[发明专利]一种合成酰胺类化合物的方法有效
| 申请号： | 201710009402.1 | 申请日： | 2017-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN108276233B | 公开（公告）日： | 2020-07-31 |
| 发明（设计）人： | 鲍红丽;钱波;陈绍维;葛亮;冯薇薇 | 申请（专利权）人： | 中国科学院福建物质结构研究所 |
| 主分类号： | C07B43/06 | 分类号： | C07B43/06;C07C231/06;C07C233/05;C07C233/13;C07C233/31;C07C233/65;C07C233/47;C07C233/58;C07J41/00 |
| 代理公司： | 北京元周律知识产权代理有限公司 11540 | 代理人： | 潘欣欣 |
| 地址： | 350002 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 酰胺类 化合物 方法 | ||
【说明书】：
本发明公开了合成如式I所示化合物的方法，其包括如下步骤：化合物II、化合物III和化合物IV通过催化剂反应以生成如式I所示的化合物，其中，所述化合物II选自如式II所示的化合物中的一种，所述化合物III选自如式III‑1和式III‑2所示化合物中的至少一种，所述化合物IV选自如式IV所示的化合物中的一种，R4CN式IV，其中，R3和R4独立地选自烃基、取代烃基、杂芳基和取代杂芳基中的一种。
技术领域
本发明涉及一种合成酰胺类化合物的方法。
背景技术
胺是一类非常重要的有机化合物，是许多生物活性分子中必不可少的组成部分。基于此，氨基片段常在药物开发中被用来设计先导化合物。α-烷基取代胺展现出如抗菌、减肥、消炎、抗病毒、抗癌等出色的生物活性。因此，使得发展α-烷基取代胺的快速合成方法显得至关重要且迫在眉睫。
烯烃的碳胺化反应是一类构建自然界中最普遍的C-C键和C-N键的行之有效的合成策略。即直接将简单的烯烃转化成多种多样的胺，从而受到相当程度的关注。目前已知，Cu，Rh和Ru催化烯烃的氨基-芳基化、氨基-三氟甲基化、氨基-氰基化和氨基-羰基化反应已有成功案例的报道。然而，由于缺乏有效的反应路径和烷基亲电试剂，烯烃的氨基-烷基化反应始终没有实现突破，依然是横亘在烯烃的氨基-碳化反应领域中的一道鸿沟。
羧酸作为廉价、稳定、无毒的化学原料被广泛用于各种转化中。相较于芳基羧酸，α-位无杂原子的普通烷基羧酸在脱羧偶联反应中形成的自由基物种不稳定，所以烷基羧酸作为烷基亲电试剂仍然存在很大挑战。
发明内容
根据本发明的一个方面，提供了一种合成如式I所示的酰胺类化合物的方法，所述方法包括如下步骤：化合物II、化合物III和化合物IV在含有催化剂的反应体系中反应以生成如式I所示的酰胺类化合物，
其中，所述化合物II选自如式II所示的化合物中的一种，所述化合物III选自如式III-1和式III-2所示化合物中的至少一种，所述化合物IV如式IV所示的化合物中的一种，
R4CN式IV，
其中，
R3和R4独立地选自烃基、取代烃基、杂芳基和取代杂芳基中的一种。
在一个优选的实施方式中，所述R3和R4独立地选自C1至C20的烃基、C1至C20的取代烃基、C3至C20的杂芳基(如C6至C20的杂芳基)和C3至C20的取代杂芳基(如C6至C20的取代杂芳基)中的一种。C1至C20的烃基可以进一步为C3至C20的芳基(如C6至C20的芳基)；C1至C20的取代烃基可以进一步为C3至C20的取代芳基(如C6至C20的取代芳基)。
其中，如式II所示的化合物II，可以为环状结构的化合物，也可以为链状结构的化合物，碳碳双键的位置可以在链状结构中，也可以在环状结构中。式II中“*”处与其他基团或者原子连接，例如其可以是碳原子。
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- 2016-05-22 - 2018-10-30 - C07B43/06
- 一种绿色环保的合成酰胺键的方法,是用芳基肼类化合物在O2的氧化下，以Pd(OAc)2为催化剂，PPh3为配体，先形成C‑Pd键，而后CO气体作为羰基源插入到碳钯键之间形成酰基钯物种，胺作为亲核试剂进攻羰基钯后，再进行一次还原消除得到最后的产物酰胺。本发明实现了用肼类化合物通过插羰基的方法，以CO为羰基源，合成酰胺，并且副产物没有过量的氢卤酸等污染物，这样能更好地实现其潜在应用价值。
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