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- [发明专利]一种盐酸罗匹尼罗的制备方法-CN201810431530.X有效
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邵华武;梁鹏
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中国科学院成都生物研究所
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2018-05-08
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2020-06-05
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C07D209/34
- 本发明属于药物化学和有机化学技术领域,具体涉及一种盐酸罗匹尼罗的制备方法。本发明合成了一种全新的化合物:化合物4,并以该化合物为原料制得盐酸罗匹尼罗,具体方法为:将化合物4溶于乙醇/甲醇/乙酸乙酯中的一种或几种,加入Pd/C,反应得化合物5;将化合物5:对甲基苯磺酰氯:吡啶=1:1.2:1.2溶于二氯甲烷/三氯甲烷/1,2‑二氯乙烷/吡啶中的一种或几种,反应后化合物6;将化合物6:NaI:二正丙胺=1:1:1.2溶于DMF/DMSO/Toluene中的一种或几种,反应得罗匹尼罗;将罗匹尼罗溶于含盐酸的1,4二氧六环中,减压浓缩得盐酸罗匹尼罗。本发明提供了一种全新的制备盐酸罗匹尼罗的方法,步骤简便、原材料简单易得,可实际投入生产中。
- 一种盐酸罗匹尼罗制备方法
- [发明专利]一种立体选择性制备吡喃衍生物的方法-CN201110061982.1有效
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邵华武;马小锋
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中国科学院成都生物研究所
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2011-03-15
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2011-09-14
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C07H19/01
- 本发明属于有机化学和药物化学技术领域,具体涉及一种立体选择性制备吡喃衍生物的方法。在惰性气体保护下,向反应器中加入1-对甲苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-乙硫基对甲苯基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物反应物,再加入醇或酚或叠氮基三甲基硅烷或单糖衍生物,然后加入溶剂二氯甲烷溶解,反应温度为-40℃~室温,再加入催化剂N-碘代丁二酰亚胺或N-溴代丁二酰亚胺或溴化铜和四丁基溴化铵或碘单质或溴单质或N-碘代丁二酰亚胺和三氟甲磺酸三甲基硅酯或三氟甲磺酸银或对甲苯磺酸或三氟甲磺酸,反应生成吡喃衍生物。本发明具有操作简单、选择性高、成本较低、对环境污染较小等优点。
- 一种立体选择性制备衍生物方法
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