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[发明专利]一种槲皮素的葡萄糖苷衍生物及其制备方法和应用-CN202210759284.7有效
发明人：陈建;吴勇;夏陈;王思琪;杨春艳;朱永清;陈金霞 -专利权人：四川省农业科学院农产品加工研究所
申请日： 2022-06-29 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其是涉及一种槲皮素的葡萄糖苷衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的槲皮素的葡萄糖苷衍生物，槲皮素与葡萄糖糖基的6位羟基通过共价结合而被修饰，使得该衍生物具有稳定性好、水溶性好、血脑屏障穿透率高、脑靶向良好和生物活性优异的特点，能够提高神经细胞抗氧化损伤的应激能力，降低神经细胞被氧化损伤的可能性。
一种槲皮素葡萄糖苷衍生物及其制备方法应用

[发明专利]表没食子儿茶素没食子酸酯的葡萄糖苷衍生物或其盐、制备方法、应用-CN202210112686.8有效
发明人：陈建;吴勇;夏陈;杨春艳;朱永清;王思琪;陈金霞 -专利权人：四川省农业科学院农产品加工研究所
申请日： 2022-01-29 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明提供了一种表没食子儿茶素没食子酸酯的葡萄糖苷衍生物或其盐、制备方法、应用，涉及药物学的技术领域，6‑叠氮‑6‑脱氧葡萄糖与端炔化的表没食子儿茶素没食子酸酯经click反应得到本发明的表没食子儿茶素没食子酸酯的葡萄糖苷衍生物或其盐。本发明解决了表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)稳定性低、血脑屏障穿透率低、脑靶向及其生物活性差的技术问题，达到了提高EGCG的稳定性、血脑屏障穿透率、脑靶向以及生物活性的技术效果。
表没食子儿茶素没食子酸酯葡萄糖苷衍生物制备方法应用

[发明专利]一种双点击化学联用合成可运用于后聚合改性的含糖衍生物的方法-CN201910701800.9有效
发明人：王星又;刘美娜;苗登云;刘志峰 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2019-07-31 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明涉及一种双点击化学联用合成可运用于后聚合改性的含糖衍生物的方法，首先利用二碳酸二叔丁酯(Diboc)与氨甲基丙二醇(AMPD)反应，用叔丁氧羰基保护氨甲基丙二醇(AMPD)中的氨基，接着利用威廉森成醚反应在化合物末端引入端炔烃和端烯烃。然后末端炔与乙酰基保护的叠氮糖(R‑N3)进行CuAAC反应。与现有技术相比，本发明结合CuAAC和Thiol‑ene点击化学的优点，为合成可进行后聚合改性的活性功能基团提供了一条简单、快捷的途径，同时对合成分子量可控、较窄分子量分布、具有生物功能性的含糖聚合物具有重要指导意义。
一种点击化学联用合成运用于聚合改性含糖衍生物方法

[发明专利]一种用于甲醇溶剂识别的纯有机磷光小分子材料及其制备方法-CN202010036326.5有效
发明人：马骧;袁志毅;田禾 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2020-01-14 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于甲醇溶剂识别的纯有机磷光小分子材料及其制备方法，所述纯有机磷光小分子材料，有且仅有甲醇能够激活室温磷光发射。本发明中，利用有机小分子与甲醇分子间高选择性的共结晶作用，形成溶剂化物晶体，使体系的刚性化，有效抑制了三线态能量的非辐射跃迁，从而实现了磷光发射的溶剂选择性激活。
一种用于甲醇溶剂识别有机磷光分子材料及其制备方法

[发明专利]新型喜树碱衍生物及其制备方法和应用-CN201910752828.5有效
发明人：谢永美;赵宇;罗波 -专利权人：四川福生源科技有限公司
申请日： 2019-08-15 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明涉及新型喜树碱衍生物及其应用、肿瘤细胞生长抑制剂和三元复合物以及提高喜树碱衍生物溶解性的方法。所述的喜树碱衍生物由式1所示的物质经糖基化三氮唑在R3位置修饰而成；所述式1所示的结构式中R1代表H、C1‑10的烷基、C1‑10的氘代烷基或C1‑C10的卤代烷基；R2代表H、CH2N(CH3)2或CH2N(CD3)2；R4代表或H，其中X代表N，O或S；L代表多肽、C1‑20直链烷基或其衍生物、C1‑20直链或支链酰基衍生物、C2‑100乙二醇或其衍生物。所述喜树碱衍生物溶解度较高，制备的抗癌药物具有抗癌谱广、安全性高的优点，体内抗癌活性优于盐酸伊立替康。
新型喜树碱衍生物及其制备方法应用

[发明专利]半乳糖凝集素的α-D-半乳糖苷抑制剂-CN201780042826.6有效
发明人：弗雷德里克·塞特贝里;哈康·莱弗勒;乌尔夫·尼尔松 -专利权人：格莱克特生物技术公司
申请日： 2017-07-09 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明涉及通式(1)的化合物。式(1)的化合物适于在用于治疗与哺乳动物，诸如人类中半乳糖凝集素，诸如半乳糖凝集素‑1与配体结合有关的疾患的方法中的用途。此外，本发明涉及用于治疗与哺乳动物，诸如人类中半乳糖凝集素，诸如半乳糖凝集素‑1与配体结合有关的疾患的方法。
半乳糖凝集素抑制剂

[发明专利]一类N-苄基取代的二脒那秦衍生物及其药物用途-CN202010096598.4有效
发明人：李飞;韩峰;蒋南;陈冬寅;云阳方;李元盛;周宇;董泽中;杨磊;赵梓全 -专利权人：南京医科大学
申请日： 2020-02-17 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：一类N‑苄基取代的二脒那秦衍生物及其药物用途，结构符合通式(I)其中：R为利巴韦林和瑞德西韦。该类药物能够作用于Spike与ACE2蛋白相互作用界面，可用于制备治疗依赖于ACE2酶的病毒性感染的药物。
一类苄基取代衍生物及其药物用途

[发明专利]合成利巴韦林的新方法-CN202211083023.4在审
发明人：龙中柱;吴雄;张宏森;吴殿峰;滕大为;蔡畅;蔡水洪;袁相富;张崇东;赵铭 -专利权人：启东东岳药业有限公司;上海万巷制药有限公司
申请日： 2022-09-06 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成利巴韦林的新方法，包括如下步骤：1‑(2,3,5‑三‑O‑乙酰基‑β‑D‑呋喃核糖基)‑1H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯在醇类溶剂中在碱催化剂催化下脱去乙酰基；然后向溶液中加入阳离子交换树脂脱除碱金属离子，过滤除去树脂后减压浓缩得到1‑(2,3,5‑三‑O‑乙酰基‑β‑D‑呋喃核糖基)‑1H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯；然后加入甲醇并通入氨气酰胺化得到利巴韦林。本发明采用两步法合成利巴韦林。大幅减少了氨气的用量，三废量减少，过程更为安全和环保；该过程产品收率提高到98%，生产成本降低，工业化生产实施方便。
合成利巴韦林新方法

[发明专利]一类带有香豆素和糖基结构的磺胺化合物的制备方法及医药用途-CN202110294548.1有效
发明人：刘洋;侯状;郭春;程卯生 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2021-03-19 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种带有香豆素和糖基结构的磺胺化合物及其制备方法和用途。磺胺化合物如通式I所示，通式(1)中的取代基的定义见说明书。本发明具有抑制碳酸酐酶IX活性、进而达到抑制肿瘤细胞生长和抗肿瘤转移侵袭效果的化合物。该类化合物在结构上具有磺胺，葡萄糖醛酸和香豆素三个活性片段，可与碳酸酐酶IX中的Zn2+和亲水区、疏水区形成配位键、氢键和范德华力等多种作用力，实现了抑制酶的催化活性，发挥抗肿瘤生长和转移侵袭的作用，在作为抗肿瘤药物方面具有潜在应用。
一类带有香豆素结构磺胺化合物制备方法医药用途

[发明专利]一种肝细胞靶向的次氯酸近红外荧光探针及其制备方法和应用-CN202210540525.9在审
发明人：张贵生;张舒雨;毛国江;李耀 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2022-05-17 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种肝细胞靶向的次氯酸近红外荧光探针及其制备方法和应用，属于次氯酸近红外荧光探针技术领域。本发明的技术方案要点为：一种肝细胞靶向的次氯酸近红外荧光探针，其结构式如下：本发明还具体公开了该肝细胞靶向的次氯酸近红外荧光探针的制备方法及其在水环境、生物细胞体系、小鼠组织检测中的应用。本发明的近红外荧光探针具有近红外区的荧光发射、选择性好、灵敏度高、肝细胞靶向能力优异等优点。
一种肝细胞靶向次氯酸红外荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]呋喃香豆素类化合物及其在结核分枝杆菌检测中的用途-CN202110356587.X有效
发明人：刘刚;李雪媛;耿鹏飞;洪小巧 -专利权人：清华大学
申请日： 2021-04-01 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一类可以对结核分枝杆菌单细胞进行标记的呋喃香豆素类化合物，该类化合物具有式I、式II或式III所示的结构，该类化合物可以通过荧光镜检实现临床结核疑似患者的有效、实时检测。
呋喃香豆素类化合物及其结核分枝杆菌检测中的用途

[发明专利]一种正电子显像剂18-CN201910555752.7有效
发明人：孙朋辉;荀超超;韩彦江;胡孔珍;黄顺;王猛;吴湖炳;李贵平 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2019-06-25 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种正电子显像剂18F‑FPGalNAc及其制备方法和应用，该正电子显像剂的结构式为：本发明的正电子显像剂18F‑FPGalNAc中含有N‑乙酰半乳糖胺基团，其与ASGPR结合的亲和性要比半乳糖基团高很多，能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA‑MB‑231、MCF‑7、HCT116等肿瘤，显像效果好。
一种正电子显像 base sup 18

[发明专利]一种葡萄糖修饰的环金属化铱光敏剂及其制备方法和应用-CN201910634328.1有效
发明人：黄怀义;黄灿 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-07-12 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种葡萄糖修饰的环金属化铱光敏剂及其制备方法和应用，所述光敏剂为具有式(I)所示结构的化合物；本发明的光敏剂在黑暗情况下，对肿瘤细胞和正常细胞均没有毒性，但是在光照条件下对肿瘤细胞具有很强的生长抑制能力，且对NADH有光催化氧化作用，是一种高效低毒的光敏剂，可进一步制备抗肿瘤药物，具有较大的应用前景。
一种葡萄糖修饰金属化光敏剂及其制备方法应用

[发明专利]一种无保基双臂化含糖化合物及其制备方法-CN202210411989.X在审
发明人：刘美娜;叶飞;周志;王梦彤;刘彩容;孙佳郎 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明涉及二臂化含糖化合物合成技术领域，尤其是涉及一种无保基双臂化含糖化合物及其制备方法。本发明首先利用外降冰片烯酸酐和4‑溴苯胺反应，用氨基取代外降冰片烯酸酐中的氧，接着利用Suzuki反应形成联苯化合物，随后利用酯化反应与异亚丙基‑2,2‑双(氧甲基)丙酸酐反应，酸性条件下脱保护引入双羟基；然后利用酯化反应与戊炔酸酐反应，得到双炔烃化合物；进而与叠氮糖发生CuAAC反应制备出无保基双臂化含糖化合物。与现有技术相比，本发明利用Suzuki反应的优点，合成了二臂化含端炔烃的化合物，可用于后期制备功能化含糖化合物，对研究二臂化含糖聚物中同糖对蛋白质特异性识别作用的影响，具有重要的指导意义。
一种无保基双臂含糖化合物及其制备方法

[发明专利]一种双臂化异质含糖化合物及其制备方法-CN202210410662.0在审
发明人：叶飞;刘美娜;周志;刘彩容;孙佳郎;周欣怡 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明涉及二臂化含糖化合物合成技术领域，尤其是涉及一种双臂化异质含糖化合物及其制备方法。本发明首先利用外降冰片烯酸酐和4‑溴苯胺反应，用氨基取代外降冰片烯酸酐中的氧，接着利用Suzuki反应形成联苯化合物，随后利用酯化反应与异亚丙基‑2,2‑双(氧甲基)丙酸酐反应，酸性条件下脱保护引入双羟基；然后利用酯化反应与戊炔酸酐反应，得到了双炔烃化合物；进而与叠氮糖发生CuAAC反应制备出双臂化异质含糖化合物。与现有技术相比，本发明利用Suzuki反应的优点，合成了二臂化含端炔烃的化合物，对后期制备不同功能性含糖单体，对研究二臂化含糖聚物中同糖对蛋白质特异性识别作用的影响，具有重要的指导意义。
一种双臂化异质含糖化合物及其制备方法

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