[发明专利]一个新的具有HIV-1蛋白酶抑制活性的拟肽类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种拟肽类化合物或其药用盐，其特征在于，该化合物的结构如式I所示：

2.根据权利要求1所述的拟肽类化合物或其药用盐，其特征在于，该化合物的药用盐，包括与无机酸，或与有机酸形成的盐。

3.根据权利要求1所述的拟肽类化合物或其药用盐，其特征在于，式Ⅰ所示的化合物是从链霉菌4862大米发酵产物中分离提取出的，其中链霉菌(Streptomyces sp.)4862，该菌株于2011年04月18日送交中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心保藏，保藏单位地址：北京市朝阳区北辰西路1号院3号，保藏编号：CGMCC No.4766。

4.权利要求1所述的拟肽类化合物或其药用盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

先取链霉菌4862经大米发酵得到大米发酵产物，将大米发酵产物经10-20L 70-99％乙醇超声提取2-4次、再用5-15L 30-70％乙醇提取2-4次，合并提取液，减压浓缩后得到水混悬液，用乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯部位浸膏；所得浸膏利用正相硅胶色谱柱色谱分离，依次用石油醚、石油醚-丙酮、丙酮、甲醇梯度洗脱，其中石油醚-丙酮馏分为活性组分，然后该活性组分经HPLC半制备纯化，得到式I所示化合物。

5.权利要求1所述的拟肽类化合物或其药用盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：链霉菌4862经大米发酵后得到大米发酵产物，将大米发酵产物经10L 95％乙醇超声提取3次、10L 50％乙醇提取3次，合并提取液，减压浓缩后得到水混悬液，用乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯部位浸膏；所得浸膏利用正相硅胶色谱柱色谱分离，依次用石油醚、石油醚-丙酮9:1、石油醚-丙酮5:1、石油醚-丙酮2:1和石油醚-丙酮1:1、丙酮、甲醇梯度洗脱，其中石油醚-丙酮1:1馏分为活性组分，然后该活性组分经HPLC半制备纯化得到式I所示化合物。

6.权利要求1所述的拟肽类化合物或其药用盐在制备抗艾滋病的药物中的应用。

7.权利要求1所述的拟肽类化合物或其药用盐在制备抗HIV-1蛋白酶活性的药物中的应用。

8.含有权利要求1所述的拟肽类化合物或其药用盐的药物组合物在制备抗艾滋病的药物中的应用。

9.含有权利要求1所述的拟肽类化合物或其药用盐的药物组合物在制备抗HIV-1蛋白酶活性的药物中的应用。

10.含有权利要求1所述的拟肽类化合物或其药用盐的药物组合物。