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- [发明专利]一种来那度胺的制备方法-CN201410437841.9有效
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倪晟;陈鸿翔;姜维斌;汤建拓;华波
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杭州和泽医药科技有限公司
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2014-08-29
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2018-08-28
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C07D401/04
- 一种来那度胺的制备方法,包括步骤如下:(1)以2‑甲基‑3‑硝基‑苯甲酸甲酯为原料,与卤代试剂反应得到式(I)所示的2‑卤甲基‑3‑硝基‑苯甲酸甲酯;(2)将2‑卤甲基‑3‑硝基‑苯甲酸甲酯与D,L‑谷氨酸二甲酯盐酸盐在碱性化合物存在下反应得到式(II)所示的3‑(7‑硝基‑1‑氧代‑1,3‑二氢异吲哚‑2‑基)戊二酸二甲酯;(3)使式(II)化合物水解得到式(III)所示的3‑(7‑硝基‑1‑氧代‑1,3‑二氢异吲哚‑2‑基)戊二酸;(4)使式(III)化合物还原得到式(IV)所示的3‑(7‑氨基‑1‑氧代‑1,3‑二氢异吲哚‑2‑基)戊二酸;(5)式(IV)化合物经环合得到式(V)所示的来那度胺。本发明方法工艺简便,安全性高,原料廉价易得,产品质量好,适合于工业化生产。
- 一种制备方法
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