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[发明专利]一种利用连续流管式反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法-CN202310746054.1在审
发明人：赵瑞强;许刘华;孔德立;白哲宇;张露;毛文纲 -专利权人：山东京新药业有限公司;上虞京新药业有限公司
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用连续流管式反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体的合成路线如下：#imgabs0#所述瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法包括以下步骤：步骤(1)，将化合物II、化合物III与有机溶剂混合，得到物料溶液1；步骤(2)，将碱性试剂与有机溶剂混合，得到物料溶液2；步骤(3)，将所述物料溶液1和所述物料溶液2泵入所述连续流管式反应器中进行化学反应，制得化合物I，反应温度为‑30～‑80℃，反应时间为60～180s。本发明提供的合成方法具有反应时间短、安全性高、副反应少、产品收率高和产品纯度高等优点，适合工业化生产。
一种利用连续流管反应器合成瑞舒伐中间体方法

[发明专利]一种将异舍曲酮转化为舍曲酮的方法-CN202111263090.X在审
发明人： 许刘华;金宁;陈嘉栋;何建宁;顾晋文;储佳佳 -专利权人：上虞京新药业有限公司;浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07C45/67 文献下载
摘要：本发明提供了一种将异舍曲酮转化为舍曲酮的方法，所述方法包括：将异舍曲酮纯品或异舍曲酮粗品溶于邻二氯苯中，加入催化剂进行反应；用水淬灭反应，水洗，减压除去邻二氯苯；用有机溶剂进行结晶，得到舍曲林。该工艺简单可行，通过多次转化，回收母液中的异舍曲酮的总收率达到80％以上，是回收母液的有效途径。
一种将异舍曲酮转化舍曲酮方法

[发明专利]用于合成抗艾滋病药物增强剂可比司他(cobicistant)的中间体-CN201711326736.8有效
发明人： 许刘华;王育盛;黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹 -专利权人：上海奥博生物医药股份有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2017-12-13 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07C209/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于合成抗艾滋病药物增强剂可比司他的新中间体I，以及该中间体的合成方法和由该中间体合成可比司他的关键中间体(2R,5R)‑1,6‑二苯基‑2,5‑己二胺的方法，由于中间体I的手性可以通过不同的手性原料和还原条件进行控制，因此脱去保护后，可以得到不同手性的1,6‑二苯基‑2,5‑己二胺，其中(2R,5R)‑1,6‑二苯基‑2,5‑己二胺为合成可比司他的关键中间体。该方法具有原料易得，路线短，操作简单，成本低等优点。
用于合成艾滋病药物增强可比 cobicistant 中间体

[发明专利]一种苯并呋喃-3-羧酸的制备方法-CN201611223263.4有效
发明人： 许刘华;王育盛;邓招;黄鲁宁;陈茜;陶安平;顾虹 -专利权人：上海奥博生物医药股份有限公司
申请日： 2016-12-27 - 公布日： 2022-01-21 - 主分类号： C07D307/84 文献下载
摘要：本发明涉及一种苯并呋喃‑3‑羧酸的制备方法，该方法以中间体1为原料，在碱性条件下开环，再闭环制备苯并呋喃‑3‑羧酸。该方法特点是反应条件温和，操作简单，收率高，适用于工业化生产。
一种呋喃羧酸制备方法

[发明专利]一种布瓦西坦中间体的制备方法-CN201911364907.5在审
发明人：孟天卓;和波;王胜国;王远越;宋继国;李国智;许刘华;朱志斌 -专利权人：上虞京新药业有限公司;浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2019-12-26 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D207/267 文献下载
摘要：本发明涉及一种布瓦西坦中间体的制备方法，包括以下步骤：1)式3化合物经有机碱拆分得到式4化合物；2)式4化合物发生霍夫曼降解反应得到式5化合物；3)式5化合物发生环合反应生成式2化合物。该方法能够以高收率制得高纯度的式2化合物，且无需使用贵重催化剂，同时步骤1)拆分剩余的另一构型化合物可循环利用，提高了原子经济性。
一种布瓦西坦中间体制备方法

[发明专利]一种丙谷二肽除盐工艺系统-CN201810357780.3在审
发明人：黄科学;祝俊;赵士魁;李斌;许刘华;楚志强 -专利权人：江苏诚信药业有限公司
申请日： 2018-04-20 - 公布日： 2018-07-27 - 主分类号： C02F1/44 文献下载
摘要：本发明涉及一种丙谷除盐工艺系统，包括膜组件1、膜单元2、集水管3；所述膜单元2包括框架4、清洁机构5、膜；所述膜单元2有多组，且为纵向平行排列，在所述膜组件1的上方，且与该膜组件1垂直连接。本发明适用于化工废水处理工艺。
膜单元膜组件工艺系统除盐化工废水处理纵向平行排列丙谷二肽垂直连接清洁机构集水管

[发明专利]一种吡喹酮的新工艺方法-CN201810357800.7在审
发明人：华俊国;刘双喜;祝俊;黄科学;李勇成;李斌;赵士魁;许刘华;燕智岳 -专利权人：江苏诚信药业有限公司
申请日： 2018-04-20 - 公布日： 2018-07-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：一种吡喹酮的新工艺方法，包括如下步骤：1）在反应容器中依次加入吡喹酮粗品，再加入丙酮水混合溶剂；2）搅拌下升温至完全溶解，加入活性炭，保温脱色30分钟；3）保温结束，压滤，滤液抽至析晶釜中，在30‑35℃再加入水、液碱，保温搅拌2小时，然后冷却至20‑25℃，保温搅拌1.0小时，10‑15℃搅拌1.0小时；4）冷却至温度0‑5℃，保温析晶2.0小时；5）离心，用冰丙酮混合溶剂漂洗，得到吡喹酮湿品。本发明工艺适用于吡喹酮制备过程中去除及控制RRT0.76杂质。
吡喹酮保温搅拌新工艺析晶保温冷却水混合溶剂活性炭保温脱色混合溶剂完全溶解制备过程漂洗冰丙酮丙酮粗品去除湿品压滤液碱

[发明专利]一种制备杜鹃花酸的方法-CN201611223328.5在审
发明人：朱未;许刘华;董明倩;黄鲁宁;陈茜;陶安平;顾虹 -专利权人：上海科胜药物研发有限公司
申请日： 2016-12-27 - 公布日： 2018-07-03 - 主分类号： C07C51/38 文献下载
摘要：本方法涉及一种制备杜鹃花酸的方法，提出了新的合成和纯化工艺，收率高，分离纯化简单，有很高的经济效益，适宜工业生产。
杜鹃花制备分离纯化收率合成

[实用新型]一种香气富集系统-CN201721027385.6有效
发明人：李斌;祝俊;黄科学;吴锋;许刘华;严明 -专利权人：江苏诚信药业有限公司
申请日： 2017-08-17 - 公布日： 2018-03-16 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种香气富集系统，包括反应器（1）、活塞装置（4）、反应器盖（5），该活塞装置（4）置于所述反应器（1）中，将该反应器（1）分为上腔（2）、下腔（3）；还包括进料管（7），进料管（7）穿过所述反应器盖（5）与所述反应器（1）连通；还包括上集气管（8）、下集气管（9），该上集气管（8）与所述上腔（2）相连通，该下集气管（9）与所述下腔（3）相连通；所述的活塞装置（4）包括活塞柄（6）、皿状体，该皿状体的底面上设有孔（10），该活塞柄（6）与所述皿状体的中心固定连接，该活塞柄（6）穿过所述反应器盖（5）。本实用新型适用于化学实验场所。
一种香气富集系统

[实用新型]一种液封装置-CN201720815778.7有效
发明人： 许刘华;黄鲁宁;安建国;陈茜;顾虹 -专利权人：上海科胜药物研发有限公司
申请日： 2017-07-07 - 公布日： 2018-02-06 - 主分类号： F16K13/10 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种液封装置，用于密封反应器，包括盛液瓶，用于盛装密封液，其由上之下包括广口部和窄口部，所述盛液瓶与大气连通；磨口，可装设在所述反应器的开口处；连接管，一端与所述磨口连接；防倒吸球管，包括由上至下的入口段、缓冲段以及颈缩段，所述入口段与所述连接管的另一端连接，所述颈缩段延伸至所述盛液瓶的窄口部的底部，所述颈缩段的径向尺寸略小于所述窄口部的最大径向尺寸；所述缓冲段的径向尺寸大于所述入口段以及所述颈缩段。所述盛液瓶为一球形瓶，所述球形瓶的底部形成一个顶点朝向的类圆锥形结构。实现反应器内外压力不一致的情况下的自动排压和回压，同时又可以保证正常压力下的密封。
一种装置

[发明专利]一种制备β‑甘油磷酸钠的方法-CN201610167277.2有效
发明人： 许刘华;王峰峰 -专利权人：江苏诚信药业有限公司
申请日： 2016-03-23 - 公布日： 2018-01-16 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明提供一种制备β‑甘油磷酸钠的方法，包括如下步骤a)酯化、环合将甘油和无机磷酸盐混合物升温至120～150℃反应120～168小时；b)水解加入适量的水和30%的氢氧化钠溶液，反应液升温反应8～20小时，取样检测溶液的无机磷含量，根据检测的无机磷含量加入适量的氧化镁，搅拌3～5小时，过滤；c)析晶滤液降温至20～30℃滴加乙醇，再降温至0～5℃析晶12～28小时，过滤，固体用乙醇洗涤，得到粗品；d)精制将上面得到的粗品用水溶解，在20～30℃滴加乙醇或甲醇，再降温至0～5℃，析晶12～28小时，过滤，洗涤得到一次精制湿品。
一种制备甘油磷酸钠方法

[实用新型]一种改进型酶反应流量系统-CN201720823786.6有效
发明人：黄科学;祝俊;许刘华;张琪;吴锋;任世阔;严明 -专利权人：江苏诚信药业有限公司
申请日： 2017-07-10 - 公布日： 2018-01-09 - 主分类号： G01F15/18 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种改进型酶反应流量系统，进料管（1）、出料管（2）、支架系统；该支架系统包括支架面（8）、支架脚（6），所述支架面（8）为矩形，其中较短的两个对称部分设有活动面（9）、内衬面（10），该活动面（9）向外拉开延伸，所述内衬面（10）露出，反之，活动面（9）向内闭合，所述内衬面（10）置于所述活动面（9）的内部；所述支架面（8）的较长的两个对称部分的内侧边设有棱（11），该棱（11）底面为弧面，该棱（11）为多个，均匀相邻排列；所述支架管（5）与所述进料管（1）、出料管（2）之间分别设有蛇形管（3）、上接头（4），该上接头（4）与所述蛇形管（3）机械连接，该上接头（4）分别与所述进料管（1）、出料管（2）机械连接。本实用新型适用于生产、实验场所。
一种改进型反应流量系统

[发明专利]一种连续酶催化合成丙谷二肽的制备方法及工艺系统-CN201710704154.2在审
发明人：李斌;祝博;黄科学;吴锋;楚志强;许刘华;严明 -专利权人：江苏诚信药业有限公司
申请日： 2017-08-17 - 公布日： 2017-10-20 - 主分类号： C12M1/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种连续酶催化合成丙谷二肽的工艺系统，自上游至下游包括反应器（1）、贮罐（4）、纳滤机构（5）、结晶釜（6）；所述反应器（1）的内部设有陶瓷膜装置（2），该反应器（1）的内壁上设有定位块（3），该陶瓷膜装置（2）放置于所述定位块（3）上，且该陶瓷膜装置（2）的外侧壁与所述反应器（1）的内壁相适配；该陶瓷膜装置（2）的中间设有钩环（7）。本发明适用于连续酶催化反应工艺中。
一种连续催化合成二肽制备方法工艺系统

[发明专利]一种改进型酶反应流量系统-CN201710554511.1在审
发明人：黄科学;祝俊;许刘华;张琪;吴锋;任世阔;严明 -专利权人：江苏诚信药业有限公司
申请日： 2017-07-10 - 公布日： 2017-09-22 - 主分类号： G01F15/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种改进型酶反应流量系统，进料管（1）、出料管（2）、支架系统；该支架系统包括支架面（8）、支架脚（6），所述支架面（8）为矩形，其中较短的两个对称部分设有活动面（9）、内衬面（10），该活动面（9）向外拉开延伸，所述内衬面（10）露出，反之，活动面（9）向内闭合，所述内衬面（10）置于所述活动面（9）的内部；所述支架面（8）的较长的两个对称部分的内侧边设有棱（11），该棱（11）底面为弧面，该棱（11）为多个，均匀相邻排列；所述支架管（5）与所述进料管（1）、出料管（2）之间分别设有蛇形管（3）、上接头（4），该上接头（4）与所述蛇形管（3）机械连接，该上接头（4）分别与所述进料管（1）、出料管（2）机械连接。本发明适用于生产、实验场所。
一种改进型反应流量系统

[实用新型]制备盐酸乙胺丁醇的工艺系统-CN201720124698.7有效
发明人：刘家生;王子坤;祝俊;许刘华;张琪 -专利权人：江苏诚信药业有限公司
申请日： 2017-02-12 - 公布日： 2017-09-19 - 主分类号： B01J4/00 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种制备盐酸乙胺丁醇的工艺系统，自上游至下游排列包括反应釜（1）、蒸馏釜（2）、溶解釜（3）、压滤设备（4）；还包括回收罐（5），该回收罐（5）位于所述蒸馏釜（2）的下游；还包括收集罐（6），该收集罐（6）位于所述压滤设备（4）的下游；还包括氮气保护装置，该氮气保护装置包括进氮气管（7）、压力报警装置（10），该进氮气管（7）与所述反应釜（1）的顶部管道连接，且与该反应釜（1）的排污管（8）及出料管（9）管道连接，所述压力报警装置（10）分别位于所述进氮气管（7）与所述排污管（8）、出料管（9）之间的连接管道处。本实用新型适用于盐酸乙胺丁醇的工艺制备。
制备盐酸乙胺丁醇工艺系统

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