本发明提供了一种L-杂环氨基酸的合成方法及具有其的药物组合物。该合成方法包括:步骤A,制备杂环酮酸,其中,杂环酮酸中的杂环选自五元单杂环、六元单杂环、七元单杂环、五元烷基取代单杂环、六元烷基取代单杂环和七元烷基取代单杂环中的任一种,杂环酮酸中的酮酸基的结构式为且位于杂环的任一碳位上;步骤B,将杂环酮酸与甲酸铵、苯丙氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶以及辅酶NAD+混合,进行还原氨基化反应,生成L-杂环氨基酸,其中,苯丙氨酸脱氢酶的氨基酸序列为SEQ ID No.1。利用特定苯丙氨酸脱氢酶与甲酸脱氢酶、辅酶NAD+使杂环酮酸发生还原氨基化反应生成L-杂环氨基酸,原料转化率高,手性选择性高。