“深圳翰宇药业股份有限公司”申请（专利权）人搜索_中国专利权人_发明人_技术持有人_科研专家_钻瓜专利网

钻瓜专利网为您找到相关结果381个，建议您升级VIP下载更多相关专利

[发明专利]一种制备酪氨酸-O-磺酸盐的方法-CN201510147405.2有效
发明人：刘飞孟;方奕华;伍柯瑾;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2015-03-31 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07C305/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备酪氨酸‑O‑磺酸盐的方法，其包括如下步骤：(1)在稀释剂和碱的存在下，将磺化试剂和Fmoc保护的酪氨酸反应，得到反应液；(2)将步骤(1)的反应液倒入不良溶剂中，然后静置；(3)倾去步骤(2)所得物的上清液，残余物用水溶解，然后用碱调节pH至弱酸性；(4)用良溶剂洗涤步骤(3)所得水溶液，然后浓缩；(5)向步骤(4)的浓缩物中加入良溶剂并搅拌，过滤，滤液加入至不良溶剂中，搅拌，收集固体，干燥，得到固体；所述方法避免了使用蒸馏、冻干等耗时长、设备要求高的问题，后处理中通过增加萃取操作，极大地提高了纯度，避免了使用难以放大的柱层析纯化操作，其是一个适合放大生产、操作简单、产品纯度高的方法。
一种制备酪氨酸磺酸盐方法

[发明专利]一种氟甲基酮肽系列化合物的制备方法-CN201510368626.2有效
发明人：陈学明;朱日成;宓鹏程;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2015-06-29 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07K1/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟甲基酮肽系列化合物的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：步骤1)Fmoc‑Asp(OR0)‑OH制备Fmoc‑Asp(OR0)‑FMK；步骤2)将Fmoc‑Asp(OR0)‑FMK的侧链保护基R0脱除，得到侧链羧基裸露的Fmoc‑Asp‑FMK；步骤3)选用2‑CTC树脂为固相载体合成Fmoc‑Asp‑FMK‑CTC氨基酸树脂；步骤4)由Fmoc‑Asp‑FMK‑CTC顺序偶联保护的氨基酸An，得到R1‑An‑Asp‑FMK‑CTC；步骤5)选用20％TFE/DCM的试剂将R1‑An‑Asp‑FMK‑CTC肽树脂进行切割得到全保护肽R1‑An‑Asp‑FMK；步骤6)液相条件下，将R1‑An‑Asp‑FMK中碳端Asp的侧链羧基进行修饰保护，得到全保护肽R1‑An‑Asp(OR2)‑FMK；7)若肽序中除碳端Asp外的其他氨基酸有侧链保护基，则进行脱除保护基的裂解步骤。本发明的方法合成条件温和、工艺简单且工艺稳定。
一种甲基系列化合物制备方法

[发明专利]制备取代的(S)-吡咯烷-2-甲腈及维格列汀的方法-CN201410466764.X有效
发明人：刘飞孟;方奕华;刘建;马亚平;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2014-09-15 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明提供一种制备下式(I)的(S)‑1‑(2‑卤乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈的方法，包括任选在稀释剂存在下，用式(IV)的(S)‑1‑(2‑卤乙酰基)吡咯烷‑2‑甲酰胺与脱水剂丙基磷酸酐(T3P)反应；还提供一种包括前述反应的、以S‑脯氨酰胺为原料制备维格列汀的方法。使用所述方法制备化合物式(I)具有下优势：无需使用价格高昂的三氟乙酸酐，提高了产率，降低了成本；无需使用由剧毒原料制备的三聚氯氰，使反应更加环保；从而获得一种改进的制备维格列汀的方法。其中，X1为卤素。
制备取代吡咯烷维格列汀方法

[发明专利]一种用于合成含有两对二硫键的多肽的制备方法及其试剂盒，以及普利卡那肽的制备方法-CN201811202449.0在审
发明人：陈学明;江峰;林欣媛;宓鹏程;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2018-10-16 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于合成含有两对二硫键的多肽的制备方法，该方法通过氧化反应将线性肽液相合成为具有两对二硫键的多肽。现有的技术中主要采用固相合成将线性肽合成为具有两对二硫键的多肽，但效果较差，收率偏低，为此，申请人通过大量的实验对如何将线性肽合成为具有两对二硫键的多肽作了针对性地研究，发现采用通过氧化反应以及液相合成的方式可以一步将线性肽合成为具有两对二硫键的多肽，避免线性肽成环步骤在溶液中分两次进行，导致溶液中成分复杂，分离纯化难度大而且收率低，本技术方案采用氧化反应加液相合成的方式来合成具有两对二硫键的多肽是具有很高的创新性，是一项创造性成果。
一种用于合成含有二硫键多肽制备方法及其试剂盒以及普利卡

[发明专利]一种利伐沙班药物组合物及其制备方法-CN201811203606.X在审
发明人：龙文;张伟明;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2018-10-16 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，公开了一种利伐沙班药物组合物及其制备方法。本发明所述利伐沙班药物组合物由利伐沙班、聚乙二醇、粘合剂、填充剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂按一定配比组成，以上各组分总和为100wt％。本发明将利伐沙班粉碎后分散在聚乙二醇的水溶液中制成利伐沙班悬浮分散液，喷雾至除润滑剂外的其它组分的混合物料中制粒，干燥后与润滑剂混合即得利伐沙班片。制得的颗粒流动性和可压性均良好，制粒终点易控制，颗粒无较大成团结块现象。制得的颗粒进一步与润滑剂混合，压片，即得利伐沙班片。实验表明，本发明制得的利伐沙班片体外溶出良好，30分钟溶出度可达80％以上。
一种利伐沙班药物组合及其制备方法

[发明专利]一种多肽及其用途、制备方法-CN201510641027.3有效
发明人：朱日成;陈军;宓鹏程;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2015-09-30 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07K14/575 文献下载
摘要：本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种多肽及其用途、制备方法。该多肽具有(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)所示的氨基酸序列中任意一个：(Ⅰ)、普兰林肽的第1位、第9位、第20位、第30位、第34位和/或第36位的氨基酸被修饰的氨基酸序列；(Ⅱ)、具有如(Ⅰ)所示的氨基酸序列经取代、缺失或添加一个或几个氨基酸获得的氨基酸序列；(Ⅲ)、与(Ⅰ)或(Ⅱ)具有至少70％同源性的序列。本发明普兰林肽衍生物具有延长的药代动力学性质及较优的药效学性质。因此，本发明胰岛淀粉样多肽衍生物无须与现有的醋酸普兰林肽一样频繁地注射。本发明方法新颖、合成条件温和、工艺简单且工艺稳定。
一种多肽及其用途制备方法

[发明专利]一种稳定的含卡贝缩宫素的阴道给药的药用组合物及其制备方法-CN201611203678.5有效
发明人：郑春莲;陶安进;凌汝广;林浩文;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2016-12-23 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：一种含卡贝缩宫素的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含以重量计，卡贝缩宫素为0.5％‑7％(1％‑5％)，水溶性基质材料为1％‑10％(4％‑6％)，氨基酸阴离子表面活性剂为0.5％‑5％(1％‑2％)，保湿剂为0.1％‑5％(1％‑2％)，余量为水。本发明采用阴离子表面活性剂能有效解决因个体差异导致的临床差异，能有效的稳定的刺激子宫收缩同时保证了药物的稳定性。
一种稳定含卡贝缩宫素阴道药用组合及其制备方法

[发明专利]一种戈舍瑞林的合成方法-CN201811101450.4在审
发明人：袁慧星;陈蕾;宓鹏程;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2018-09-20 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种戈舍瑞林的合成方法。该合成方法包括：将Azagly与树脂进行偶联，得到Azagly‑树脂；在Azagly‑树脂氨基端依次偶联氨基酸；采用裂解液对得到的肽树脂进行裂解；将裂解后得到的多肽中Arg(NO2)的硝基还原为氨基，得到戈舍瑞林；还原采用的体系为氢转移体系SnCl2和酸的混合物。本发明采用氢转移体系还原Arg侧链的硝基而脱除保护基，从而避开钯碳氢化还原步骤，合成工艺简单，安全性高，设备要求较低。本发明裂解条件可以在肽树脂裂解的同时，将Mmt、Trt保护基脱除，却不影响tBu脱除，一步得到粗肽戈舍瑞林；反应完毕直接乙醚沉淀，减少杂质的生成。
一种戈舍瑞林合成方法

[发明专利]一种戈舍瑞林的合成方法-CN201811101461.2在审
发明人：袁慧星;陈蕾;宓鹏程;陶志强;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2018-09-20 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种戈舍瑞林的合成方法。该合成方法包括：将Azagly与树脂进行偶联；在Azagly‑树脂氨基端依次偶联氨基酸；采用含有四三苯基膦钯和吗啡啉的脱除剂对步骤B得到的肽树脂中的Arg胍基保护基进行脱除；采用裂解液对步骤C得到的肽树脂进行裂解，得到戈舍瑞林。本发明采用Sieber Resin树脂和本发明的保护氨基酸组合，可以实现在树脂上偶联、脱保护、修饰，不需要再进行C端修饰，该工艺操作简单，后处理方便，重现性好；脱除采用四三苯基膦钯/吗啡啉脱除，避开液相钯碳氢化还原步骤；侧链保护基和树脂的裂解条件一致，可以实现树脂裂解和保护基脱除一步完成。
一种戈舍瑞林合成方法

[发明专利]一种乌拉立肽的合成方法-CN201510641888.1有效
发明人：戴政清;宓鹏程;伍柯瑾;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2015-09-30 - 公布日： 2020-02-04 - 主分类号： C07K14/58 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种乌拉立肽的合成方法。本发明所述合成方法将保护的Tyr与离子液体载体在偶联体系的作用下偶联；然后按照乌拉立肽的肽序固相合成剩余保护氨基酸，获得乌拉立肽线性肽离子液体肽载体，然后裂解获得线性肽粗品；线性肽粗品氧化获得形成二硫键的乌拉立肽粗品；乌拉立肽粗品纯化获得精肽。本发明以室温离子液体载体替代了传统固相合成中的树脂载体以及氧化环节中的有机溶剂和水的液相氧化介质，使得固相合成的乌拉立肽线性肽粗肽纯度得到显著提高，同时氧化反应时间可大幅减少，操作方便，避免有机废液的产生。
线性肽固相合成肽粗品粗品合成离子液体载体室温离子液体医药技术领域离子液体偶联体系树脂载体氧化反应液相氧化有机废液有机溶剂二硫键肽载体氨基酸粗肽精肽裂解偶联肽序替代环节

[发明专利]一种乌拉立肽的合成方法-CN201510644646.8有效
发明人：戴政清;宓鹏程;伍柯瑾;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2015-09-30 - 公布日： 2020-02-04 - 主分类号： C07K14/58 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种乌拉立肽的合成方法。本发明所述合成方法将乌拉立肽线性肽粗肽或精肽加入到熔点在20℃以下的离子液体中，在碱性环境下氧化0.5‑3h，获得形成二硫键的乌拉立肽粗品。本发明以室温离子液体替代了传统氧化环节中的有机溶剂和水的液相氧化介质，使得固相合成的乌拉立肽粗肽纯度以及精肽总收率得到显著提高，同时氧化反应时间可大幅减少，操作方便，避免有机废液的产生。
粗肽精肽合成熔点室温离子液体医药技术领域固相合成碱性环境离子液体氧化反应液相氧化有机废液有机溶剂二硫键线性肽总收率肽粗品替代环节

[外观设计]药品铝箔封口膜-CN201930450937.2有效
发明人：叶明进;谢双华;曾驰;邓海霞;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2019-08-19 - 公布日： 2020-02-04 - 主分类号： 19-08 文献下载
摘要：1.本外观设计产品的名称：药品铝箔封口膜。;2.本外观设计产品的用途：药品封口。;3.本外观设计产品的设计要点：在于图案与色彩的结合。;4.最能表明设计要点的图片或照片：主视图。;5.请求保护的外观设计包含色彩。;6.本外观设计产品为平面产品，省略后视图。;7.本外观设计产品为四方连续无限定边界的平面产品。
药品铝箔封口膜

[发明专利]一种维格列汀对映体的检测方法-CN201810746841.5在审
发明人：何雄风;唐洋明;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2018-07-09 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及药物检测技术领域，尤其涉及一种维格列汀对映体的检测方法。本发明提供的检测方法，采用多糖衍生物正相涂敷型手性色谱柱，等度洗脱即可分离维格列汀对映体和维格列汀及其杂质，分离度大于1.5。实验表明，维格列汀及其异构体的检测限为1.0μg/ml，定量限为2.1μg/ml，说明方法灵敏度高。维格列汀对映体在2.0μg/ml～12.5μg/ml的浓度范围内，线性相关系数R为0.9997，线性良好。并且，该方法的准确度和重复性良好；在辅料成分存在的条件下进行检测，未见干扰。
维格列汀对映体检测线性相关系数多糖衍生物手性色谱柱准确度等度洗脱药物检测分离度灵敏度异构体涂敷

[发明专利]一种醋酸格拉替雷多囊脂质体及其制备方法-CN201810642538.0在审
发明人：张伟明;秦超;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2018-06-21 - 公布日： 2019-12-31 - 主分类号： A61K38/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种醋酸格拉替雷多囊脂质体，其以普通磷脂、三甘油酯和带电磷脂构成的脂质体膜材，在多囊脂质体中还包封有活性成分醋酸格拉替雷。所述的脂质体膜材还包括胆固醇。普通磷脂，带电磷脂与三甘油酯的质量比为3‑10:1:0.8‑1.2。本发明的制备得到的醋酸格拉替雷脂质体制备方法简单，载药量高，能够达到缓慢释放的效果。
醋酸多囊脂质体脂质体膜材磷脂带电磷脂三甘油酯缓慢释放脂质体制载药量质量比胆固醇包封制备

[发明专利]一种乌拉立肽的合成方法-CN201710325145.2有效
发明人：陈学明;曾驰;宓鹏程;陶安进;袁建成 -专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2017-05-10 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07K14/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种乌拉立肽的制备方法，其包括以下步骤：1)在固相合成树脂上，依次偶联Fmoc‑AA‑OH；2)裂解液脱除树脂；3)将步骤2)所得中间体与五水合硫代硫酸钠在溶剂中进行反应，反应温度为25‑100℃，至反应完全得乌拉立肽。本发明的方法适合工业上制备，产率相比于固相合成方法效率和产率均有较高的提高。
产率制备合成树脂硫代硫酸钠方法适合固相合成裂解液树脂溶剂偶联水合脱除合成