[发明专利]用于MYC抑制的改进化合物在审
| 申请号： | 201980055350.9 | 申请日： | 2019-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN112601741A | 公开（公告）日： | 2021-04-02 |
| 发明（设计）人： | 基姆·D·扬达 | 申请（专利权）人： | 斯克里普斯研究学院 |
| 主分类号： | C07D213/56 | 分类号： | C07D213/56;C07D401/04;C07D417/14 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;韩晓帆 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 myc 抑制 改进 化合物 | ||
【权利要求书】：
1.包含式(I)的化合物
其中：
X是N或CH；
R1是氰基或噻唑基；
R2是2-呋喃基；
R3是p-C6H4-CONH2。
2.权利要求1所述的化合物，其中R1是噻唑基。
3.药物组合物，其包含有效量的式(I)化合物
其中：
X是N或CH；
R1是氰基或噻唑基；
R2是2-呋喃基；
R3是p-C6H4-CONH2。
4.权利要求3所述的药物组合物，其中R1是噻唑基。
5.用于治疗癌症适应症的方法，其包括施用有效量的包含式(I)的组合物
其中：
X是N或CH；
R1是氰基或噻唑基；R2是2-呋喃基；并且
R3是p-C6H4-CONH2。
6.权利要求4所述的方法，其中R1是噻唑基。
7.抑制MYC-MAX二聚化的方法，其包括使MYC与有效量或浓度的权利要求1所述的化合物接触。
8.抑制MYC实现的转录激活的方法，其包括使MYC与有效量或浓度的权利要求1所述的化合物接触。
9.抑制MYC诱导的细胞增殖的方法，其包括使MYC与有效量或浓度的权利要求1所述的化合物接触。
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