[发明专利]脉络膜新生血管抑制剂或玻璃膜疣抑制剂及其评价或筛选方法在审
| 申请号： | 201680074156.1 | 申请日： | 2016-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN108883096A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 丹羽真一郎;小仓大;水沼秀美;新井洋子;黑濑孝弘;高井良宏;三口阳子;守屋万里代 | 申请（专利权）人： | 林科杰诺米克斯股份有限公司;日本乐敦制药株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/421 | 分类号： | A61K31/421;A61K31/192;A61K31/38;A61K31/404;A61K31/41;A61K31/426;A61K31/436;A61K31/47;A61K45/00;A61P27/02;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 苗堃;金世煜 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗药 视网膜色素上皮细胞 玻璃膜疣 抑制剂 干性 间质 脉络膜新生血管抑制剂 根治 预防和/或治疗剂 脉络膜新生血管 转化 疗法 筛选 | ||
【权利要求书】：
1.一种脉络膜新生血管的预防和/或治疗剂，含有选自由扎托布洛芬、奥沙普嗪、泰普菲酸、氟芬那酸、甲芬那酸、舒林酸、依帕司他、扎鲁司特、氨来呫诺、塞曲司特及它们药学上可容许的盐所组成的群中的至少1种作为有效成分。
2.如权利要求1所述的脉络膜新生血管的预防和/或治疗剂，是口服剂。
3.如权利要求1或2所述的脉络膜新生血管的预防和/或治疗剂，其中，所述脉络膜新生血管在老年性黄斑变性、息肉状脉络膜血管病变(PCV)、或视网膜血管瘤样增生(RAP)中产生。
4.一种玻璃膜疣抑制剂，含有具有视网膜色素上皮细胞的上皮间质转化抑制活性的化合物作为有效成分。
5.如权利要求4所述的玻璃膜疣抑制剂，其中，具有所述上皮间质转化抑制活性的化合物是对所述细胞中的间质系标记或细胞外基质的表达进行抑制的药剂。
6.如权利要求5所述的玻璃膜疣抑制剂，其中，所述间质系标记为选自由Snail、Slug、钙黏蛋白3、基质金属蛋白酶1及基质金属蛋白酶7组成的群中的至少1种；和/或
所述细胞外基质为选自由COL5A3、COL6A3、LAMC2、透明质酸介导运动因子受体及胸腺保育细胞所组成的群中的至少1种。
7.如权利要求4至6中任一项所述的玻璃膜疣抑制剂，其中，具有所述上皮间质转化抑制活性的化合物为非类固醇性抗炎剂、醛糖还原酶抑制剂、白三烯受体拮抗剂、化学介质释放抑制剂和/或血栓素A2受体拮抗剂。
8.如权利要求7所述的玻璃膜疣抑制剂，其中，所述非类固醇性抗炎剂为选自由扎托布洛芬、奥沙普嗪、泰普菲酸、氟芬那酸、甲芬那酸、舒林酸、布洛芬、氟比洛芬及它们药学上可容许的盐所组成的群中的至少1种；
所述醛糖还原酶抑制剂为依帕司他和/或其药学上可容许的盐；
所述白三烯受体拮抗剂为选自由扎鲁司特、孟鲁司特、普仑司特及它们药学上可容许的盐所组成的群中的至少1种；
所述化学介质释放抑制剂为氨来呫诺和/或其药学上可容许的盐；和/或
所述血栓素A2受体拮抗剂为塞曲司特和/或其药学上可容许的盐。
9.一种老年性黄斑变性预防和/或治疗剂，含有丙酸系非类固醇性抗炎剂、氨基芳基羧酸系非类固醇性抗炎剂、芳基乙酸系非类固醇性抗炎剂、醛糖还原酶抑制剂、白三烯受体拮抗剂、化学介质释放抑制剂、或血栓素A2受体拮抗剂作为有效成分；
该醛糖还原酶抑制剂为依帕司他和/或其药学上可容许的盐。
10.如权利要求9所述的老年性黄斑变性预防和/或治疗剂，其中，所述丙酸系非类固醇性抗炎剂为选自由扎托布洛芬、奥沙普嗪、布洛芬、氟比洛芬、泰普菲酸及它们药学上可容许的盐所组成的群中的至少1种；
所述氨基芳基羧酸系非类固醇性抗炎剂为选自由氟芬那酸、甲芬那酸及它们药学上可容许的盐所组成的群中的至少1种；
所述芳基乙酸系非类固醇性抗炎剂为舒林酸和/或其药学上可容许的盐；
所述白三烯受体拮抗剂为选自由扎鲁司特、孟鲁司特、普仑司特及它们药学上可容许的盐所组成的群中的至少1种；和/或
所述化学介质释放抑制剂为氨来呫诺和/或其药学上可容许的盐；
所述血栓素A2受体拮抗剂为塞曲司特和/或其药学上可容许的盐。
11.一种老年性黄斑变性预防和/或治疗剂，是将血管新生抑制剂与权利要求4至8中任一项所述的玻璃膜疣抑制剂组合而成的。
12.一种玻璃膜疣抑制剂的评价或筛选方法，包括：在活体外，在被检药剂的存在下，测定视网膜色素上皮细胞中的上皮间质转化的抑制。
13.一种玻璃膜疣抑制剂的评价或筛选方法，包括：在活体外，在被检药剂的存在下，测定视网膜色素上皮细胞的集块的抑制。
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- 专利分类
