[发明专利]对映体纯的氨基取代稠合双环的合成有效
| 申请号： | 02817593.X | 申请日： | 2002-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN1608052A | 公开（公告）日： | 2005-04-20 |
| 发明（设计）人： | E·J·麦卡切恩;G·J·布里奇尔;K·A·斯库宾斯卡;R·T·斯克尔吉 | 申请（专利权）人： | 阿诺麦德股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/00 | 分类号： | C07D215/00;C07D217/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 周承泽 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本发明说明了用于合成和拆分外消旋氨基取代的稠合双环系的方法。一种方法利用氨基取代的稠合双芳环系的选择性氢化反应。另一种方法通过亚硝化反应制备所述外消旋氨基取代的稠合双环系。此外，本发明说明了酶催化拆分外消旋混合物，由此制备氨基取代稠合双环的(R)－和(S)－形式以及循环使用所述非优选对映体的外消旋方法。此外，本发明提供一种不对称合成伯氨基取代稠合双环系的(R)－或(S)－对映体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 映体纯 氨基 取代 稠合双环 合成 | ||
【主权项】：
1.合成外消旋氨基取代5，6，7，8-四氢喹啉或外消旋氨基取代5，6，7，8-四氢异喹啉的方法，所述方法包括：a)在有机溶剂中，使通式I所示的氨基取代喹啉或通式II所示的氨基取代异喹啉与胺保护基的化合物反应，制备胺受保护的取代喹啉或异喹啉：![]()
b)在高温下，在强酸溶剂中氢化胺受保护的取代喹啉或异喹啉，形成5，6，7，8-四氢喹啉或5，6，7，8-四氢异喹啉；c)水解所述胺保护基，制备所需外消旋氨基取代的5，6，7，8-四氢喹啉或外消旋氨基取代的5，6，7，8-四氢异喹啉；式中，NH2位于喹啉或异喹啉的苯部分的任意位置上，R1位于喹啉或异喹啉环上任意其它氢位置上；m为0-4；其中R1选自硝基、氰基、羧酸、烷基、烷氧基、环烷基、受保护的羟基、受保护的硫醇、受保护的氨基、酰基、羧酸酯、氨甲酰、磺酰胺芳基和杂环基。
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