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[发明专利]包含抗TROP-2抗体的抗体药物偶联物-CN202180046682.8在审
发明人：朱同;A·B·卡萨诺夫;李辉;郭茂君;李海泓;许传营;何峰;周清 -专利权人：联宁（苏州）生物制药有限公司;上海诗健生物科技有限公司
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本公开涉及包含抗Trop‑2抗体的抗体药物偶联物(ADC)。本文提供包含此ADC的组合物，以及其制造和使用的方法。
包含 trop 抗体药物偶联物

[发明专利]带有伊喜替康和C-lock定点偶联基团的抗体偶联中间体、偶联方法及抗体偶联药物-CN202310030071.5在审
发明人：许喆;王威威;陈雨;周苏清;莫永琪;黄萍;裴良良;张晓楠;李海泓;叶正义 -专利权人：联宁（苏州）生物制药有限公司
申请日： 2023-01-09 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种带有伊喜替康和C‑lock定点偶联基团的抗体偶联中间体、偶联方法及抗体偶联药物，其中的抗体偶联药物中间体化学结构通式为：该抗体偶联药物中间体用伊喜替康Exatecan作为细胞毒素，通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团(C‑lock)将伊喜替康定点偶联到抗体上，从而有效提高ADC药物的均一性和稳定性，进而显著提高抗体对肿瘤细胞的灭杀效果。
带有伊喜替康 lock 定点基团抗体中间体方法药物

[发明专利]修饰的氨基酸及其在ADC中的应用-CN202110303888.6有效
发明人：郭茂君;李辉;李海泓;许喆;王威威;赵磊;刘海东;戚文科 -专利权人：联宁(苏州)生物制药有限公司
申请日： 2021-03-22 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明涉及修饰的氨基酸及其在ADC中的应用。本发明的修饰的氨基酸为R1‑L1‑N(R2)‑R3所示的磷酰胆碱基团修饰的氨基酸，其中，R1、L1、N、R2和R3如文中所定义。本发明还提供含有所述修饰的氨基酸的肽。用这类修饰的氨基酸或修饰的肽制得的ADC具有明显提高的溶解度。
修饰氨基酸及其 adc 中的应用

[实用新型]一种双余度伺服驱动机构-CN202222867936.7有效
发明人： 李海泓;王乐;刘振永;徐永超 -专利权人：中国空空导弹研究院
申请日： 2022-10-28 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： H02K7/116 文献下载
摘要：一种涉及伺服驱动技术领域的双余度伺服驱动机构，包含底座和罩盖，罩盖内腔设有减速机单元，底座一侧安装有驱动输出单元，底座另一侧设有孔腔，孔腔内设有差速器，孔腔的顶端口对应连接有安装盖；安装盖的外盖面安装有两个电动机，电动机的转轴固定有第一锥齿轮，差速器包含行星筒架、设于行星筒架内且同轴对应的两个锥齿轮短轴，以及两个与行星筒架同轴向的锥齿轮长轴，锥齿轮长轴靠近撑板的轴身同轴固定有与相应第一锥齿轮啮合的第二锥齿轮，行星筒架的一端外壁同轴固定有第一直齿轮，第一直齿轮通过减速机单元与驱动输出单元传动连接；该伺服驱动机构通过增加伺服驱动机构余度，提高了驱动可靠性。
一种双余度伺服驱动机构

[实用新型]一种十字型大扭矩加载装置-CN202222348270.4有效
发明人：王乐;聂庆峰;顾永辉;李海泓;李智;李巧全 -专利权人：中国空空导弹研究院
申请日： 2022-09-02 - 公布日： 2023-02-10 - 主分类号： G01N3/02 文献下载
摘要：一种十字型大扭矩加载装置，包含底座、输出轴和一字键簧组件，所述底座的中部设为圆环，圆环的外缘面匀设四个安装板，安装板的末端设有两插孔，圆环的内孔与输出轴的尾端对应插接，且输出轴的尾端面设有与测试平台连接的插槽；所述输出轴的头端设有定位块，定位块的四个侧面与四个安装板一一对应，且每个侧面均设有U形夹块，U形夹块与定位块的对应侧面之间构成安装孔；所述一字键簧组件由两键簧组成，两键簧相邻的弹簧杆之间通过连接块连接，键簧组件两端弹簧杆的头端分别固定位于安装孔和安装板的插孔内，且定位块的每个侧面与对应安装板之间均设有两组一字键簧组件，且本扭矩加载装置既能够满足小型化，又能够进行大扭矩试验。
一种字型扭矩加载装置

[发明专利]一种舵机扭矩测试平台-CN202211077311.9在审
发明人：王乐;李海泓;徐琳;李智;陈森;陶小亮;刘保府 -专利权人：中国空空导弹研究院
申请日： 2022-09-02 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： B64F5/60 文献下载
摘要：一种舵机扭矩测试平台，包含安装座、测试座、插头、扇形齿轮、从动齿轮、角位移传感器、连接方轴、驱动机构和琴簧式扭矩加载装置，所述舵机的驱动端与插头对应连接，插头转动位于测试座内；所述插头的外缘面设有扇形齿轮，扇形齿轮与从动齿轮对应啮合，从动齿轮对应固定套设在角位移传感器的输入轴上；所述插头与连接方轴传动插接，连接方轴的轴身设有驱动机构；所述连接方轴的尾端与琴簧式扭矩加载装置的输出轴对应传动插接，输出轴设有插孔，且插孔的末端设有感应开关，琴簧式扭矩加载装置的底座与测试座对应固定连接；利用本测试平台进行舵机扭矩实验的成本低，且本测试平台的扭矩加载装置便于更换。
一种舵机扭矩测试平台

[发明专利]一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法-CN202211086633.X在审
发明人：孔令配;夏德银;陈远航;严红波;金陈鹏;闫倩倩;李海泓 -专利权人：联宁（苏州）生物制药有限公司
申请日： 2022-09-06 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法。该合成方法包括：以化合物VC‑PAB和MC‑OSu制备MC‑VC‑PAB；以化合物MC‑VC‑PAB和DNPC、DIPEA，制备MC‑VC‑PAB‑PNP；以化合物PNU‑TBS和TBAF，制备PNU‑159682；以PNU‑159682与DNPC，三乙胺，N，N′‑二甲基乙二胺制备PNU‑DMEA。在氮气保护下，以PNU‑DMEA和MC‑VC‑PAB‑PNP，值得所述化合物SET0568。本发明的合成方法易于放大，便于商业化生产。
一种抗体药物连接 set0568 合成方法

[发明专利]一种抗体偶联药物中间体及含有其的抗体偶联药物-CN202210929696.0在审
发明人：陈雨;王威威;莫永琪;宋壮壮;钱水蓉;许喆;李海泓 -专利权人：联宁（苏州）生物制药有限公司
申请日： 2022-08-03 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗体偶联药物中间体及含有其的抗体偶联药物。该抗体偶联药物中间体具有如式(I)所示的抗体偶联药物中间体或其药学上可接受的盐：D‑La‑Lb‑M (I)；其中，D为糖皮质激素受体激动剂基团或大环内酯类免疫抑制剂基团；La为增加药物反应活性和亲水性的自裂解基团；Lb为酶催化裂解基团；M为带有马来酰亚胺结构的基团。本发明还提供了含有上述中间体的抗体偶联药物。本发明的中间体可有效提高药物分子的亲水性，与抗体结合形成抗体偶联药物能提高稳定性。
一种抗体药物中间体含有

[发明专利]一种抗体偶联药物-连接子LND1042的合成方法-CN202210559866.0在审
发明人：孔令配;夏德银;张倩倩;李海泓 -专利权人：联宁（苏州）生物制药有限公司
申请日： 2022-05-20 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗体偶联药物‑连接子LND1042的合成方法。该合成方法包括：将化合物VC‑PAB和MPB‑OSu在第一溶剂中搅拌，加入DIPEA，反应得到MPB‑VC‑PAB；将MPB‑VC‑PAB在第一溶剂中搅拌，加入DNPC和DIPEA反应得到MPB‑VC‑PAB‑PNP；将PNU‑TBS溶于第二溶剂中，加入TBAF，反应得到PNU‑159682；将PNU‑159682溶于第三溶剂，加入DNPC、三乙胺、N，N′‑二甲基乙二胺，0‑5℃反应1h‑2h，得到PNU‑DMAE；将MPB‑VC‑PAB‑PNP和PNU‑DMAE溶于第一溶剂中，冰浴降温0‑5℃搅拌5‑10min，加入DIPEA，升温20‑25℃反应2‑3h，得到MPB‑VC‑PAB‑DMAE‑PNU159682。
一种抗体药物连接 lnd1042 合成方法

[发明专利]一种抗体偶联药物中间体SET0526的合成方法-CN202210358157.6在审
发明人：孔令配;夏德银;闫倩倩;严红波;金陈鹏;尹康东;李海泓 -专利权人：联宁（苏州）生物制药有限公司
申请日： 2022-04-06 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗体偶联药物中间体SET0526的合成方法。该合成方法包括：以化合物MA‑PEG4‑C2H4COOH、HATU、VC‑PAB和DIPEA，制备MA‑PEG4‑VC‑PAB；以MA‑PEG4‑VC‑PAB、DNPC和DIPEA制备MA‑PEG4‑VC‑PAB‑PNP；以PNU‑TBS、TBAF和高碘酸钠，制备PNU‑Acid；以PNU‑Acid、HOAt、PrBrOP、EDA‑Fmoc和DIPEA，制备PNU‑EDA‑Fmoc；以PNU‑EDA‑Fmoc和DBU制备PNU‑EDA；以MA‑PEG4‑VC‑PAB‑PNP、PNU‑EDA、HOBt、DIPEA制备SET0526。本发明的SET0526的合成方法，产率和转化率高，易于放大，便于商业化生产。
一种抗体药物中间体 set0526 合成方法

[发明专利]一种小型折叠舵面的四通道联动解锁机构-CN201911130789.1有效
发明人：宋伟;秦文甫;李海泓;张玲;佟彤 -专利权人：中国空空导弹研究院
申请日： 2019-11-18 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： F42B15/00 文献下载
摘要：一种小型折叠舵面的四通道联动解锁机构，包括弹体、联动锁环、电磁锁、手动上锁机构；联动锁环转动设置在弹体内，通过锁环导槽与弹体连接；手动上锁机构使联动锁环处于锁定位置，锁定折叠舵面处于折叠状态；电磁锁使联动锁环保持锁定位置；当电磁锁通电工作时，解除对联动锁环的锁定，联动锁环在电磁锁驱动和弹簧作用下转动，解除对折叠舵面的锁定，折叠舵面自动展开，进入控制弹体姿态的工作状态；本发明的四通道联动解锁机构，通过一个联动锁环同时控制四个折叠舵面的锁定和展开，具有结构简单、同步性好的优点；在折叠舵面展开过程中，电磁锁主动驱动联动锁环，具有可靠性高的优点；因此满足了新研发的某小型地地导弹舵面展开控制的要求。
一种小型折叠通道联动解锁机构

[发明专利]一种用于抗体药物偶联物的药物-连接子MC-MMAF的制备方法及其中间体-CN201910178143.4有效
发明人：许喆;李海泓;郭茂君;李辉 -专利权人：联宁（苏州）生物制药有限公司
申请日： 2019-03-08 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07D207/452 文献下载
摘要：本发明提供一种用于抗体偶联药物的药物‑连接子MC‑MMAF的制备方法及其中间体。本发明的制备方法提高了N端的反应活性，从而有效的控制了消旋反应的发生；不直接使用毒素MMAF，而采用毒性较低的片段肽，降低了大量生产时的操作难度；无需反相制备，操作简便。
一种用于抗体药物偶联物连接 mc mmaf 制备方法及其中间体

[发明专利]基于溴甲基吡嗪的药物偶联物及ADC-CN202110466799.3在审
发明人：郭茂君;李辉;李海泓;郑兴旺;贾忠全;王威威;张扬;许喆 -专利权人：联宁(苏州)生物制药有限公司
申请日： 2021-04-28 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供基于溴甲基吡嗪的药物偶联物及ADC。本发明的药物偶联物的结构式如式I所示：R1‑L1‑L2‑R2‑D，式中，R1、L1、L2、R2和D如文中所述。本发明的药物偶联物可用与抗体连接，制备抗体药物偶联物。
基于甲基药物偶联物 adc

[发明专利]喜树碱类化合物、其抗体药物偶联物及其应用-CN202110420028.0在审
发明人：郭茂君;李辉;李海泓;庞彬彬;贾忠全;王威威;许喆 -专利权人：联宁(苏州)生物制药有限公司
申请日： 2021-04-19 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明提供喜树碱类化合物、其抗体药物偶联物及其应用。本发明的喜树碱类化合物具有下式I所示的结构，式中，R1、R2和R3如文中所述。本发明还提供含该式I所示结构的抗体药物偶联物。本发明的式I所示的化合物及抗体药物偶联物具有改善的稳定性和抗肿瘤活性。
喜树碱化合物抗体药物偶联物及其应用

[发明专利]依喜替康类化合物、其抗体药物偶联物及其应用-CN202110485970.5在审
发明人：郭茂君;李辉;李海泓;王威威;赵磊;刘海东;戚文科 -专利权人：联宁(苏州)生物制药有限公司
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供依喜替康类化合物、其抗体药物偶联物及其应用。本发明的依喜替康类化合物具有下式I所示的结构，式中，R1和R2如文中所述。本发明还提供含式I所示结构的抗体药物偶联物。本发明的式I所示的化合物及抗体药物偶联物具有改善的抗肿瘤活性。
依喜替康类化合物抗体药物偶联物及其应用

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