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- [发明专利]一种爱啡肽的制备方法-CN201310676431.5在审
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肖庆;刘建;马亚平;袁建成
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深圳翰宇药业股份有限公司
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2013-12-11
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2015-06-17
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C07K7/06
- 本发明涉及多肽药物制备领域，尤其涉及一种爱啡肽的制备方法。该方法包括：合成Fmoc-Cys（x）-Rink amide Resin；按照爱啡肽的肽序，采用固相合成法在Fmoc-Cys（x）-Resin依次偶联-Pro、-Trp、-Asp、-Gly、-Har、-Mpr制得爱啡肽线性树脂，经裂解制得线性爱啡肽；取线性爱啡肽，经氧化制得爱啡肽粗品，经纯化，即得。通过低温反应使单杂含量在低于0.15%。通过液相氧化，调整pH值为7.2～7.5，既可保证氧化速率又可降低爱啡肽产品在氧化液中的溶解度，避免因大量溶解而产生的回收困难的问题。以该方法制备爱啡肽纯度＞99%，其中，单杂含量＜0.15%。
- 一种爱啡肽制备方法
- [发明专利]一种替度鲁肽的制备方法-CN201310369843.4在审
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张文治;潘俊锋;马亚平;袁建成
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深圳翰宇药业股份有限公司
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2013-08-22
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2015-03-18
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C07K14/605
- 本发明属于药物化学领域，尤其涉及一种替度鲁肽的制备方法。本发明所述制备方法分别固相合成替度鲁肽序列4-33位肽树脂片段和替度鲁肽序列1-3位肽树脂片段，然后以合适的树脂为载体，将替度鲁肽序列4-33位肽树脂片段与替度鲁肽序列1-3位肽树脂片段偶联，得到替度鲁肽树脂，最后裂解得到替度鲁肽粗肽，纯化得到替度鲁肽纯品。本发明所述制备方法，可以有效避免3-4位的Asp-Gly结构所带来的降解等副反应，同时也可以降低His1消旋，从而有效提高粗肽纯度，提高纯化收率。与现有技术相比，本发明所述制备方法最终制备得到替度鲁肽产品纯度高，副产物少，产品收率高，利于替度鲁肽的大规模生产。
- 一种替度鲁肽制备方法
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