[发明专利]3R-吲哚甲基-6R-酸性氨基酸修饰的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和应用有效
| 申请号： | 201710363811.1 | 申请日： | 2017-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN108929369B | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;张筱宜;丛林 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/072 | 分类号： | C07K5/072;A61P35/04;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 甲基 酸性 氨基酸 修饰 合成 活性 应用 | ||
1.下式的(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮，
式中AA为L-Asp残基或L-Glu残基。
2.权利要求(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮的制备方法，该方法包括：
(1)D-Boc-Lys(Cbz)与D-Trp-OBzl缩合得D-Boc-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl；
(2)D-Boc-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得D-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl；
(3)D-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl用乙酸乙酯溶解，得到的溶液用含5％的碳酸氢钠水溶液洗涤后，环合生成(3R,6R)-3-(苄氧羰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(1)；
(4)化合物1氢解脱苄氧羰基得到(3R,6R)-3-(氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(2)；
(5)氨基正己酸甲酯与Boc-AA缩合得Boc-AA-氨基正己酸甲酯(3a,b)；
(6)化合物3a,b脱甲酯得到Boc-AA(OMe)-氨基正己酸(4a,b)；
(7)化合物2与化合物4a,b缩合得(3R,6R)-3-(Boc-AA(OMe)-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(5a,b)；
(8)化合物5a,b脱甲酯得到(3R,6R)-3-(Boc-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(6a,b)；
(9)化合物6a,b在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(7a,b)。
3.权利要求1的(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗肺癌转移药物中的应用。
4.权利要求1的(3R,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗S180腹水瘤药物中的应用。
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