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[发明专利]一类抑制并降解PARP的化合物及应用-CN202310788144.7在审
发明人：魏农农;金华;翁志洁 -专利权人：成都金瑞基业生物科技有限公司
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及一类抑制并降解多聚ADP核糖聚合酶PARP的化合物及其制备和应用。本发明提供了一类靶向降解PARP的化合物，具有与现有PARP抑制剂分子在蛋白水平不同的发挥作用的模式。本发明的化合物在多种细胞上实现了对PARP的选择性降解，可以用于制备治疗PARP活性相关的疾病的药物。
一类抑制降解 parp 化合物应用

[发明专利]一种JAK2抑制剂的晶型及制备方法-CN202310782778.1在审
发明人：魏农农;金华;翁志洁;周峰;毕万福 -专利权人：成都金瑞基业生物科技有限公司
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2‑{N‑[4‑(4‑甲基)哌嗪]苯基}胺基‑5,6‑二氢‑7‑[3‑(N‑叔丁基)磺酰胺基]苯基‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶二盐酸盐的A、B、C、D晶型及制备方法。本发明提供的A、B、C、D四种晶型可以通过多种不同条件制备，其结晶工艺有良好的纯化效果，且具有工艺稳定易操作等有利特点，晶型的制备方法简单，成本低廉，可以得到高纯度、溶解性佳、稳定性好的不同晶型的2‑{N‑[4‑(4‑甲基)哌嗪]苯基}胺基‑5,6‑二氢‑7‑[3‑(N‑叔丁基)磺酰胺基]苯基‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶二盐酸盐。
一种 jak2 抑制剂制备方法

[发明专利]一种杂代吡啶并嘧啶酮衍生物的晶型和制备方法-CN202310259702.0在审
发明人：魏农农;金华;翁志洁;周峰;韩强 -专利权人：上海勋和医药科技有限公司
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种杂代吡啶并嘧啶酮衍生物的晶型和制备方法，具体的，本发明涉及一种式(I)所示的新的杂代吡啶并嘧啶酮类衍生物的A晶型、无定型固态及其制备方法。式(I)化合物的A晶型具有良好的晶型稳定性，可更好地用于临床。其结构如式I所示：
一种吡啶嘧啶衍生物制备方法

[发明专利]一种吡啶磺酰胺磷酸酯类化合物在制备抗脑水肿药物中的用途-CN202210353793.X在审
发明人：魏农农;翁志洁;金华;苏敏 -专利权人：上海勋和医药科技有限公司
申请日： 2022-04-06 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：一种吡啶磺酰胺磷酸酯类化合物或包含其的药物组合物在制备抗脑水肿药物中的用途。该吡啶磺酰胺磷酸酯类化合物可以快速降低颅内压，用于治疗各种原因引起的脑水肿，防止脑疝，而且安全性高，没有肝肾损伤等严重不良作用，有望成为临床抗脑水肿新药，临床应用前景非常广阔。
一种吡啶磺酰胺磷酸酯化合物制备脑水肿药物中的用途

[发明专利]一种吸入用氯化乙酰甲胆碱冻干粉末的制剂配方及其制备方法-CN202110726192.4在审
发明人：苏敏;宋晓丽;景天水;翁志洁;魏农农 -专利权人：上海轩耘生物医药科技有限公司
申请日： 2021-06-29 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及吸入用氯化乙酰甲胆碱冻干粉末的制剂配方，其特征在于包括如下成分：氯化乙酰甲胆碱0.5～40％wt，余量为溶剂；所述溶剂中水的占比（水的体积/混合溶剂总体积）为：0%～30％（v/v），余量为有机溶剂。本发明提供的吸入用氯化乙酰甲胆碱冻干粉末通过冻干工艺，采用过滤除菌，保证产品无菌水平，使产品质量符合中国药典对吸入溶液的要求，较国外已上市的非无菌产品，在微生物方面的风险显著降低；同时产品灌注时为溶液状态，有利于产品装量的准确控制；此外，由于产品生产过程中处于低温状态，稳定性可得到充分保证。
一种吸入氯化乙酰胆碱粉末制剂配方及其制备方法

[实用新型]手术用手动器械支架-CN201920348586.9有效
发明人：司成双;柳明月;潘众喜;迟金云;张玉敏;张小菊;刘文华;王秋萍;成博;于晓光;马东杰;高淑芹;齐健;赵苏丹;郑新;刘冬银;王宏伟;王晓玲;鲍彩云;常新军;翁志洁;王海龙;李超;宋颖;韩盈 -专利权人：秦皇岛市中医医院
申请日： 2019-03-19 - 公布日： 2019-12-24 - 主分类号： A61B50/22 文献下载
摘要：本实用新型涉及支架技术领域，尤其公开了手术用手动器械支架，包括承重板，所述承重板顶部中间位置转动连接有转轴，所述转轴侧壁固定有多个连接杆，所述连接杆另一端固定有方形架，所述转轴侧壁固定有托盘，所述方形架正面固定有多个卡块，所述卡块正面沿水平方向等距离设有多个卡槽，所述方形架侧壁自上而下等距离固定有多个刀盒，所述方形架侧壁固定有多个带扣，所述方形架侧壁设有多个卡扣组。本实用新型中，通过卡块和刀盒等结构的设置，可以对多种手术器械进行分类固定，让医生可以更加方便的拿取常用的手术器械，提高手术效率，本装置结构简单，设计合理，可以随意移动，制作成本低。
方形架侧壁卡块本实用新型手术器械转轴侧壁承重板连接杆刀盒顶部中间位置支架技术领域等距离固定托盘手动器械手术效率正面固定转动连接装置结构卡扣组手术用带扣卡槽拿取支架转轴分类移动医生制作

[发明专利]乙酰苄胺哌嗪类衍生物及其作为脑神经保护剂的应用-CN201410482745.6有效
发明人：李建其;翁志洁;崔宁;解鹏;马潇 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2014-09-19 - 公布日： 2018-04-24 - 主分类号： C07D231/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种乙酰苄胺哌嗪类衍生物及其作为脑神经保护剂的应用，药理实验表明，本发明化合物不仅在体外表现出明显的对抗谷氨酸诱发的神经元兴奋毒性的作用，小鼠体内有显著耐缺氧活性，herg试验亦表明本发明化合物不具有心脏毒性风险。因此，本发明化合物具有活性高、副作用小、成药性好的优点，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，且不具有心脏毒性风险。所述乙酰苄胺哌嗪类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐。
乙酰苄胺哌嗪类衍生物及其作为脑神经保护应用

[发明专利]苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用-CN201210307548.1有效
发明人：李建其;王文雅;周斌;解鹏;杜振新;卢秀莲;翁志洁;张庆伟;黄道伟 -专利权人：辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2012-08-24 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：
吡啶氮杂卓类化合物及其作为肿瘤药物应用

[发明专利]2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺的制备方法-CN201310626125.0有效
发明人：李建其;翁志洁;王敬宇;邴绍昌;孙媛媛 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2013-11-28 - 公布日： 2014-02-19 - 主分类号： C07C217/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，在Zn(BH₄)₂存在下，加入2-（7-甲氧基-1-萘基）乙酰胺（式III化合物），还原反应，然后从反应产物中收集2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺（式II化合物）；本发明仅需一步反应，反应路线短，反应收率接近100%，成本较低，无需特殊反应设备，无需监控重金属残留，生产过程中无安全性隐患，适合于工业化生产。反应式如下：
甲氧基萘基乙胺制备方法

[发明专利]嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用-CN201210218159.1有效
发明人：李建其;王文雅;周斌;解鹏;杜振新;卢秀莲;翁志洁;张庆伟;黄道伟 -专利权人：辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2012-06-28 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：
嘧啶氮杂卓类化合物及其作为肿瘤药物应用

[发明专利]1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用-CN200810043821.8有效
发明人：李建其;吕娜;金华;翁志洁;郑永勇 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2008-10-07 - 公布日： 2010-05-26 - 主分类号： C07D295/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用。本发明所衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛可能作用更强、适应症更广、起效更快、神经毒副反应更小；比专利ZL 02111934.1中公开的芳烷醇哌嗪类化合物及专利ZL200510030354.1中公开的光学异构体抗抑郁作用强、毒性低、生物利用度高、半衰期长、成药性更好。该1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：
丁基羟基芳烷哌嗪衍生物作为抑郁应用

[发明专利]N－(4－氟苯基)－N－(2－羧基－4－氯苯基)甘氨酸的制备方法-CN200810200265.0有效
发明人：李建其;叶雪雁;黄丽瑛;翁志洁 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2008-09-23 - 公布日： 2009-02-11 - 主分类号： C07C229/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种N－(4－氟苯基)－N－(2－羧基－4－氯苯基)甘氨酸的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以2，5－二氯苯甲酸和N－(4－氟苯基)甘氨酸为原料，在催化量的混合铜的催化下的反应；所述混合铜为单质铜和Cu₂O、单质铜和CuI或单质铜和CuBr中的一种。本发明的方法，直接以N－(4－氟苯基)甘氨酸为原料，反应时间短，收率高，纯度较好，所使用的原料，试剂廉价易得，成本低，收率较高，同时反应时间短。
苯基羧基氯苯甘氨酸制备方法

[发明专利]舍吲哚合成方法-CN200810200267.X无效
发明人：李建其;叶雪雁;黄丽瑛;翁志洁 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2008-09-23 - 公布日： 2009-02-11 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种舍吲哚合成方法，包括如下步骤：将1－[2－[4－[5－氯－1－(4－氟苯基)－1H－吲哚－3－基]－5，6－二氢哌啶－1(2H)－基]－2－咪唑啉酮(IA)或其盐、或者5－氯－1－(4－氟苯基)－3－(1，2，3，6－四氢吡啶－4－基)吲哚(IB)或其盐，与硼氢化试剂/R¹COOH反应，生成甲硼烷中间体(II)，然后加入酸，再加入碱，获得舍吲哚(III)，本发明转化率高，反应时间短，反应条件易控制，产品纯度好，无去氯副产物，原料易得，成本较低，操作简便，位置选择性好，环境友好，得到产物纯度较高，可用于工业化生产。反应式如上式。
吲哚合成方法

[发明专利]烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐及其应用-CN200510030354.1无效
发明人：李建其;翁志洁;董文心;黄丽瑛;金华;张绍静;顾丰华 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2005-10-10 - 公布日： 2007-04-18 - 主分类号： C07D295/084 文献下载
摘要：本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。结构通式如上。
烷醇哌嗪衍生物光学异构体及其应用

[发明专利]芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用-CN02111614.8有效
发明人：李建其;黄丽瑛;闵阳;翁志洁;张椿年 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2002-05-08 - 公布日： 2002-11-27 - 主分类号： C07D295/108 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用。本发明的化合物芳烷甲酰烷基哌嗪类衍生物对抗缺血性脑卒中,尤其可作为缺血性脑梗塞急性期治疗剂及对缺血性脑卒中后的脑神经具有保护作用。本发明可用于制备缺血性局灶性脑梗塞急性期治疗剂和缺血性脑卒中后脑神经保护剂。本发明在动物试验中显示出对动物全脑缺血和局灶性脑缺血的预防和治疗作用,比目前使用于缺血性脑梗塞急性期治疗和脑卒中后脑神经保护的同类药物的综合效果要好得多。本发明人还发现,本发明的毒性较低,对中枢神经系统的副作用较小。所述及的芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物为具有如右上结构通式化合物的游离碱或盐。
芳烷甲酰烷基衍生物及其作为脑神经保护应用

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