[发明专利]盐酸巴尼地平合成工艺有效
| 申请号： | 202310024191.4 | 申请日： | 2023-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN116178344B | 公开（公告）日： | 2023-10-20 |
| 发明（设计）人： | 沈洪海;肖学海 | 申请（专利权）人： | 泽田（山东）药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;G16C20/10;G16C20/70;G06F18/2415;G06F18/243;G06F18/25;G06N3/045;G06N3/0464;G06N3/048;G06N3/08;G06T7/00;G06V20/52;G06V20/40;G06V2 |
| 代理公司： | 济南文衡创服知识产权代理事务所(普通合伙) 37323 | 代理人： | 刘真 |
| 地址： | 250000 山东省济南市高新*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 巴尼 地平 合成 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种盐酸巴尼地平合成工艺，其特征在于，包括：S1：分子式为C3H5NO的初始反应体与分子式为C4H4O2的第一反应体反应以得到分子式为C7H9NO3的第一中间体；S2：所述分子式为C7H9NO3的第一中间体与分子式为C7H5NO3的第二反应体和分子式为C5H9NO2的第三反应体反应以得到分子式为C19H19N3O6的第二中间体；S3：所述分子式为C19H19N3O6的第二中间体与NaOH溶液反应以得到分子式为C16H16N2O6的第三中间体；S4：所述分子式为C16H16N2O6的第三中间体与奎尼丁反应以得到分子式为C16H16N2O6的第四中间体，其中，所述第四中间体为所述第三中间体的同分异构体；S5：所述分子式为C16H16N2O6的第四中间体与SOCl2和分子式为C11H15NO的第三反应体反应以得到分子式为C27H30ClN3O6的盐酸巴尼地平粗品；以及S6：从所述盐酸巴尼地平粗品得到盐酸巴尼地平。
2.根据权利要求1所述的盐酸巴尼地平合成工艺，其特征在于，所述步骤S6，包括：S61：对所述盐酸巴尼地平粗品进行乙醇重结晶以得到第二盐酸巴尼地平粗品；S62：将所述第二盐酸巴尼地平粗品和无水乙醇加入反应瓶中，并通过搅拌和升温至回流溶清；S63：在所述回流溶清液中加入活性炭保温搅拌，热过滤，并搅拌降温以析出固体；S64：通过抽滤得到所述固体，并对抽滤得到的固体进行烘干以得到所述盐酸巴尼地平。
3.根据权利要求2所述的盐酸巴尼地平合成工艺，其特征在于，所述步骤S63，包括：S631：获取预定时间段内多个预定时间点的搅拌速度值和温度值，以及，所述预定时间段的所述固体的析出监控视频；S632：从所述析出监控视频提取所述多个预定时间点对应的多个析出监控关键帧；S633：将所述多个预定时间点的搅拌速度值和温度值分别按照时间维度排列为搅拌速度输入向量和温度输入向量后，计算所述搅拌速度输入向量和所述温度输入向量之间的协同关联输入矩阵；S634：将所述协同关联输入矩阵通过相邻层使用互为转置的卷积核的第一卷积神经网络模型以得到协同关联特征矩阵；S635：将所述多个析出监控关键帧通过包含第二卷积神经网络模型和第三卷积神经网络模型的多尺度卷积结构以得到多尺度析出特征向量；S636：计算所述协同关联特征矩阵相对于所述多尺度析出特征向量的转移向量作为分类特征向量；以及S637：将所述分类特征向量通过分类器以得到分类结果，所述分类结果用于表示当前时间点的搅拌速度值应增大或应减小。
4.根据权利要求3所述的盐酸巴尼地平合成工艺，其特征在于，所述步骤S632，包括：以预定采样频率对所述析出监控视频进行采样处理以得到所述多个预定时间点对应的多个析出监控关键帧。
5.根据权利要求4所述的盐酸巴尼地平合成工艺，其特征在于，所述步骤S633，包括：计算所述搅拌速度输入向量的转置向量和所述温度输入向量之间的乘积以得到所述协同关联输入矩阵。
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- 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法，本发明采用中间体化合物(II)，与化合物(III)缩合生成莱博雷生，制备过程中副反应少，总收率可达95％，同时本发明采用三氯氧磷作为酰氯化试剂，制备酰氯中间体化合物(II)，酰氯化试剂的用量少，且副反应少，几乎无其他氯化副产物生成，适合莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
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- 丽贝卡·路易丝·戴维;汉娜·乔伊·爱德华兹;克里斯多夫·弗洛蒙特;威廉·杰克·格雷夫斯;萨利·路易斯·马什;卡尔·莱斯利·诺斯;阿莉恰·斯特拉·奥巴拉;杰克·西蒙·皮特;斯蒂芬·约翰·派森;戴维·菲利普·鲁克;戴维·爱德华·克拉克 - 卡尔维斯塔制药有限公司
- 2022-02-18 - 2023-09-29 - C07D401/12
- 本发明提供式(I)化合物：#imgabs0#包含此类化合物的组合物；此类化合物在药物中的用途；以及用此类化合物治疗患者的方法；其中A、W、V、Z、U、X、Y和B是如本文中所定义。
- 专利分类
