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[发明专利]美卡奥美坎替的合成-CN201880043674.6有效
发明人： S.凯尔;K.夸斯多夫;P.鲁森;X.施;A.科斯比;F.王;Z.吴;A.尼尔冈达;B.P.权;L.关 -专利权人：美国安进公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本文提供了美卡奥美坎替二盐酸水合物和多种中间体的合成。
美卡奥美坎替合成

[发明专利]一种4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法-CN202111451087.0有效
发明人：杨绍波;金飞敏;王子坤;杨仕保;李硕梁;高强;郑保富 -专利权人：安徽皓元药业有限公司
申请日： 2021-12-01 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，该方法利用5‑溴‑2‑硝基吡啶和哌嗪，在水中经过反应生产1‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪，再经过Boc保护和加氢催化还原得到目标产物4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。本发明步骤1使用水作为单一溶剂，未使用任何酸为催化剂，反应结束后，无需经过繁琐的共沸蒸馏，仅通过过滤分离，无需经过进一步处理，直接进行下步反应，步骤2使用酸调节pH 4～7，再过滤对除杂效果非常明显；步骤3严格控制多个工艺参数，避免偶氮中间体杂质A和B大量生成。与现有技术相比，本发明工艺流程操作简便、安全，反应选择性好，产品纯度高，绿色环保，更适合大规模工业生产。
一种氨基吡啶哌嗪羧酸叔丁酯合成方法

[发明专利]一种含芳香基的哌啶衍生物Boc哌啶4-氟苯乙醇的合成方法-CN202211480666.2在审
发明人：茅仲平;马东旭;李景伟 -专利权人：苏州汉德创宏生化科技有限公司
申请日： 2022-11-24 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明公开了一种生物受体的配体中间体合成技术领域的含芳香基的哌啶衍生物Boc哌啶4‑氟苯乙醇的合成方法，旨在解决现有技术中缺少对能够与MC4R结合的Boc哌啶4‑氟苯乙醇的合成方法的研究的问题，其以4‑氟苯乙酸为原料，先甲酯化合成4‑氟苯乙酸甲酯，再用溴化试剂在苄位溴代合成2‑溴‑2‑(4‑氟苯)乙酸甲酯；将所得2‑溴‑2‑(4‑氟苯)乙酸甲酯与Boc哌啶在碱性条件下偶联合成Boc哌啶4‑氟苯乙酸甲酯，最后用甲酯还原生成Boc哌啶4‑氟苯乙醇。本发明提供的Boc哌啶4‑氟苯乙醇的合成方法具备低成本、易操作、高效、高产率等优点，填补了目前其合成方法研究的空白。
一种芳香哌啶衍生物 boc 乙醇合成方法

[发明专利]一种β-羰基氨基甲酸酯类化合物、其制备方法及应用-CN202211451330.3在审
发明人：原晔;殷悦 -专利权人：武汉逸翮科技有限公司
申请日： 2022-11-20 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本申请公开了一种β‑羰基氨基甲酸酯类化合物、其制备方法及应用，该β‑羰基氨基甲酸酯类化合物分子结构式如下：其制备方法是将炔醇、仲胺和催化剂混合后通入二氧化碳，采用一锅法合成；该绿色合成方法的步骤少、无需常规有机挥发性溶剂、原子经济性高，以无毒廉价的二氧化碳为羰基源，环境友好，催化体系也可循环利用；更重要的是，本方法首次实现了无需纯化即可直接萃取得到纯品，后处理简单有利于工业化生产；制得的β‑羰基氨基甲酸酯类化合物在化工产品、医疗卫生、农业生产等各个领域具有非常广泛的实用价值和广阔的应用前景。
一种羰基氨基甲酸酯化合物制备方法应用

[发明专利]利用重氮酸酯、环醚、胺和CO2-CN201910404616.8有效
发明人：戚朝荣;程瑞祥;江焕峰;熊文芳;汪露 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2019-05-16 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用重氮酸酯、环醚、胺和CO2合成氨基甲酸酯的方法。该方法包括以下步骤：在反应容器中加入重氮酸酯、胺、碱和环醚，得混合液，混合液中重氮酸酯、胺为原料，碱为促进剂，环醚为原料和溶剂，通入CO2，加热搅拌，反应结束后得反应液，将反应液分离纯化，得氨基甲酸酯。本发明提供的合成方法不同于传统的光气法，其原料廉价易得，不需要过渡金属催化剂，反应条件温和，原子经济性高，对功能团适应性好和底物适用性广，且操作简单，有利于工业化生产，在有机合成、农业及医药卫生等领域具有潜在的应用前景。
利用重氮酸酯环醚 co base sub

[发明专利]一种沃替西汀前药的晶型、其制备方法和应用-CN202210596543.9在审
发明人：张之杰;蒋钰;严柳柳;马海燕 -专利权人：苏州恩华生物医药科技有限公司;江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2022-05-30 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明涉及一种如下所示化合物(1)的晶型I，其制备方法和应用。本发明所得到的化合物(1)的晶型I具有良好的晶型稳定性和化学稳定性，可更好地用于临床治疗，
一种沃替西汀前药制备方法应用

[发明专利]单酰基甘油脂肪酶抑制剂的合成-CN202180029902.6在审
发明人：谢丽尔·A·格莱斯;K·G·格林姆;托德·K·琼斯;G·圭尔乔 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2021-04-19 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本文描述了MAGL抑制剂4‑(2‑(吡咯烷‑1‑基)‑4‑(三氟甲基)苄基)哌嗪‑1‑甲酸1,1,1,3,3,3‑六氟丙‑2‑基酯(包括其盐)的制备。
单酰基甘油脂肪酶抑制剂合成

[发明专利]MAGL抑制剂的结晶形式-CN202210681321.7在审
发明人：谢丽尔·A·格莱斯;托德·K·琼斯;库尔特·G·格林姆;杰奎琳·洛拉尼·布莱克曼;钱宁·罗德尼·比尔斯 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2017-11-15 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本申请涉及MAGL抑制剂的结晶形式。本文描述了MAGL抑制剂4‑(2‑(吡咯烷‑1‑基)‑4‑(三氟甲基)苄基)哌嗪‑1‑甲酸1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基酯例如4‑(2‑(吡咯烷‑1‑基)‑4‑(三氟甲基)苄基)哌嗪‑1‑甲酸1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基酯富马酸盐，包括其结晶形式以及药学上可接受的盐和溶剂化物。
magl 抑制剂结晶形式

[发明专利]一种高纯度4-甲基哌嗪-1-甲酸酯的合成方法-CN202110026638.2在审
发明人：刘博;孔凯丽;徐学宇;丁爱忠;李海楠 -专利权人：江苏天士力帝益药业有限公司
申请日： 2021-01-09 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸酯的合成方法，所述方法步骤如下，1)将4‑甲基哌嗪‑1‑甲酰氯盐酸盐、二氯甲烷混合，然后加入脂肪醇后降温，分批次加入氰化钠，加毕恢复室温搅拌；2)加入水后调节pH至6‑7，室温搅拌、分液，保留水相；3)水相再用碳酸钠水溶液调节pH至8‑10，用二氯甲烷萃取2‑3次，合并有机相并干燥，有机相真空旋干，得到淡黄色透明油状物4‑甲基哌嗪‑1‑甲酸酯；所述方法反应式如下：
一种纯度甲基甲酸合成方法

[发明专利]一种大麻二酚-2-哌嗪酸酯及其应用-CN202210213727.2有效
发明人：王凤忠;孙玉凤;范蓓;佟立涛;孙晶;卢聪;王永泉;白亚娟;李敏敏;李春梅 -专利权人：中国农业科学院农产品加工研究所
申请日： 2022-03-07 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明公开了一种大麻二酚‑2‑哌嗪酸酯及其应用，具体地，本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，该大麻二酚‑2‑哌嗪酸酯具有良好稳定性，对神经细胞损伤、皮肤细胞损伤具有保护作用，可诱导人乳腺癌细胞凋亡，在医药及化妆品生产中具有实际应用价值，式I。
一种大麻哌嗪酸酯及其应用

[发明专利]一种N-叔丁氧羰基哌嗪制备方法-CN202110509386.9有效
发明人：刘峰旭;张启龙;郑庚修;高令峰;高禄丰 -专利权人：济南大学
申请日： 2021-05-11 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑叔丁氧羰基哌嗪的制备方法，属于药物中间体合成领域。该方法以乙二胺为原料经过关环、酰化反应、还原反应制备N‑叔丁氧羰基哌嗪。本发明提供了一种N‑叔丁氧羰基哌嗪的制备方法，该方法操作简便、原子利用率高、产品纯度好。
一种叔丁氧羰基制备方法

[发明专利]一种合成Boc-哌嗪的后处理工艺-CN202210298654.1在审
发明人：张启龙;郑庚修;田明刚;高令峰;姜守相;王志远 -专利权人：济南大学
申请日： 2022-03-25 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成Boc‑哌嗪的后处理工艺，属于药物中间体合成领域。该方法以无水哌嗪和BOC‑酸酐为原料经酰胺化反应后合成Boc‑哌嗪，反应完成后浓缩溶剂，再加入乙酸乙酯和石油醚混合物搅洗，过滤回收无水哌嗪，滤液浓缩后加入水搅洗，过滤，滤液用二氯甲烷萃取，浓缩，重结晶得到Boc‑哌嗪。本发明工艺稳定，实现了无水哌嗪的回收，反应过程可控、操作简单，提高了原子利用率，降低了生产成本。
一种合成 boc 处理工艺

[发明专利]一种采用微通道反应器制备N-叔丁氧羰基哌嗪的方法-CN202111086485.7有效
发明人：张启龙;田明刚;许坤;王启成;张元鹤;任大远 -专利权人：安徽德信佳生物医药有限公司
申请日： 2021-09-16 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明涉及一种采用微通道反应器制备N‑叔丁氧羰基哌嗪的方法，属于药物中间体合成技术领域。本发明以无水哌嗪为原料与Boc酸酐作用得到N‑叔丁氧羰基哌嗪，具体合成工艺是将无水哌嗪的醇溶液与Boc酸酐的醇溶液降至一定温度后通入第一微通道反应器中混合并反应，将得到的混合物再通入后续的2个微通道反应器得到N‑叔丁氧羰基哌嗪物流，再经过后处理得到N‑叔丁氧羰基哌嗪纯品。本发反应条件控制精准、反应时间短、反应选择性好，产品纯度高。
一种采用通道反应器制备叔丁氧羰基方法

[发明专利]一种合成莱特莫韦中间体的方法-CN202210052536.2在审
发明人：叶伟平;费安杰;周章涛;肖诗华;王道功;冯兰兵;庞斌;蹇锋 -专利权人：广东莱佛士制药技术有限公司
申请日： 2022-01-18 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：一种合成莱特莫韦中间体的方法，本发明属于有机化学合成领域，主要为了解决安全隐患大、生产成本高、不适合工业化放大生产及转化率低等问题，本发明提供一种制备莱特莫韦中间体的新方法，包括以下步骤：1)、在反应瓶中加入4‑氟苯甲醚或4‑溴苯甲醚，1‑叔丁氧羰基哌嗪及有机溶剂；2)、再加入强碱；3)、氮气保护下在95‑150℃反应20h；4)、通过HPLC观察反应程度。本发明提供的技术方案与现有技术(钯催化偶联)相比，其安全性更好，成本更低；且本发明提供的方案在制备过程中不使用铜盐催化、仅在强碱条件下反应效果更好，反应转化率由使用铜催化剂时的0～26％增加到现在的62％。
一种合成莱特莫韦中间体方法

[发明专利]一种羟基脒基苯丙氨酸衍生物、药物组合物与用途-CN202111290730.6在审
发明人：宋更申;魏俊明;刘兆国 -专利权人：北京悦康科创医药科技股份有限公司
申请日： 2021-11-02 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明涉及一种羟基脒基苯丙氨酸衍生物或其盐，包含其的药物组合物及其在医学上的用途。所述羟基脒基苯丙氨酸衍生物为以下结构式I所示的化合物，其中R是C1～6直链或支链烷基、环烷基、杂环基或芳香基。与现有脒类尿激酶抑制剂相比，此类化合物的水中溶解性显著提高，稳定性增强，并且具有和现有的抑制剂相当的肿瘤抑制活性。应用此类化合物制成的药物可用于肿瘤的治疗和预防以及肿瘤转移的治疗和预防。
一种羟基苯丙氨酸衍生物药物组合用途

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