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[发明专利]一种硼替佐米制剂的制备方法-CN201810300018.1有效
发明人：孙朝国;冯欣;吴茂;赵小萍;威廉·左;姚全兴;李永胜 -专利权人： 重庆惠源医药有限公司
申请日： 2018-04-04 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种硼替佐米制剂的制备方法，包括以下步骤：a)向配药罐中加入80％以上配方量的注射用水，在40℃以下的温度条件和搅拌条件下加入配方量的甘露醇，搅拌至形成澄清甘露醇溶液后，继续搅拌并加入配方量的硼替佐米至形成澄清溶液，再加入注射用水至配方全量，得到硼替佐米药液；b)将所述硼替佐米药液经除菌过滤和冷冻干燥，得到硼替佐米制剂。本发明提供的制备方法大大简化了操作要求和制备成本，而且，能够明显降低药液和冻干粉制剂的杂质含量，提高产品品质，且所得药液能够在长达8h下保持质量相对稳定，满足长达8h的后续灌装等生产时间，无论是操作可行性方面还是产品品质稳定性方面都更有利于商业化规模生产。
一种硼替佐米制制备方法

[发明专利]一种紫杉烷类化合物及其中间体的制备方法-CN201710066183.0有效
发明人：郭钦园;蔡琴;吴秋强;姚全兴 -专利权人：重庆泰润制药有限公司;重庆惠源医药有限公司
申请日： 2017-02-06 - 公布日： 2019-08-13 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种紫杉烷类化合物及其中间体的制备方法，一种TPI‑287中间体A的制备方法，本发明从原料10‑脱乙酰基巴卡亭III(又称10‑DAB)的起始步骤入手，首先保护了10‑DAB的C‑7位羟基，然后进行选择性氧化反应，得到了TPI‑287中间体A，为后续步骤提供了良好的基础，解决了中间体收率低且纯化困难等问题，本发明提供的制备方法反应步骤较为简单，反应条件可控，反应原料廉价易得，而且具有较高的收率，适合规模化大生产。本发明制备的TPI‑287中间体A作为合成TPI‑287的关键中间体，可进一步用于制备具有抗癌活性的潜在抗癌药物TPI‑287。
一种紫杉化合物及其中间体制备方法

[发明专利]一种二芳基化合物的晶型及其制备方法和应用-CN201710066336.1在审
发明人：郭钦园;蔡琴;吴秋强;姚全兴 -专利权人：重庆泰润制药有限公司;重庆惠源医药有限公司
申请日： 2017-02-06 - 公布日： 2017-06-09 - 主分类号： C07D213/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种二芳基化合物的晶型及其制备方法和应用，本发明提供的具有式(I)结构的二芳基化合物的晶型，使用CuKα辐射，以2θ角度表示的粉末X射线衍射在4.16±0.5，12.53±0.5，16.75±0.5，18.33±0.5，21.00±0.5，21.50±0.5，25.35±0.5有衍射峰；通过实验结果表明，本发明提供的晶型化合物具有很好的稳定性，且具有相对较好的溶解性。
一种芳基化及其制备方法应用