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- [发明专利]一种普卡那肽的制备方法-CN202111149874.X在审
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陶志强;尹传龙
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深圳翰宇药业股份有限公司
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2021-09-29
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2023-03-31
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C07K7/08
- 本发明公开多肽药物制备领域的一种普卡那肽的制备方法，包括，以2‑CTC树脂作为固相载体，偶联4‑羟基苄醇和Fmoc‑Leu‑OH，得到Fmoc‑Leu‑4‑羟基苄醇‑2‑CTC树脂；以Fmoc‑Leu‑4‑羟基苄醇‑2‑CTC树脂作为固相载体，通过Fmoc固相合成法依序偶联Fmoc‑Cys(Acm)‑OH及8肽片段B，脱Fmoc保护后，得到10肽片段C；6肽片段A和10肽片段C偶联，得到肽片段D；肽片段D经裂解、两步氧化，得到普卡那肽粗肽。本发明采用固液结合的方法，巧妙地利用了Wang树脂及2‑CTC树脂酸敏感差异，制备Fmoc‑Leu‑Linker‑2‑CTC树脂作为固相载体，从而容易获得C端保护的10肽片段C。同时避免了现有技术采用液相合成片段C时脱Fmoc保护试剂哌啶、三乙胺或脱Fmoc保护副产物芴烯难以除去的问题，避免了其残留对后续造成的副反应，有利于提高粗肽纯度和收率。
- 一种制备方法
- [发明专利]一种阿巴帕肽的合成方法-CN202111152018.X在审
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王海林;汪伟;陶志强
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深圳翰宇药业股份有限公司
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2021-09-29
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2023-03-31
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C07K14/635
- 本发明公开多肽药物制备技术领域的一种阿巴帕肽的合成方法，包括：步骤1：按照阿巴帕肽主链从C端到N端的氨基酸顺序，通过固相合成法依序偶联保护氨基酸，得到C端1#～33#氨基酸的肽树脂；步骤2：通过固相合成法，采用避免氨基甲酸酯酰化副反应的偶联条件，偶联N端1#Ala，得到阿巴帕肽肽树脂；步骤3：裂解所述阿巴帕肽肽树脂，获得阿巴帕肽粗肽；步骤2中所采用的避免氨基甲酸酯酰化副反应的偶联条件为：(1)以α‑氨基被双保护基保护的Ala作为反应底料；和/或(2)以磷酸型缩合试剂和有机碱的组合物作为缩合体系。本发明从氨基甲酸酯酰化副反应机理的思路去进行工艺优化，有效减少加Ala杂质，由优化前的粗肽中含量1.03％优化至0.05％。
- 一种阿巴帕肽合成方法
- [发明专利]一种地加瑞克的固相合成方法-CN201911198324.X有效
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陶志强;尹传龙;陶安进;余品香
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深圳翰宇药业股份有限公司
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2019-11-29
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2023-02-28
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C07K7/23
- 本发明公开了一种地加瑞克的固相合成方法，包括以下步骤：1)肽树脂的偶联：按照Fmoc固相合成方法，逐个偶联氨基酸Fmoc‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Lys(Boc,iPr)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑D‑4Aph(Cbm)‑OH、Fmoc‑4Aph(Hmb,Hor)‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑D‑3Pal‑OH、Fmoc‑D‑4Cpa‑OH以及Fmoc‑D‑2Nal‑OH至固相载体上；2)肽树脂N端乙酰化；3)肽树脂裂解后获得地加瑞克粗肽。本发明用Fmoc‑4Aph(Hmb,Hor)‑OH替代Fmoc‑4Aph(Hor)‑OH为原料依序进行偶联，从而降低异构化杂质的产生，将粗肽中异构化杂质降低至0.01％(也可能没有，为噪音)，从而减少了纯化难度，提高了纯化收率。
- 种地加瑞克相合成方
- [发明专利]一种制备特立帕肽的方法-CN201810671869.7有效
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汪伟;宓鹏程;陶安进;袁建成
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深圳翰宇药业股份有限公司
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2018-06-26
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2023-01-17
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C07K14/635
- 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种制备特立帕肽的方法。本发明所述制备特立帕肽的方法采用片段缩合制备特立帕肽。首先分别合成特立帕肽第1‑16位肽序列(片段A)和第17‑34位肽序列(片段B)，然后，将两个片段偶联得到特立帕肽粗肽，纯化获得特立帕肽。本发明中的片段侧链没有保护基，在水中有较好的溶解度，不存在偶联困难的问题，操作简单，生产效率高。得到的特立帕肽产品纯度高，易于纯化。实验表明，本发明得到的特立帕肽的粗肽纯度可得到80％，总收率能达到45％。经过简单的纯化精肽纯度可达到99.92％，单个最大杂质0.05％。与现有技术相比，本发明具有产品质量高、成本低、适合工业化生产等特点。
- 一种制备特立帕肽方法
- [发明专利]一种ZP-1609的合成方法-CN201910573701.7有效
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熊战魁;陈友金;宓鹏程;陶安进;袁建成
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深圳翰宇药业股份有限公司
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2019-06-28
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2022-08-05
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C07K5/062
- 本发明公开了一种ZP‑1609的合成方法，包括以下步骤：1)将4‑氨基L‑脯氨酸叔丁酯选择性的与苯甲酸N‑羟基琥珀酰亚胺酯反应至完全，得到中间产物；2)将1)所得中间产物通过DCC/HOBT液相酰胺缩合方法链接Boc‑Gly‑OH，得到中间产物；3)将2)所得中间产物用盐酸水解脱除甘氨酸的保护基‑Boc和脯氨酸羧基的保护基‑tBu，并进一步盐酸酸化得到ZP‑1609。本发明采用初始原料为氨基端裸露的4‑氨基L‑脯氨酸叔丁酯，选择性的与酰胺化试剂反应，缩短了合成的步骤，该工艺操作简单，后处理方便，不需要再进行N端保护；保护基‑Boc和‑tBu均在酸性下不稳定，可通过盐酸一步脱去并酸化，减少了保护基反复脱除的步骤，减少了此前工艺中用碱脱除保护基后再进行盐酸酸化的步骤，操作简单，收率高。
- 一种zp1609合成方法
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