发明人： J·凯勒;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;M·杰辛;P·J·V·维塔尔;K·朱尔;M·马里戈 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2017-12-20 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了为PDE1酶抑制剂的具有式(I)的化合物及其作为药剂特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍的用途。本发明还提供了包括本发明的化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物治疗障碍的方法。
作为 pde1 抑制剂吡唑吡啶咪唑哒嗪

[发明专利]包括施用1H-吡唑并[4,3-B]吡啶的组合治疗-CN201880079962.7有效
发明人： J·凯勒;K·朱尔;M·马里戈;P·J·V·维塔尔;M·杰辛;M·朗格路;L·K·拉斯穆森;C·M·S·克莱门特松 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2018-12-12 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明提供了作为PDE1抑制剂的具有化学式(I)的1H‑吡唑并[4,3‑b]吡啶‑7‑胺连同可用于治疗精神障碍的第二化合物，以及它们作为药物的组合使用，特别是用于治疗精神和/或认知障碍。
包括施用吡唑吡啶组合治疗

[发明专利]包括施用1H-吡唑并[4,3-B]吡啶的组合治疗-CN201880079959.5有效
发明人： J·凯勒;K·朱尔;M·马里戈;P·J·V·维塔尔;M·杰辛;M·朗格路;L·K·拉斯穆森;C·M·S·克莱门特松 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2018-12-12 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明提供了作为PDE1抑制剂的具有式(I)的1H‑吡唑并[4,3‑b]吡啶‑7‑胺连同可用于治疗神经退行性障碍的第二化合物，以及它们作为药物的组合使用，特别是用于治疗神经退行性和/或认知障碍。
包括施用吡唑吡啶组合治疗

[发明专利]作为PDE1抑制剂的咪唑并吡嗪酮、吡唑并嘧啶酮和吡唑并吡啶酮-CN201780060932.7有效
发明人： J·凯勒;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;M·杰辛;P·J·V·维塔尔;K·朱尔 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2017-10-17 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了为PDE1酶抑制剂的根据下式(I)的化合物及其作为药剂特别是用于治疗神经退行性疾病和精神疾病的用途。本发明还提供了包括本发明的化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物治疗障碍的方法。
作为 pde1 抑制剂咪唑吡嗪酮吡唑嘧啶吡啶

[发明专利]PDE1抑制剂-CN201780022870.0有效
发明人： K·朱尔;M·杰辛;M·朗格路;P·J·V·维塔尔;M·马里戈;J·凯勒;L·K·拉斯穆森 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2017-04-07 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了作为PDE1抑制剂的具有化学式(I)的1,5‑二氢‑4H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑酮和1,5‑二氢‑4H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑4‑酮及其作为药剂特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍的用途。
pde1 抑制剂

[发明专利]作为Kv3钾通道激活剂的芳基磺酰基噻吩甲酰胺和芳基磺酰基呋喃甲酰胺-CN202080028453.9在审
发明人： A.G.森斯;L·K·拉斯穆森;俞玩玩 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： A61P25/00 文献下载
摘要：本发明提供了激活Kv3钾通道的新颖化合物。这些化合物具有结构(I)。本发明的单独方面涉及包含所述化合物的药物组合物以及这些化合物治疗对Kv3钾通道激活有响应的障碍的用途。
作为 kv3 通道激活剂芳基磺酰基噻吩甲酰胺呋喃

[发明专利]作为KV3钾通道激活剂的N-((杂芳基)甲基)-1-甲苯磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺的衍生物用于治疗神经或精神障碍-CN202080028457.7在审
发明人： A.G.森斯;L·K·拉斯穆森;俞玩玩 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明提供了具有结构式(I)的N‑((杂芳基)甲基)‑l‑甲苯磺酰基‑lH‑吡唑‑3‑甲酰胺衍生物，这些衍生物可激活Kv3钾通道。本发明的单独方面涉及包含所述化合物的药物组合物，并涉及这些化合物及其药物组合物用于在药物治疗对Kv3钾通道激活响应的障碍的方法中使用，这些障碍例如像神经或精神障碍，例如癫痫、精神分裂症、与精神分裂症相关的认知缺损(CIAS)、自闭症谱系障碍、双相障碍、ADHD、焦虑相关性障碍、抑郁症、认知功能障碍、阿尔茨海默氏病、脆性X综合征、慢性疼痛、听力损失、睡眠和昼夜节律障碍以及睡眠中断。示例性化合物是例如：·4‑甲基‑N‑((5‑甲基吡嗪‑2‑基)甲基)‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吡唑‑3‑甲酰胺(实例1；化合物32)、·N‑((1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)甲基)‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吡唑‑3‑甲酰胺(实例2；化合物62)、·1‑((4‑(二氟甲氧基)苯基)磺酰基)‑N‑((5‑甲基吡嗪‑2‑基)甲基)‑1H‑吡唑‑3‑甲酰胺(实例3；化合物65)。本说明书披露了示例性化合物的合成以及相关的生物活性数据(例如，第24至47页；实例1至3；表1；化合物1至86)。
作为 kv3 通道激活剂杂芳基甲基甲苯磺酰基吡唑甲酰胺衍生物用于治疗神经

[发明专利]作为PDE1抑制剂的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-CN201780036674.9有效
发明人： J·凯勒;K·朱尔;M·马里戈;P·J·V·维塔尔;M·杰辛;M·朗格路;L·K·拉斯穆森;C·M·S·克莱门特松 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2017-06-30 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了作为PDE1抑制剂的具有式(I)的1H‑吡唑并[4,3‑b]吡啶‑7‑胺及其作为药剂的用途，特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍。
作为 pde1 抑制剂吡唑吡啶

[发明专利]作为Kv3钾通道激活剂的芳基磺酰基吡咯甲酰胺衍生物-CN201980071046.3在审
发明人： A.G.森斯;L·K·拉斯穆森;俞玩玩;P·R·弗莱明 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2019-10-30 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了激活Kv3钾通道的新颖的化合物。这些化合物具有结构(式I)，本发明的单独方面涉及包含所述化合物的药物组合物以及这些化合物治疗对Kv3钾通道激活响应的障碍的用途。
作为 kv3 通道激活剂芳基磺酰基吡咯甲酰胺衍生物

[发明专利]作为Janus激酶抑制剂的新的氨基-咪唑并吡啶衍生物及其医药用途-CN201880006261.0在审
发明人： J·拉森;M·拉森;L·K·拉斯穆森;A·里岑;T·M·杜斯 -专利权人：利奥制药有限公司
申请日： 2018-01-10 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物；其中R₁是C₁‑烷基，R₂是C₁‑烷基，R₃是C₂‑烷基，R₄是氢，R₅是氢。本发明进一步涉及所述化合物用于疗法中、包含所述化合物的药物组合物、用于治疗自身免疫疾病的所述化合物及用于制备所述化合物的中间体。
烷基式( I )水合物咪唑并吡啶衍生物氨基自身免疫疾病药物组合物溶剂合物医药用途可接受制备疗法治疗

[发明专利]包括给予咪唑并吡嗪酮的组合治疗-CN201780063188.6在审
发明人： J·凯勒;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;M·杰辛;P·J·V·维塔尔;K·朱尔 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2017-10-26 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： A61K31/4188 文献下载
摘要：本发明提供组合治疗，其包括给予作为PDE1酶抑制剂的化合物和可用于治疗神经退行性疾病例如像阿尔茨海默氏病，帕金森氏病或亨廷顿氏病的其他化合物。本发明的分开的方面针对所述化合物用于治疗神经退行性疾病和/或认知障碍的组合使用。本发明还提供了包含所述PDE1酶抑制剂以及可用于治疗神经退行性疾病的其他化合物的药物组合物。
治疗神经退行性疾病酶抑制剂组合治疗可用帕金森氏病阿尔茨海默氏病亨廷顿氏病药物组合物咪唑并吡嗪认知障碍

[发明专利]包含用于治疗精神疾病和/或认知障碍的咪唑并吡嗪酮的组合治疗-CN201780063182.9在审
发明人： J·凯勒;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;M·杰辛;P·J·V·维塔尔;K·朱尔 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2017-10-26 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明提供组合治疗，其包括给予作为PDE1酶抑制剂的化合物和可用于治疗精神疾病和/或认知障碍(例如像注意缺陷多动障碍(ADHD)、抑郁症、焦虑症、发作性睡病、精神分裂症、认知缺损或与精神分裂症相关的认知缺损(CIAS))的其他化合物。本发明的分开的方面针对所述化合物用于治疗精神疾病和/或认知障碍的组合使用。本发明还提供了包含所述PDE1酶抑制剂以及可用于治疗精神疾病和/或认知障碍的其他化合物的药物组合物。
治疗精神疾病认知障碍精神分裂症酶抑制剂认知缺损组合治疗可用注意缺陷多动障碍发作性睡病药物组合物咪唑并吡嗪抑郁症焦虑症

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